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中国医学科学院药物研究所专利技术
中国医学科学院药物研究所共有1674项专利
钠糖共转运体2抑制剂、其制法和其药物组合物与用途制造技术
本发明公开了钠糖共转运体2抑制剂、其制法和其药物组合物与用途。具体公开了一类通式(Ⅰ)所示的钠糖共转运体2(SGLT2)抑制剂及其药学上可接受的盐,这类化合物的制备过程,含有通式(Ⅰ)化合物的药物组合物,以及这类化合物和药物组合物在抗糖...
用于生物催化黄酮类化合物葡萄糖醛酸苷化的基因工程菌制造技术
本发明涉及基因工程生物,尤其微生物如大肠杆菌,具有催化黄酮类化合物葡萄糖醛酸苷化的活性。所述能催化黄酮类化合物葡萄糖醛酸苷化的基因工程菌,即在细胞内共表达分别编码磷酸葡萄糖变位酶、尿苷二磷酸葡萄糖焦磷酸化酶、尿苷二磷酸葡萄糖脱氢酶和尿苷...
4-取代吡咯烷甲酰基硫代吗啉类DPP-IV抑制剂制造技术
本发明公开了4-取代吡咯烷甲酰基硫代吗啉类DPP-IV抑制剂及其制备方法和用途。具体地说,本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体,其药学可接受的盐,其中R1、R2如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,本发明化合物在制...
苯基丙烯酮衍生物及其制法和药物组合物与用途制造技术
本发明涉及式I所示苯基丙烯酮衍生物,其可药用盐,其制备方法,含有一个或多个这化合物的组合物,和该类化合物在治疗肿瘤相关疾病方面的用途。
一种回收和利用Bedaquiline立体化学异构体的方法技术
本发明涉及一种回收和再利用Bedaquiline立体化学异构体的方法,这些异构体包括(αR,βR),(αS,βS)和(αR,βS)-6-溴-α-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉乙醇。回收的异构体可...
苯并咪唑衍生物及其制法和药物组合物与用途制造技术
本发明涉及式I所示新的苯并咪唑衍生物,其可药用盐,其制备方法,含有一个或多个这化合物的组合物,和该类化合物在治疗肿瘤疾病等方面的用途。
紫杉醇、多西紫杉醇衍生物及组合物和其抗肿瘤应用制造技术
本发明公开了紫杉醇、多西紫杉醇衍生物及组合物和其抗肿瘤应用。具体而言公开了如通式(A)所示的半合成紫杉醇衍生物及其药学上可接受的盐。这类化合物的制备方法包括2步,步骤1中优选的还原剂选自:氰基硼氢化钠;步骤2中优选的脱除Troc保护基选...
含噻唑的丙炔酰胺类衍生物及其制法和药物组合物与用途制造技术
本发明涉及式I所示的丙炔酰胺类衍生物,其可药用盐,及其制备方法,含有一个或多个这化合物的组合物,和该类化合物在治疗肿瘤疾病方面的用途。
含噁唑的丙炔酰胺类衍生物及其制法和药物组合物与用途制造技术
本发明涉及式I所示的丙炔酰胺类衍生物,其可药用盐,及其制备方法,含有一个或多个这化合物的组合物,和该类化合物在治疗肿瘤疾病方面的用途。
二肽及三肽类蛋白酶体抑制剂及其制法和药物用途制造技术
本发明公开了式I及式II所示新的二肽及三肽类化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐,所述化合物的制备方法,含有所述化合物的药物制剂,以及所述化合物在治疗与蛋白酶体相关疾病中的临床应用。
新型环肽的用途制造技术
本发明涉及一种具有抗病毒、细菌和真菌活性的环肽,其具有SEQ ID NO:1所示的氨基酸残基序列Cyclo(CGESCVFIPCITTVLGCSCSIKVCYKNGSIP),其中第1位和第17位的Cys、第5位和第19位的Cys、第10...
褐孔菌内酯、其制法及其药物组合物与应用制造技术
本发明公开了一种从褐孔菌属真菌斜生褐孔菌中提取出的新化合物褐孔菌内酯(Phaeoporlactone)、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其在预防和/或治疗肿瘤及蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK...
香豆素苷类化合物、其制法和药物组合物与用途制造技术
本发明涉及秦皮甲素或茵芋苷衍生的新香豆素苷类化合物和其合成方法,及其和7-O-甲基秦皮甲素作为药物,在糖尿病血管病变相关疾病方面的用途。体外活性评价显示,化合物具有显著的自由基清除作用及抑制ADP诱导的血小板聚集作用。整体动物药效评价实...
还原敏感性聚乙烯亚胺衍生物,其制备方法及应用技术
本发明提供一组还原敏感性聚乙烯亚胺衍生物,其制备方法及应用。本发明采用脂肪烃基对聚乙烯亚胺进行疏水改性,并进一步二硫键交联,从而得到一组具有一定疏水性、还原敏感性(在肿瘤细胞内二硫键可被还原断裂)、及可生物降解的聚乙烯亚胺衍生物。本发明...
鸦胆苦醇衍生物及其在炎症和免疫功能紊乱疾病中的用途制造技术
本发明公开了一类鸦胆苦醇衍生物及其在炎症和免疫功能紊乱疾病中的用途。具体涉及一类一氧化氮供体鸦胆苦醇衍生物或其医学上可接受的盐,含有这些衍生物的药用组合物以及它们在制备抗炎和免疫抑制药物中的应用。在制备炎症和/或免疫紊乱相关疾病药物中的...
盐酸托烷司琼晶III型物质及制备方法和其组合物与用途技术
本发明公开了盐酸托烷司琼化合物(化学名:8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3α-辛烷-1H-吲哚-3-羧酸酯盐酸盐,英文名:Tropisetron hydrochloride)的晶III型、其制法和其组合物与用途。具体而言,本发明公...
秦皮甲素晶B型物质及制备方法和其组合物与用途技术
本发明公开了秦皮甲素化合物(化学名:6-(beta-D-吡喃葡糖氧基)-7-羟基-2H-1-苯并呋喃-2-酮,英文名:Esculin)的晶B型、其制法和其组合物与用途。具体而言,本发明公开了在固体状态下秦皮甲素存在晶B型固体物质状态形式...
盐酸托烷司琼晶II型物质及制备方法和其组合物与用途技术
本发明公开了盐酸托烷司琼化合物(化学名:8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3α-辛烷-1H-吲哚-3-羧酸酯盐酸盐,英文名:Tropisetron hydrochloride)的晶II型、其制法和其组合物与用途。具体而言,本发明公开...
胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途技术
本文公开了一类胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途,具体而言涉及一类新的如通式(Ⅰ)所示的免疫调节剂,其制备方法,含有它们的药物组合物,尤其作为免疫调节药物的用途。这类具有优良疗效且毒性低的化合物,可用于免疫紊乱,免疫抑制...
制备伏立康唑晶I型的方法技术
本发明涉及发现了制备伏立康唑晶I型的多种新方法,包括不同溶剂重结晶法、快速旋转蒸发法以及熔融冷却法等。本发明对获得的伏立康唑晶I型进行了粉末X射线衍射分析,DSC分析与红外光谱分析,结果表明本发明制备的晶I型属高晶型纯度。使用本发明方法...
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