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先灵公司专利技术
先灵公司共有850项专利
γ分泌酶调节剂制造技术
本发明提供了新的化合物,其为γ分泌酶的调节剂。该化合物具有式(I):还公开了调节γ分泌酶活性的方法和使用该式(I)的化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。
γ分泌酶调节剂制造技术
本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新化合物。该化合物具有式(I)结构,其中R2是式(II)的稠合双环。还公开了调节γ分泌酶活性的方法和使用式(I)化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。
作为蛋白激酶抑制剂的2-氟吡唑并[1,5-a]嘧啶类制造技术
本发明记载基于吡唑并[1,5-a]嘧啶的各种激酶抑制剂、含有所述抑制剂的组合物和应用抑制剂和抑制剂组合物的方法。所述抑制剂和含有该抑制剂的组合物能够用于治疗疾病或疾病症状。本发明还提供制备CDK-2或CHK-1抑制剂化合物的方法、抑制C...
作为细胞周期素依赖性激酶抑制剂的吡唑并嘧啶制造技术
本发明在其许多实施方案中提供作为细胞周期素依赖性激酶(CDK)抑制剂的一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,制备这些化合物的方法,含有一或多种这些化合物的医药组合物,制备包含一或多种这些化合物的医药制剂的方法和使用这些化合物或医药组合物治...
作为细胞周期素依赖性激酶抑制剂的新颖吡唑并嘧啶制造技术
本发明在其许多实施方案中提供作为细胞周期素依赖性激酶(CDK)抑制剂的一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,制备这些化合物的方法,含有一种或多种这些化合物的医药组合物,制备包含一种或多种这些化合物的医药制剂的方法及使用这些化合物或医药组合...
作为凝血酶受体拮抗剂的二环和三环衍生物制造技术
本发明公开了右式的经杂环取代的三环,式Ⅰ或该化合物的医药学上可接受的盐或溶剂合物、异构体或外消旋混合物,其中,表示一任选选用的双键,该虚线任选为一键或非键,从而产生如价数需求所允许的一双键或一单键,且其中E、A、G、M、Het、B、X...
以喜巴辛的被改质三环单位为基础的凝血酶受体拮抗剂制造技术
本发明公开了下式的被杂环取代的三环的多立体异构体,或该化合物的医药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,其中R及立体化学于本文中的结构式中说明;以及含其的医药组合物及通过给予这些化合物治疗与血栓形成、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律不...
凝血酶受体拮抗剂的速崩冻干口服制剂制造技术
公开了一种冻干速崩固体剂型,其中的一个实施方案包含凝血酶受体拮抗剂如式(A)或其药学上可接受的盐或水合物、聚合物如明胶和骨架形成剂如甘露醇。教授了将冻干前悬浮液有效缓冲的系统,以及通过给予该速崩固体剂型治疗有急性冠状动脉综合征风险的患者...
用于治疗疼痛和脂代射紊乱的氮杂环丁烷和氮杂环丁酮衍生物制造技术
本发明公开式(Ⅰ)的化合物,其中Z↑[1]为-CH↓[2]-或-C(O)-,R↑[4]和R↑[5]为碳链(并且可任选一起形成C↓[2]桥),u和v独立为0-3的整数,使得它们的和为3至5,R↑[2]为杂芳基,并且R↑[1]和R↑[3]如...
治疗疼痛、糖尿病和脂质代谢紊乱制造技术
本发明公开了治疗疾病或病症(例如疼痛、糖尿病或脂质代谢紊乱)的方法,该方法包括给予式(Ⅰ)的氮杂环丁烷衍生物,其选自由表1、2、3a、3b、3c、3d和4a定义的化合物。
用于治疗疼痛和脂类代谢疾病的氮杂环丁烷和氮杂环丁酮衍生物制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)化合物,其中Z↑[1]为-CH↓[2]-或-C(O)-,R↑[4]和R↑[5]为碳链(且任选可一起形成C↓[2]桥),u和v独立为0-3的整数,使得总和为3-5,R↑[2]为杂芳基,R↑[1]和R↑[3]如文中定义。...
用于治疗疼痛、糖尿病和脂类代谢紊乱的螺-稠合氮杂环丁烷衍生物制造技术
本文公开式(Ⅰ)化合物和式(ⅡA)化合物:其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、u和v如本文限定。这些化合物可用于治疗疼痛(如炎性疼痛、慢性疼痛和神经性疼痛)的方法,治疗糖尿病的方法,和抑制胆固醇吸收的方法。
制备用于形成6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷化合物的中间体的脱卤化氢方法技术
本发明提供一种制备式Va和Vb吡咯化合物的方法。
γ分泌酶调节剂制造技术
本发明提供作为γ分泌酶的调节剂的新颖化合物。该化合物具有下式也公开使用式(I)化合物调节γ分泌酶活性的方法及治疗阿尔茨海默氏病的方法。
丙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶的大环抑制剂制造技术
本发明公开具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物以及制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明公开含有此类化合物的药用组合物以及用它们治疗HCV蛋白酶相关疾病的方法。
制备十二氢-萘并-呋喃基-氨基甲酸酯中间体的高纯度合成方法技术
本申请公开合成喜巴辛类似物化合物的新方法和用于其合成的式(I)中间体。本发明化合物可用作具有有用药学性质的凝血酶受体拮抗剂。
作为蛋白质激酶抑制剂的噻唑衍生物制造技术
本发明涉及新的噻唑衍生物、包括所述噻唑衍生物的组合物、以及使用所述噻唑衍生物来治疗或预防增生性病症、抗增生性病症、炎症、关节炎、中枢神经系统病症、心血管疾病、脱发、神经元的疾病、缺血性的损伤、病毒感染、真菌感染、或与蛋白激酶活性有关的病...
作为蛋白质激酶抑制剂的二酰氨基噻唑衍生物制造技术
本发明涉及结构I的新的二酰氨基噻唑衍生物、包括所述二酰氨基噻唑衍生物的组合物、以及使用所述二酰氨基噻唑衍生物来治疗或预防增生性病症、抗增生性病症、炎症、关节炎、中枢神经系统病症、心血管疾病、脱发、神经元的疾病、缺血性的损伤、病毒感染、真...
噻唑甲酰胺衍生物及其治疗癌症制造技术
本发明涉及新的杂环醚或硫醚衍生物、包括所述杂环醚或硫醚衍生物的组合物、以及使用所述杂环醚或硫醚衍生物来治疗或预防增生性病症、抗增生性病症、炎症、关节炎、中枢神经系统病症、心血管疾病、脱发、神经元的疾病、缺血性的损伤、病毒感染、真菌感染、...
杂环脲和硫脲衍生物及其用法制造技术
本发明涉及式(I)的新的杂环脲和硫脲衍生物、包括所述杂环脲和硫脲衍生物的组合物、以及使用所述杂环脲和硫脲衍生物来治疗或预防增生性病症、抗增生性病症、炎症、关节炎、中枢神经系统病症、心血管疾病、脱发、神经元的疾病、缺血性的损伤、病毒感染、...
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