本发明提供了用于制备具有β‑葡糖苷酸可裂解单元的药物‑接头及其中间体的改进方法。

本公开提供尤其多药物抗体药物偶联物(MD‑ADC)和连接组装(LA)单元，其通过在位点特异性物质中“正交”脱保护和药物负载构建。还提供了受保护的链接组装单元，其允许“正交”脱保护并构建本公开的MD‑ADC和LA单元。

本发明提供了一种用于从抗体中除去半胱氨酸帽并用半胱氨酸分子对所述抗体重新加帽的方法。所述方法特别地包括培养包含具有至少一个加帽工程化半胱氨酸残基的蛋白质分子的宿主细胞，以及使所述细胞培养物与胱氨酸接触。可以在所述细胞培养物中操作溶解氧水...

本发明提供了用于制备具有PEG单元的奥瑞他汀药物‑接头及其中间体的改进方法。

公开了化合物和组合物，其中NAMPT药物单元通过从其中释放NAMPT抑制剂化合物或其衍生物于被靶向的作用位点的单元而与靶向配体单元连接。还公开了使用本发明的所述化合物和组合物治疗特征为被靶向的异常细胞的疾病的方法，所述疾病如癌症或自身免...

公开了化合物和组合物，其中药物单元通过自稳定性接头单元与靶向配体单元连接，从中释放出药物化合物或活性药物部分于被靶向的作用位点。还公开了使用本发明的化合物和组合物治疗以被靶向的异常细胞为特征的疾病的方法，所述疾病例如癌症或自身免疫疾病。

本发明提供了特异性地结合至BCMA的人源化抗体。所述抗体适用于治疗和诊断各种癌症和免疫病症以及检测BCMA。

本发明提供通过施用LIV‑1抗体药物偶联物和化学治疗来医治患有或处于癌症风险的受试者的方法。

本发明提供包括自稳定接头装配体组分的配体‑药物偶联物、药物‑接头、接头和配体‑接头偶联物。

公开了化合物和组合物，其中将季铵化的药物单元连接至靶向配体单元，含叔胺药物在被靶向的作用部位处从所述靶向配体单元释放。也公开了使用本发明的化合物和组合物治疗以被靶向的异常细胞为特征的疾病(诸如癌症或自身免疫病)的方法。

本发明涉及用于治疗癌症的方法，所述方法包括与检验点抑制剂联合地给有此需要的受试者施用有效量的2‑脱氧‑2‑氟‑L‑岩藻糖或其前药或其药学上可接受的盐。

本发明涉及吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物。具体而言，本发明涉及一种化合物，或其药用盐或溶剂化物，或者它们的结合物，选自由C1、C4和C6所组成的组，其中：(a)R10是H，且R11是OH、ORA，其中RA是饱和C1‑4烷基；(b)R10...

本发明提供了用于快速测定药物偶联物连接于链间半胱氨酸残基所致的非共价结合抗体重链(HC)和抗体轻链(LC)的完整分子量的方法和系统。通过使用天然脱盐条件分析抗体‑药物偶联物(ADC)，ADC的完整‑二价结构得以维持，该二价结构通常会因L...

公开了特异性结合NTB‑A的抗体，包括抗体药物偶联物。还公开了使用抗NTB‑A抗体检测或调节表达NTB‑A的细胞的活性(如抑制其增殖)的方法，以及诊断或治疗与表达NTB‑A的细胞相关的疾病或病症(如癌症)的方法。还公开了使用抗NTB‑A...

公开特异性结合于NTB‑A的抗体，包括抗体药物结合物。还公开使用所述抗NTB‑A抗体以检测或调节表达NTB‑A的细胞的活性(例如抑制增殖)的方法，以及用于诊断或治疗与表达NTB‑A的细胞相关的疾病或病症(例如癌症)的方法，所述疾病或病症...

本发明提供了与CD123特异性结合的鼠类、嵌合和人类化抗体和其结合物。

本发明提供了特异性结合CD48的鼠类、嵌合、和人源化抗体以及其缀合物。

本发明涉及急性淋巴母细胞白血病的疗法。

制备耳抑素肽，包括MeVal‑Val‑Dil‑Dap‑去甲麻黄碱(MMAE)和MeVal‑Val‑Dil‑Dap‑Phe(MMAF)，通过各种接头包括马来酰亚胺癸酰基‑val‑cit‑PAB将其连接于配体。得到的配体药物偶联物在体外和体...

本发明涉及吡咯并苯并二氮杂卓(PBD)，具体地涉及在每个单体单元中在C2位置处具有C2-C3双键和芳基的吡咯并苯并二氮杂卓二聚体，以及它们包含在靶向结合物中。在制备和使用该化合物中不同的取代基基团可以提供优点，特别是在它们的生物学特性以...