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用于治疗疼痛和脂类代谢疾病的氮杂环丁烷和氮杂环丁酮衍生物制造技术

技术编号:5476203 阅读:169 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了式(Ⅰ)化合物,其中Z↑[1]为-CH↓[2]-或-C(O)-,R↑[4]和R↑[5]为碳链(且任选可一起形成C↓[2]桥),u和v独立为0-3的整数,使得总和为3-5,R↑[2]为杂芳基,R↑[1]和R↑[3]如文中定义。本发明专利技术还公开了使用式(Ⅰ)化合物治疗疼痛的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明用于治疗疼痛和脂类代谢疾病的氮杂环丁烷和氮杂环丁酮衍生物
技术介绍
慢性疼痛,特别是炎性和神经性疼痛的治疗领域远未达到医学需要求。神经性疼痛为造成与疼痛感觉有关的神经元高度兴奋的神经损伤。T-电流存在于疼痛路径的神经元中。T-型钙通道阻滞剂在神经性疼痛的临床前模型中有效。 Niemann-Pick C1-类似物(NPC1L1)已被确定为胆固醇吸收的重要介质。已确定胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝靶向NPC1L1。 已公开了用螺环氮杂环丁酮衍生物治疗脂类代谢疾病、糖尿病、血管疾病、脱髓鞘和非酒精性脂肪肝病。抑制小肠中胆固醇吸收的螺环氮杂环丁酮衍生物为本领域所熟知的且在例如US RE 37,721;US5,631,356;US 5,767,115;US 5,846,966;US 5,698,548;US 5,633,246;US 5,656,624;US 5,624,920;US 5,688,787;US 5,756,470;US公布号2002/0137689;WO 02/066464;WO 95/08522和WO 96/19450中有描述。上述出版物各自通过引用结合到本文中。本领本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、酯、前药或立体异构体: *** (Ⅰ) 其中: Z↑[1]选自:-CH↓[2]-或-C(O)-; R↑[1]选自: (1)H, (2)烷基, (3 )取代的烷基, (4)-CR↑[A](芳基)↓[w],其中w为2或3,其中各芳基独立选择,且其中R↑[A]选自:F、-OH、H和低级烷基, (5)-CR↑[A](取代的芳基)↓[w],其中w为2或3,其中各取代的芳基独立选择,且 其中R↑[A]选自:F、-OH、H和低级烷基, (6)芳基, (...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:B麦基崔克EM史密斯CE班尼特DA伯奈特CE纳森
申请(专利权)人:先灵公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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