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中国科学院上海有机化学研究所专利技术
中国科学院上海有机化学研究所共有1762项专利
一种制备4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和4-联烯基氮杂环丁-2-酮的方法技术
本发明涉及一种制备4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和/或者4-联烯基氮杂环丁-2-酮的方法,以简单低廉的4-酰氧基-氮杂环丁-2-酮和炔丙基卤代物为起始原料,能够简便高效得到4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和/或者4-联烯基氮杂环丁-2-酮。本发明...
一种有效的吡咯胺类衍生物的合成方法技术
本发明涉及的是一种酰肼或者水合肼与亚甲基环丙烷基醛的热重排诱导的环丙烷开环后再并环反应来合成2,3-二取代的吡咯胺类衍生物的方法。在这个反应中对于各种官能团取代,即亚甲基环丙烷基醛底物中取代基不管是含有各种带吸电子或推电子基团的芳环,各...
一种制备4-炔基氮杂环丁-2-酮的方法技术
本发明涉及一种制备4-炔基氮杂环丁-2-酮的方法,以简单低廉的4-酰氧基-氮杂环丁-2-酮和炔为起始原料,能够简便高效得到4-炔基-氮杂环丁-2-酮。本发明方法简便,易于操作,是一种适合工业化生产的方法。
从尿苷酸生产5-氟-2’-脱氧尿嘧啶核苷的方法技术
本发明是一种抗癌药——5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷(FUDR)的生产方法.它以尿苷酸(Ⅰ)为原料,经脱磷反应制得尿嘧啶核苷(Ⅱ),Ⅱ经酰化反应制得2',3',5'-氧-三乙酰基尿嘧啶核苷(Ⅲ),Ⅲ经氟化反应制得5-氟-2',3',5'一...
含有β位三氟甲基基团的五元芳香杂环化合物及其合成制造技术
本发明涉及含有β位三氟甲基基团的五元芳香杂环化合物及合成,通过三氟甲基乙炔基苯硫醚与含有不同取代基的羰基化合物、β-硫酮化合物、亚氨基化合物、烷基亚氨基化合物反应生成对应的2-(1-三氟甲基-2-苯硫基)乙烯基-2-取代基羰基、β-硫酮...
一种手性胺化合物、合成方法及其用途技术
本发明涉及一种手性胺化合物、结构式如右式:系用手性胍作为催化剂,以各种氨基酸或氨基醇转化得到的氨基醛为受体,通过与分子式为R↑[6]NO↓[2]的硝基烷烃进行不对称Henry反应制得,该化合物可用于合成一类具有广泛用途的HIV蛋白酶抑制剂。
4位含有芳基取代基的γ-丁烯酸内脂及其固相合成法制造技术
本发明涉及一种4-位含有芳基取代基的γ-丁烯酸内酯及其固相合成法。该化合物结构式如右,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]=H、烷基、芳基,其中烷基为C↓[n]H↓[2n+1],n=1-7;芳基为R↑[6]取代的苯基或萘基,R↑[4]...
香豆素二聚体的光学拆分方法技术
本发明涉及香豆素二聚体的一种光学拆分方法,系以光学纯的TADDOL-6选择性地与外消旋香豆素二聚体的一种对映体结合形成分子晶体析出,经处理后用N,N-二甲基甲酰胺与之反应释放出产物,再经后处理就得到光学活性的香豆素二聚体。该方法操作简单...
高选择性地制备手性仲醇的新方法技术
本发明是一种高产率和高立体选择性制备手性仲醇的新方法,系使用金属硼氢化合物为还原剂,在路易酸和催化量的手性配体的作用下,对潜手性酮进行还原来制备手性仲醇的方法。本发明使用了廉价易得且容易保存的金属硼氢化合物为还原试剂,从而避免了对高毒性...
含氟1H-1,2,3-三氮唑类化合物、制备方法及其用途技术
本发明涉及一种新型含氟1H-1,2,3-三氮唑化合物、此种新型含氟1H-1,2,3-三氮唑化合物的一种新型、简便、高效的制备方法及其用途。该种含氟1H-1,2,3-三氮唑化合物具有如下的结构式,其中,R#+[1]=C#-[1-5]的烷基...
