丙型肝炎病毒的大环抑制剂制造技术

技术编号:1504559 阅读:161 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及作为HCV复制抑制剂的式(Ⅰ)化合物及其N-氧化物、盐和立体异构体,其中各虚线(由--表示)表示任选的双键;X是N、CH,当X带有双键时是C;R↑[1]是-OR↑[6]、-NH-SO↓[2]R↑[7];R↑[2]是氢,且当X是C或CH时,R↑[2]也可是C↓[1-6]烷基;R↑[3]为氢、C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷氧基C↓[1-6]烷基或C↓[3-7]环烷基;n为3、4、5或6;R↑[4]和R↑[5]与其连接的氮原子一起形成选自以下的双环体系:其中所述环系可任选被1-3个取代基取代;R↑[6]是氢;芳基;Het;任选被C↓[1-6]烷基取代的C↓[3-7]环烷基;或任选被C↓[3-7]环烷基、芳基或Het取代的C↓[1-6]烷基;R↑[7]为芳基;Het;任选被C↓[1-6]烷基取代的C↓[3-7]环烷基;或任选被C↓[3-7]环烷基、芳基或Het取代的C↓[1-6]烷基;芳基是苯基或萘基,其各自可任选被1-3个取代基取代;Het是饱和、部分不饱和或完全不饱和的5或6元杂环,其含有1-4个各自独立选自氮、氧和硫的杂原子并任选被1-3个取代基取代。本发明专利技术涉及包含化合物(Ⅰ)的药物组合物以及制备化合物(Ⅰ)的方法。还提供了HCV抑制剂的式(Ⅰ)化合物和利托那韦的生物有效组合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种式(Ⅰ)的化合物:    ***  (Ⅰ)    及其N-氧化物、盐或立体异构体,其中    由-----表示的各虚线表示任选的双键;    X是N、CH,当X带有双键时是C;    R↑[1]是-OR↑[6]、-NH-SO↓[2]R↑[7];    R↑[2]是氢,且当X是C或CH时,R↑[2]也可是C↓[1-6]烷基;    R↑[3]为氢、C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷氧基C↓[1-6]烷基或C↓[3-7]环烷基;    n为3、4、5或6;    R↑[4]和R↑[5]与其连接的氮原子一起形成选自以下的双环体系:    ***    其中所述环系可任选被1、2或3个独立选自卤...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:HA德科客KA西门CED琼森S阿耶萨阿尔瓦雷茨BO卡拉森KM尼尔森AAK罗森奎斯特BB萨穆尔森HK瓦尔伯格
申请(专利权)人:泰博特克药品有限公司美迪维尔公司
类型:发明
国别省市:IE[爱尔兰]

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