一种治疗肿瘤的药物制造技术

本发明专利技术公开了一种治疗肿瘤的药物，所述药物含有有效量的聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和有效量的5-氟尿嘧啶，所述聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐平均分子量为1200D，所述聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和5-氟尿嘧啶的质量比为5:1~10:1。所述药物相较于现有技术的细胞抑制活性，取得了大幅提高，其能有效治疗恶性肿瘤。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物，具体涉及一种治疗肿瘤的药物。
技术介绍
肿瘤（Tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。学界一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。恶性肿瘤又名癌症。肿瘤在本质上是基因病。各种环境的和遗传的致癌因素以协同或序贯的方式引起DNA损害，从而激活原癌基因和（或）灭活肿瘤抑制基因，加上凋亡调节基因和（或）DNA修复基因的改变，继而引起表达水平的异常，使靶细胞发生转化。被转化的细胞先多呈克隆性的增生，经过一个漫长的多阶段的演进过程，其中一个克隆相对无限制的扩增，通过附加突变，选择性地形成具有不同特点的亚克隆（异质化），从而获得浸润和转移的能力（恶性转化），形成恶性肿瘤。目前，国际主流的治疗肿瘤的方法是化学疗法，但对于这些疾病的化学疗法的主要问题是，癌细胞仅有一定的百分率对所施用的细胞抑制药物起反应。此外，即使肿瘤对治疗起反应，常常也不能期望症状的完全缓解。为了增加化学治疗的疗效，目前的趋势是多种化学治疗，即采用多种细胞抑制药物。越来越经常地，将多种具有不同作用点的细胞抑制药物相组合以改善癌症治疗。由此一方面取得了更好的疗效，而另一方面遇到了逐步发展的抗药性的问题。另外的可能性在于通过同时施用细胞保护剂来选择性保护健康的细胞不受细胞抑制药物的影响，由此可以给药更高的剂量，同时产生较低的副作用。尽管有这些措施，化学治疗的副作用率仍然很高。正是由于这个原因，研究既具有良好的效果又具有良好的耐受性即尽可能宽的治疗窗的活性成分足极其重要的。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗肿瘤的药物，其特征在于，所述药物含有有效量的聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和有效量的5-氟尿嘧啶，所述聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐平均分子量为1200D，所述聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和5-氟尿嘧啶的质量比为5:1~10:1。聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐为已知化合物，其可以市场购买得到，也可以自行制备得到。其典型但非限制性的制备实例为：在50℃将4.43mol胍盐酸盐溶于4.03mol三甘醇二胺中。随后加热到120℃并在所述温度搅拌2小时。然后保持该温度2小时，接着施加真空并在170℃在真空中再持续搅拌2小时。随后充气到常压，冷却到120℃并用去离子水稀释到约50%。用磷酸中和到pH值约6，使之冷却并稀释到所需浓度。分子量测得为1200D。5-氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成.静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取，氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄，其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。所述5-氟尿嘧啶是已知物质，其也是最早用于治疗恶性肿瘤的药物。为测定物质的细胞抑制活性，将癌细胞从培养瓶中用经RPMI洗涤的悬浮液以200μl中20000个细胞的浓度转移到微量滴定板中。在不同浓度的测试物质的存在下，癌细胞随后在37℃的温度和5%的CO2氛围下培养三天。对于本专利技术的药物，以及所有对比例，在所有试验中采用的浓度为0.12-500μg/m以稀释2倍。三天培养时间后，通过非放射性细胞增殖和细胞毒性试验EZ4U进行评价。用EZ4U培养三小时后，在波长为49/630nm在Dias-Photometer(测试试样的消光除以对照试样的空白消光值)中用光度计方法以百分比进行评价。淋巴细胞的活力在1.2×107/ml的悬浮液中以测试物质的不同浓度进行测定。在测试物质的存在下，细胞悬浮液在37℃和5%的CO2氛围中培养24小时，然后用锥虫蓝染色。染色后，淋巴细胞施加到细胞计数室中并以百分比计量活力。所述实验测定，本专利技术的药物对癌细胞的细胞抑制活性为60%，而单独的聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐对癌细胞的细胞抑制活性为46%，单独的5-氟尿嘧啶对癌细胞的细胞抑制活性为35%。由此可知，本专利技术的药物中，聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和5-氟尿嘧啶的联合使用，相较于现有技术的细胞抑制活性，取得了大幅提高，其能有效治疗恶性肿瘤。具体实施方式为便于理解本专利技术，本专利技术列举实施例如下。本领域技术人员应该明了，所述实施例仅仅用于帮助理解本专利技术，不应视为对本专利技术的具体限制。实施例1一种治疗肿瘤的药物，其特征在于，所述药物含有有效量的聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和有效量的5-氟尿嘧啶，所述聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐平均分子量为1200D，所述聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和5-氟尿嘧啶的质量比为6:1。为测定物质的细胞抑制活性，将癌细胞从培养瓶中用经RPMI洗涤的悬浮液以200μl中20000个细胞的浓度转移到微量滴定板中。在不同浓度的测试物质的存在下，癌细胞随后在37℃的温度和5%的CO2氛围下培养三天。对于本专利技术的药物，以及所有对比例，在所有试验中采用的浓度为0.12-500μg/m以稀释2倍。三天培养时间后，通过非放射性细胞增殖和细胞毒性试验EZ4U进行评价。用EZ4U培养三小时后，在波长为49/630nm在Dias-Photometer(测试试样的消光除以对照试样的空白消光值)中用光度计方法以百分比进行评价。淋巴细胞的活力在1.2×107/ml的悬浮液中以测试物质的不同浓度进行测定。在测试物质的存在下，细胞悬浮液在37℃和5%的CO2氛围中培养24小时，然后用锥虫蓝染色。染色后，淋巴细胞施加到细胞计数室中并以百分比计量活力。所述实验测定，本专利技术的药物对癌细胞的细胞抑制活性为60%，而单独的聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐对癌细胞的细胞抑制活性为46%，单独的5-氟尿嘧啶对癌细胞的细胞抑制活性为35%。由此可知，本专利技术的药物中，聚[2-2(2-乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和5-氟尿嘧啶的联合使用，相较于现有技术的细胞抑制活性，取得了大幅提高，其能有效治疗恶性肿瘤。申请人声明，本专利技术通过上述实施例来说明本专利技术的详细工艺配方和工艺流程，但本专利技术并不局限于上述详细工艺配方和工艺流程，即不意味着本专利技术必须依赖上述详细本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗肿瘤的药物，其特征在于，所述药物含有有效量的聚[2?2(2?乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和有效量的5?氟尿嘧啶，所述聚[2?2(2?乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐平均分子量为1200D，所述聚[2?2(2?乙氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和5?氟尿嘧啶的质量比为5:1~10:1。

【技术特征摘要】
1.一种治疗肿瘤的药物，其特征在于，所述药物含有有效量的聚[2-2(2-乙
氧基乙氧基乙基)胍盐酸盐和有效量的5-氟尿嘧啶，所述聚[2-2(2-乙氧基...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖秀高，
申请(专利权)人：无锡蕾明视康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：