【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医学材料领域,涉及一种聚合物载体材料,具体涉及还原敏感性 聚乙烯亚胺衍生物,其制备方法及应用。
技术介绍
核酸治疗是治疗多种先天和后天疾病的一种有力工具,但是如何实现核酸药物安 全有效的体内递送是核酸治疗的一大技术瓶颈。在众多核酸递送载体中,聚乙烯亚胺(PEI) 由于具有较高的电荷密度(有效固缩核酸)和独特的胞内转运机制(胞内溶酶体逃逸)而被 广泛研究。分子量为25KDa的分枝状PEI和In vivo jetPEI?(分子量为22KDa的直线型 PEI)分别被认为是体外核酸递送和体内核酸递送的金标准。然而,未经化学改性的PEI存 在转染活性-毒性的相互制约关系,即PEI分子量越大,转染活性越高,但同时毒性也越大。 为了平衡聚乙烯亚胺的毒性和转染活性,现在多采用结构修饰的方法对聚 乙烯亚胺进行化学改性,如采用PLGA、肝素、透明质酸、PEG等对高分子量聚乙烯亚胺 进行化学改性(参见 Chumakova 0V, et al, Cancer Lett. 2008; 261 (2):215-225; Jeon 0, et al, J. Co ...
【技术保护点】
一种还原敏感性聚乙烯亚胺衍生物,其特征在于,其化学组成式为:(R1‑PEI)x‑SS‑(PEI‑R2)y,化学组成式中两个PEI均为直线型PEI,或者均为分枝状PEI,或者一个为直线型PEI,一个为分枝状PEI,‑SS‑为二硫键,R1和R2各自独立选择为通式为H‑(CH2)n‑的基团,其中n选自0‑14中的任意整数。其结构式为:组成式和结构式中,x和y表示重复单元的个数,且x=1‑120,y=1‑120;R1、R2基团各自独立选择为通式为H‑(CH2)n‑的基团,n选自0‑14中的任意整数;其中直线型聚乙烯亚胺的重均分子量为200‑5000g/mol;分支状聚乙烯亚胺的重均 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:高钟镐,柳珊,黄伟,杨飞飞,金明姬,
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所,
类型:发明
国别省市:北京;11
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