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诺瓦提斯公司专利技术
诺瓦提斯公司共有2069项专利
制备中间体的方法技术
本发明涉及制备中间体的方法,所述中间体可用于制备某些为肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌的N-甲酰基羟胺化合物。该方法利用αβ-内酰胺中间体。还要求保护某些光学纯的中间体。
缬沙坦的制备方法技术
本发明涉及血管紧张素受体阻滞剂(ARB;也称作血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或AT↓[1]受体拮抗剂)及其盐的制备方法、新中间体和方法步骤。
用作治疗醛固酮介导的病症的药物的有机化合物制造技术
式Ⅰ的化合物提供了是P450酶,醛固酮合酶抑制剂的药理学活性剂,因此,其可用于治疗醛固酮介导的病症。因此,式Ⅰ的化合物可用于预防或治疗低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、肾衰、特别是慢性肾衰、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖、肾病、心...
具有β*-肾上腺素受体激动剂活性的苯并噻唑衍生物制造技术
本发明提供游离形式、盐形式或溶剂化物形式的式Ⅰ的化合物,在式Ⅰ中,X如说明书所定义。这些化合物可以用于治疗通过激活β↓[2]-肾上腺素受体可预防或减轻的病症。本发明还描述了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的方法。
作为CCR5抑制剂的哌啶衍生物制造技术
式Ⅰ化合物: *** Ⅰ 其中: 1)R↓[2]为下式的基团: *** 且 a)R↓[1]为噻吩基、呋喃基、噻唑基或2-甲基-噻唑基, X为-CH↓[2]-,且 R↓[3]为苯并[1,3...
4-氨基-5-苯基-7-环己基-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物制造技术
式Ⅰ化合物或其盐: *** (Ⅰ), 其中: n为0-4; R↓[1]为氢、未被取代或取代的低级烷基或卤素; R↓[2]为羟基;未被取代、单-或二取代的氨基;含有至少一个氮环原子且通过氮环原子与式Ⅰ分子的...
咪唑并[1,5A]吡啶衍生物及治疗醛固酮所介导疾病的方法技术
式(Ⅰ)化合物或其可药用盐,***(Ⅰ)其中:R↓[1]是环烷基、杂环基或式***的芳基,其中:R↓[4]是环烷基、芳基或杂环基;或R↓[4]是任选取代的烷基、烷氧基、羟基、卤素或三氟甲基,条件是 ...
可用作抗痛觉过敏剂的喹唑啉酮衍生物制造技术
游离碱或酸加成盐形式的式Ⅰ的喹唑啉酮: *** (Ⅰ) 其中: ***; R↑[1]为卤素; X为N或CR↑[8]; R↑[2]为卤素;硝基;C↓[1]-C↓[6]烷基羰基;C↓[1]-C↓[6]烷...
N-磺酰氨基噻唑制造技术
其中吡啶的氮原子是取代的且其中吡啶环任选地是桥连的N-(4,5,6,7-四氢-噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)-(C↓[6-18])芳基磺酰胺在制备治疗由类固醇硫酸酯酶的作用介导的疾病的药物中的用途。
邻氨基苯甲酰胺衍生物和其药学用途制造技术
式Ⅰ的邻氨基苯甲酰胺: *** (Ⅰ) 其中: R和R↓[0]表示H、卤素、炔基、链烯基、烷基,其在每种情况下均为未取代的或被卤素取代; 未取代的或取代的单环或双环芳基; 含有1至3个选自O、N或S的杂原...
二苯并[b,f]吖庚因中间体制造技术
本发明涉及制备药用卡巴西亚肟的新方法,以及由所述方法制备或用于所述方法中的新中间体(Ⅰ)、(Ⅴ)、(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅸ),以及所述中间体的制备方法,其中R↓[1]、R↓[3]、R↓[4]=C↓[1-4]烷基,R↓[2]=C↓[1-4]烷...
作为PDE4抑制剂的[1,7]二氮杂萘制造技术
游离或盐形式的式Ⅰ化合物: *** Ⅰ 其中: R↑[1]为具有至多10个碳原子的单价芳族基团;且 R↑[2]和R↑[3]与它们所连接的氮原子一起表示在环系中具有至多10个环原子且具有1-4个杂原子的杂环基。
取代的氨基苯乙酸、其衍生物、它们的制备以及它们作为环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的用途制造技术
式(Ⅰ)化合物、其可药用盐或其可药用酯: *** (Ⅰ) 其中, R是氢、低级烷基、(C↓[3]-C↓[6])环烷基、羟基、卤素、低级烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基或氰基;且 A是联芳基、取代或未取代的β-萘基、...
埃坡霉素衍生物制造技术
式Ⅰ的埃坡霉素或其盐, *** (Ⅰ) 其中: A表示O或NR↓[7], R↓[1]是氢或未取代或被羟基、低级酰氧基、呈游离或保护形式的低级烷酰基、低级烷氧基、卤素、氨基、低级烷基氨基、二-低级烷基氨基或低级酰...
促进甲状旁腺激素释放的芳基-喹唑啉/芳基-2-氨基-苯基甲酮衍生物制造技术
式Ⅰ的化合物 *** Ⅰ 其中,Y为O或S; R1表示1-3个取代基,其独立地选自OH、SH、卤素、NO↓[2]、取代或未取代的(低级烷基、低级烷氧基、低级链烯基、低级链烯氧基、低级链炔基、低级链炔氧基、低级烷酰基、...
可用作LFA抑制剂的二氮杂环庚烷衍生物制造技术
本发明涉及药学活性的二氮杂环庚烷,例如,其可用于治疗由LFA-1/ICAM-1、LFA-1/ICAM-2、LFA-1/ICAM-3或LFA-1/JAM-1相互作用介导的病症或疾病。
苯并(1,2,5)噻二唑ALS CRF-拮抗剂制造技术
本发明涉及游离碱或酸加成盐形式的式(A)的新的苯并噻二唑、其制备方法、其作为药物的用途和含有该化合物的药物组合物。
吲哚基马来酰亚胺衍生物制造技术
提供了式Ⅰ化合物,其可用于治疗或预防由T淋巴细胞和/或PKC或GSK-3β介导的紊乱或疾病。
酰胺衍生物及其作为11-β羟类固醇脱氢酶抑制剂的用途制造技术
式(Ⅰ)化合物提供了降低哺乳动物的细胞内糖皮质激素浓度、特别是人的细胞内皮质醇水平的药理成分。因此,本发明的化合物提高肌肉和脂肪组织中的胰岛素敏感性,减少脂肪组织中的脂解和游离脂肪酸产生。本发明的化合物降低哺乳动物中的肝脏糖皮质激素浓度...
螺环取代的吡咯并嘧啶化合物制造技术
本发明提供式(Ⅰ)化合物或其可药用盐或酯,其中的符号具有说明书中所定义的含义。所述化合物是组织蛋白酶K和/或组织蛋白酶S的抑制剂,可用于治疗与组织蛋白酶K和/或组织蛋白酶S有关的疾病或病症,例如包括神经病性疼痛、炎症、类风湿性关节炎、骨...
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