秦皮甲素晶B型物质及制备方法和其组合物与用途技术

本发明专利技术公开了秦皮甲素化合物（化学名：6-(beta-D-吡喃葡糖氧基)-7-羟基-2H-1-苯并呋喃-2-酮，英文名：Esculin）的晶B型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明专利技术公开了在固体状态下秦皮甲素存在晶B型固体物质状态形式；晶B型固体物质样品的制备方法；利用秦皮甲素晶B型物质作为药物活性成分在制备各种心脑血管疾病、糖尿病及其代谢性疾病、神经系统疾病以及细菌感染或炎症反应性疾病的防治药物中的应用。。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及发现了秦皮甲素在固体状态下存在的一种晶B型固体物质状态形式； 涉及专利技术了晶B型的制备方法；涉及专利技术了含有秦皮甲素晶B型及含任意比例晶B型的混 合晶型的药物组合物；本专利技术还涉及秦皮甲素晶型物质作为药物有效成分，在制备各种心 脑血管疾病、糖尿病及其代谢性疾病、神经系统疾病以及细菌感染或炎症反应性疾病的防 治药物中的应用。
技术介绍
秦皮甲素化合物(化学名：6-(beta-D-吡喃葡糖氧基）_7_羟基-2H-1-苯并呋 喃-2-酮，英文名：Esculin)分子结构式如下：【主权项】1. 秦皮甲素晶B型固体物质，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKa辐射 实验条件时，衍射峰位置2-Theta值（° )或d值（A衍射峰相对强度峰高值（Height%)或 峰面积值（Area%)具有如下表示：〇2. 根据权利要求1所述的秦皮甲素晶B型固体物质，其特征在于，使用衰减全反射傅 立叶红外光谱法进行分析时在 3327、2890、2120、1693、1681、1611、1567、1510、1440、1400、 1297、1280、1259、1230、1180、1139、1096、1071、1039、1014、931、895、860、816、761、746、 egSASecnT1处存在红外光谱特征峰，其中红外光谱特征峰的允许偏差为iZcnT1。3. 根据权利要求1所述的秦皮甲素晶B型固体物质，其特征在于，使用差示扫描量热 技术分析时，表现为在30~250°C范围内并且升温速率为每分钟10°C时，其DSC图谱中在 185°C±3°C和197°C±3°C温度处分别存在1个吸热峰，在170°C±3°C温度处存在1个放 热峰。4. 权利要求1-3中任一项所述的秦皮甲素B型固体物质的制备方法，其特征在于，使用 乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮或四氢呋喃的单一溶剂，或由甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮、 四氢呋喃中任意两种或多种经不同配比组合制成的混合溶剂，在15°C~80°C温度下将秦 皮甲素样品完全溶解并经环境温度4°C~80°C、环境湿度10%~75%、真空实验条件下的快 速去除溶剂或采用冷喷雾方法制备获得秦皮甲素的晶B型固体物质。5. -种秦皮甲素混合晶型固体物质，其特征在于，含有任意比例的权利要求1所述的 秦皮甲素晶B型固体物质成分。6. -种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求1-3中任一项的秦皮甲素 晶B型固体物质和药学上可接受的载体。7. -种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求5中所述的秦皮甲素混合 晶型固体物质和药学上可接受的载体。8. 根据权利要求6或7的药物组合物，其特征在于，秦皮甲素的每日用药剂量在 10mg~3000mg范围内。9. 根据权利要求6或7的药物组合物，其特征在于，所述的组合物的剂型是片剂、胶囊、 丸剂、针剂、缓释制剂或控释制剂，并且是固体剂型。10. 权利要求1-3中任一项所述的秦皮甲素晶B型成分在制备防治各种心脑血管疾病、 糖尿病及其代谢性疾病、神经系统疾病以及细菌感染或炎症反应性疾病的药物中的应用。11. 权利要求5任一项所述的秦皮甲素混合晶型固体物质在制备防治各种心脑血管疾 病、糖尿病及其代谢性疾病、神经系统疾病以及细菌感染或炎症反应性疾病的药物中的应 用。【专利摘要】本专利技术公开了秦皮甲素化合物（化学名：6-(beta-D-吡喃葡糖氧基)-7-羟基-2H-1-苯并呋喃-2-酮，英文名：Esculin）的晶B型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本专利技术公开了在固体状态下秦皮甲素存在晶B型固体物质状态形式；晶B型固体物质样品的制备方法；利用秦皮甲素晶B型物质作为药物活性成分在制备各种心脑血管疾病、糖尿病及其代谢性疾病、神经系统疾病以及细菌感染或炎症反应性疾病的防治药物中的应用。。【IPC分类】A61P3-10, A61P29-00, A61K31-7048, A61P25-00, A61P31-04, A61P3-00, A61P9-00, C07H1-06, C07H17-075【公开号】CN104844670【申请号】CN201410053707【专利技术人】杜冠华, 吕扬, 杨世颖, 王月华, 聂金菊 【申请人】中国医学科学院药物研究所【公开日】2015年8月19日【申请日】2014年2月18日本文档来自技高网...

【技术保护点】
秦皮甲素晶B型固体物质，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时，衍射峰位置2‑Theta值（°）或d值衍射峰相对强度峰高值（Height%）或峰面积值（Area%）具有如下表示：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杜冠华，吕扬，杨世颖，王月华，聂金菊，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11