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先灵公司专利技术
先灵公司共有850项专利
具有CXCR3拮抗剂活性的杂环取代的哌嗪化合物制造技术
本申请公开了化合物或所述化合物的对映异构体、立体异构体、旋转 异构体、互变异构体、外消旋物或前药,或所述化合物或所述前药的药学 上可接受的盐、溶剂合物或酯,所述化合物具有式1中所示的一般结构: 式1 或它们的药学上可接受的盐、溶剂合物或...
取代的5-唑-2-基-喹啉化合物的昔奈酸盐制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物,涉及用所述化合物治疗上部和下部气道梗阻性疾病的方法,涉及包含所述化合物的制剂,还涉及多晶型物和所述多晶型物的合成方法。
γ分泌酶调节剂制造技术
本发明提供γ分泌酶调节剂的新化合物。所述化合物具有式(I)。还公开用式(I)化合物调节γ分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默病的方法。
作为CXC-趋化因子受体配体的3,4-二取代的环丁烯-1,2-二酮制造技术
本发明公开新的环丁烯二酮化合物,其包含环丁烯二酮环、取代 的苯环及-CH(C2H5)-呋喃部分。苯环和-CH(C2H5)-呋喃部分各自通过 -NH-部分与环丁烯二酮环结合。本发明也公开化合物在制备用以治疗 趋化因子介导的疾病(例如癌症、...
凝血酶受体拮抗剂的即释片剂制造技术
本发明提供用于口服给予凝血酶受体拮抗剂的即释制剂。具有较 高API负载量的某些制剂显示在应力条件下贮存后吸收的足量水分延 迟溶出。发现为达到即释性能需要的崩解速度,本发明制剂需要掺入 较低API负载量或提高的崩解剂比API比率。
Himbacine类似物合成中所用的{[5″(3-氟苯基)-吡啶-2-基]甲基}膦酸二乙酯的合成制造技术
本申请公开了可用作himbacine类似物制备中的中间体的、本身 可用作凝血酶受体拮抗剂的膦酸酯的新型制备方法。本文教导的化学 法可以以右列流程图式(I)为例, 其中R9选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基, 且R11在各...
用于治疗病毒感染的2,3-取代的吲哚衍生物制造技术
本发明涉及2,3-取代的吲哚衍生物,包含至少一种2,3-取代的吲哚衍生物的组合物,及使用该2,3-取代的吲哚衍生物以在患者中治疗或预防病毒感染或病毒相关紊乱的方法。
3-(5-硝基环己-1-烯基)丙烯酸和其酯的合成制造技术
本申请公开了一种通过以钼VI/VII过氧配合物为媒直接(一步)氧化 肟官能团而用于将硝基-基团官能度引入也不饱和度和/或氧官能度位 的化合物的方法,该方法包括:(a)提供包含肟官能团的具有结构式I的 底物,在此插入化学式以纸面形式表示该...
取代的双环和三环凝血酶受体拮抗剂制造技术
公开了式(Ⅰ)的取代的双环和三环改性喜巴辛衍生物或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物,其中表示任选的双键,且其中E↓[n]、F↓[n]、G↓[n]、Z↓[n]、J↓[n]、X、R↑[3]、R↑[9]、R↑[10]、R↑[11]、R...
无糖、贮藏稳定性抗组胺药糖浆剂制造技术
本发明公开新的且改进的、贮藏稳定的无糖抗组胺药糖浆剂。
腺苷A*受体拮抗剂制造技术
具有结构式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:X↑[1]和X↑[2]为1-3个独立地选自下列基团的取代基:H、烷基、卤素、-CF↓[3]、-OCF↓[3]、烷氧基、-OH和-CN;n为0、1或2;以及R和R↑[1]为H或烷基。还公...
四环吲哚衍生物及其用于治疗或预防病毒感染制造技术
本发明涉及四环吲哚衍生物,包含至少一种四环吲哚衍生物的组合物,和使用四环吲哚衍生物用于治疗或防止患者的病毒感染或病毒相关病症的方法。
用于治疗病毒感染的2,3-取代的氮杂吲哚衍生物制造技术
本发明涉及2,3-取代的氮杂吲哚衍生物,包含至少一种2,3-取代的氮杂吲哚衍生物的组合物,和使用该2,3-取代的氮杂吲哚衍生物用于治疗或防止患者的病毒感染或病毒相关病症的方法。
能提高P53活性的有取代哌啶及其用途制造技术
在其许多实施方案中,本发明揭示作为HDM2蛋白的抑制剂的新颖化合物;制备此类化合物的方法;包括一或多种此类化合物的医药组合物;使用此类化合物或医药组合物治疗、预防、抑制一种或多种与HDM2蛋白或P53相关的疾病的方法。
可用于抑制1型11β-羟基类固醇脱氢酶的6-取代的磺酰基氮杂双环[3.2.1]辛烷类制造技术
在许多实施方式中,本发明涉及一类新的可用于抑制I型11β-羟基类固醇脱氢酶的6-取代的磺酰基-1,3,3-三烷基-6-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物,包含所述化合物的药物组合物,以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种...
可用于抑制1型11β-羟基类固醇脱氢酶的取代的双环哌啶基-和哌嗪基-磺酰胺制造技术
在许多实施方式中,本发明涉及一类新的可用于抑制I型11β-羟基类固醇脱氢酶的取代双环哌啶基-和哌嗪基磺酰胺化合物,包含所述化合物的药物组合物,以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与I型11β-羟基类固醇脱氢酶表...
CXCR2或CXCR1与CXCR2两者的选择性拮抗剂的药物制剂和组合物及其用于治疗炎性疾病的使用方法技术
本发明提供基于CXCR2或CXCR1与CXCR2两者的选择性拮抗剂的组合物以及药盒和方法,用于治疗炎性疾病。
γ-分泌酶调节剂制造技术
在本发明的许多实施方案中,提供一类新的作为γ分泌酶调节剂的下式杂环化合物,制备这样的化合物的方法,含有一或多种这样的化合物的药用组合物,制备包含一或多种这样的化合物的药物制剂的方法,及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一...
作为蛋白激酶抑制剂的咪唑并吡嗪化合物制造技术
本发明在其许多实施方案中提供了一类新颖的作为蛋白质和/或关卡激酶的 抑制剂的咪唑并吡嗪化合物,制备此种化合物的方法,包含一或多种此类化合物 的药物组合物,制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法,以及使用此 类化合物或药物组合物治疗...
取代的吲哚衍生物及其使用方法技术
本发明涉及取代的吲哚衍生物,包含至少一种取代的吲哚衍生物的组合物,以及使用此类取代的吲哚衍生物以在患者中治疗或预防病毒感染或病毒相关病症的方法。
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