式（Ⅰ）化合物：　　　　＊＊＊　　Ⅰ　　　　及其Ｎ－氧化物、盐和立体异构体，　　　　其中　　　　Ａ是ＯＲ↑［１］、ＮＨＳ（＝Ｏ）↓［ｐ］Ｒ↑［２］；其中：　　　　Ｒ↑［１］是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［０］－Ｃ↓［３］亚烷基碳...

本发明涉及一种制备４－［（１，６－二氢－６－氧代－２－嘧啶基）氨基］苯基氰（Ⅰ）的方法，它是从４－氧代－１，６－二氢嘧啶基羧酸酯（Ⅱ）或者从胍衍生物与烷氧亚甲基丙二酸酯反应得到酯（Ⅱ）转化成（Ⅰ），该反应次序可以为“一釜法”。

本发明涉及作为ＨＣＶ复制抑制剂的式（Ⅰ）化合物及其Ｎ－氧化物、盐和立体异构体，其中各虚线（由－－表示）表示任选的双键；Ｘ是Ｎ、ＣＨ，当Ｘ带有双键时是Ｃ；Ｒ↑［１］是－ＯＲ↑［６］、－ＮＨ－ＳＯ↓［２］Ｒ↑［７］；Ｒ↑［２］是氢，且当Ｘ是...

本发明提供作为ＨＣＶ复制抑制剂的式（Ⅰ）化合物及其Ｎ－氧化物、盐或立体异构体，其中，各条虚线（用－－表示）代表任选的双键；Ｘ为Ｎ、ＣＨ，以及当Ｘ带有双键时其为Ｃ；Ｒ↑［１］为－ＯＲ↑［６］、－ＮＨ－ＳＯ↓［２］Ｒ↑［７］；Ｒ↑［２］为氢...

本发明涉及经取代的氨基苯基磺酰胺化合物及衍生物，它们作为蛋白酶抑制剂的用途，特别是作为广效ＨＩＶ蛋白酶抑制剂，这些化合物以及药学组合物的制备方法以及含有这些化合物的诊断试剂盒。本发明亦涉及该经取代氨基苯基磺酰胺化合物及衍生物与另一抗逆转...

本发明涉及取代的氨基苯基磺酰胺化合物、它们作为蛋白酶抑制剂，尤其是广谱ＨＩＶ蛋白酶抑制剂的用途、它们的制备方法以及含有它们的药物组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及本发明取代的氨基苯基磺酰胺化合物与另一种抗逆转录病毒药物的组合。其还进一步涉...

本发明涉及新的双－四氢呋喃苯并二氧杂环戊磺酰胺化合物，它是令人惊奇的有效的蛋白酶抑制剂。本发明也涉及抑制逆转录病毒蛋白酶，尤其是对多种药物有抗性的逆转录病毒蛋白酶的药用组合物、方法，在哺乳动物中治疗或对抗与逆转录病毒感染有关的感染或疾病...

本发明涉及一种改进含六氢呋喃并［２，３－ｂ］呋喃基的ＨＩＶ蛋白酶抑制剂的药动学的方法，其包含对有需要的人施用治疗有效果的含六氢呋喃并［２，３－ｂ］呋喃基的ＨＩＶ蛋白酶抑制剂，以及治疗有效量的细胞色素Ｐ↓［４５０］抑制剂。

本发明涉及具有式（Ⅰ）的化合物、其Ｎ－氧化物形式、立体化学异构体、外消旋混合物、盐、前体药物、酯或代谢物。本发明还涉及它们的制备方法以及包含它们的药用组合物、它们作为药物的用途和包含它们的诊断药盒。本发明也涉及本发明进入抑制剂与抗逆转录...

本发明涉及式（Ｉ）的化合物，其中或其Ｎ－氧化物、盐、立体异构形式、消旋混合物、前药、酯或代谢产物，其中Ｒ＜ｓｕｂ＞１＜／ｓｕｂ＞和Ｒ＜ｓｕｂ＞８＜／ｓｕｂ＞分别是Ｈ、选择性取代的Ｃ＜ｓｕｂ＞１－６＜／ｓｕｂ＞烷基、Ｃ＜ｓｕｂ＞２－６＜／...

本发明涉及某种含有非核苷类逆转录酶抑制剂的嘧啶或三嗪的杀微生物活性。本发明的化合物抑制人体被ＨＩＶ系统感染，具体地讲，本发明的化合物预防人类的ＨＩＶ性传播。

本发明涉及具有式（Ⅰ）化合物及其Ｎ－氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药、酯和代谢物。它还涉及它们作为广谱ＨＩＶ蛋白酶抑制剂的用途，它们的制备方法以及包含它们的药用组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及本发明化合物与另一种抗逆转录病毒...

本发明涉及具有通式（Ⅰ）的２－氨基－苯并噻唑及其Ｎ－氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药或代谢产物在制备有用的抑制被突变型ＨＩＶ蛋白酶感染的哺乳动物中所述突变型ＨＩＶ蛋白酶的药物中的用途，其中Ｒ↓［１］为六氢呋喃并［２，３－ｂ］...

本发明涉及具有式（Ⅰ）的化合物及其Ｎ－氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前药、酯和代谢物，其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［８］各自为氢、任选取代的Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］烯基、Ｃ↓［３－７］环烷基、芳基、Ｈｅｔ↑［１］、Ｈｅｔ↑［２...

一种制备含有包绕中性亲水性载体的共沉淀物的颗粒的方法，所述方法包括将有机溶液喷雾于中性亲水性载体上，所述溶液包含至少一种具有ＨＩＶ抑制特性的三嗪或嘧啶活性成分、一种表面活性剂和一种亲水性聚合物，其中所述全部溶液的喷雾发生在至少两个单独的...

本发明涉及包含式（Ⅰ）化合物；其Ｎ－氧化物、盐、立体异构体、前药、酯或代谢物和另外的ＨＩＶ抑制剂的组合物，其中ｎ为１、２或３；Ｒ↓［１］为氢、ＣＮ、卤素、氨基Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ羟基羰基、Ｃ↓［１－４］烷氧基Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ↓［１－...

本发明涉及一种抗－ＨＩＶ联合药物，含有（ｉ）ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ或其ｄｉｓｏｐｒｏｘｉｌ延胡索酸酯衍生物；（ｉｉ）利托那韦；和（ｉｉｉ）ＴＭＣ１１４，其可用于治疗或预防ＨＩＶ感染。其进一步的涉及含有所述联合药物的药物组合物。

本发明涉及双环嘧啶作为ＨＣＶ复制抑制剂的用途以及其在用于治疗或对抗ＨＣＶ感染的药物组合物中的用途。另外，本发明涉及用于制备这些药物组合物的方法。本发明还涉及本发明双环嘧啶与其它抗ＨＣＶ剂的组合。

本发明涉及嘧啶组合物，其含有名为ＴＭＣ２７８的ＮＮＲＴＩ以及核苷逆转录酶抑制剂例如恩曲他滨、拉米夫定或阿巴卡韦和／或核苷酸逆转录酶抑制剂例如替诺福韦，用于治疗感染ＨＩＶ的患者或预防ＨＩＶ传播或传染。

本发明涉及使用含有ＮＮＲＴＩＴＭＣ２７８的肠胃外制剂在处于ＨＩＶ感染危险的个体中长期预防ＨＩＶ感染的方法，其包括以较长时间间隔间断给药所述制剂。