茼蒿素类似物、合成方法及其用途技术
本发明涉及一种具有不饱和侧链的二氧杂或氧氮杂螺环化合物及其合成方法。该化合物具有如(I)化学式:化学式中为双键或单键;R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]、R#+[4]、R#+[5]或R#+[6]=H、C#-[1-4]的烷基、不饱...
茼蒿素类似物、合成方法及其用途技术
本发明是一种具有不饱和侧链的二氧杂螺环化合物及其合成方法。是具有如下结构式的茼蒿素类化合物,其中环外双键可为顺式或反式;Ar=C#-[2-14]的不饱和烃基、R#+[6]=C#-[1-14]的烷基或R#+[1];R#+[7],R#+[8...
香豆素类化合物和合成方法技术
本发明涉及手性4-取代香豆素类化合物、合成方法及其应用。该化合物具有如下结构式:其中R为苯基,或者R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]、R#+[4]、Z取代的香豆素或CHO、OCH#-[3]、X、NO#-[2]、C#-[1-10]的...
具有手性的多齿噁唑啉配体及其与主族金属或过渡金属的配合物、合成方法及其用途技术
本发明涉及一种具有手性的多齿噁唑啉配体及其与主族金属或第三族到第十三族过渡金属的配合物,合成方法及其在催化不对称合成中的用途。该配合物结构式如下:其中m↑[1]、m↑[2]或m↑[3]是0或C↓[1-3]的亚烷基,m↑[1]、m↑[2]...
从复杂反应体系中分离、大规模制备卟啉的方法技术
本发明涉及一种从制备卟啉的复杂反应体系中,有效分离纯化卟啉的方法,是将制备卟啉的反应溶液在通过过滤得到的淋洗液中加入卟啉不良溶剂,经蒸干,用卟啉的强极性溶剂淋洗杂质,再用弱极性溶剂或非极性溶剂及其混合溶剂淋洗杂质,产品用良溶剂洗脱,蒸干...
赖诺普利类化合物的前体及其合成方法技术
一种赖诺普利(LISINOPRIL)类化合物的前体,其特征是具有如下结构通式: *** 式中R↑[1]为N保护基; *** R↑[2]=*** R↑[3]、R↑[4]或R↑[5]为H、卤素、C1~C5的烷基...
四氢喹啉类化合物及用路易斯酸催化的合成方法技术
本发明涉及的是一种醛、胺与亚甲基环丙烷的杂Diels-Alder反应来合成2,4-多芳基-3,1’-环丙基四氢喹啉类衍生物的方法。在这个反应中对于各种官能团取代,即不管醛和胺是给电子基团还是吸电子基团这个反应都可以顺利的进行,以中等到优...
AG7088类化合物的关键中间体的前体及其合成方法技术
本发明涉及到AG7088类化合物的合成中间体的前体的合成方法及一类新的化合物。其具有如下结构通式:本发明提供的合成路线是以N保护的氨基醛和丙炔酸酯进行偶联,所得产物经氢化同时将N的保护基转化为Boc或其他有亲核性的保护基。然后将产物的羟...
一类抗病毒核苷类似物的合成制造技术
本发明要解决的问题是提供一种合成具有广普抗病毒活性化合物1和2以及它们的类似物的新的合成方法。化合物3溶于干燥的吡啶中,和4,4′-二甲氧基三苯甲基氯反应可高产率得化合物9。化合物9用叔丁醇钾脱除氯化氢,可高产率获得化合物10。化合物1...
一锅法区域选择性合成5-碘代-1,4-二取代-1,2,3-三氮唑化合物制造技术
本发明是一种5-碘代-1,4-二取代-1,2,3-三氮唑化合物的合成方法,在有机溶剂中和10℃-100℃温度下,分子式为R↑[1]N↓[3]的有机叠氮化合物,分子式为R↑[2]≡的末端炔烃,碘化亚铜,一氯化碘和分子式为NR↓[3]↑[3...
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