本发明涉及制备５－［（Ｒ）－２－（５，６－二乙基－茚满－２－基氨基）－１－羟基－乙基］－８－羟基－（１Ｈ）－喹啉－２－酮盐的方法。该方法包括形成５－［（Ｒ）－２－（５，６－二乙基－茚满－２－基氨基）－１－羟基－乙基］－８－取代的氧基－（...

本发明涉及式（Ⅰ）的吡咯并嘧啶：其中Ｙ代表－（ＣＨ↓［２］）↓［ｔ］－Ｏ－或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｒ］－Ｓ－，ｐ是１或２，ｒ是１、２或３，ｔ是１、２或３，或者Ｙ是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｊ］－或－ＣＨ＝ＣＨ－，ｊ是１或２，ｐ是１或２，或者...

制备用于制备抗菌的Ｎ－［１－氧代－２－烷基－３－（Ｎ－羟基甲酰氨基）－丙基］－（碳酰氨基－芳基或－杂芳基）－氮杂环４－７烷烃或硫杂环４－７烷烃的中间体的改善方法，该方法具有一个或多个下列特征：（１）利用特定的β－内酰胺中间体；（２）利用...

本发明公开某些Ｎ－甲酰基羟胺化合物，如Ｎ－［１－氧代－２－烷基－３－（Ｎ－羟基甲酰氨基）－丙基］－（羰基氨基－芳基或－杂芳基）－氮杂环↓［４－７］烷烃或硫氮杂环↓［４－７］烷烃或二氮杂环↓［４－７］烷烃，这些化合物用于治疗细菌感染性疾病...

本发明涉及游离碱或酸加成盐形式的新的式（Ⅰ）的苯并［１，２，５］噁二唑和苯并［１，２，５］噻二唑，其中Ｘ为Ｏ或Ｓ，Ｒ↓［１］为５－（２－氟－乙基氨基）－噻唑－２－基、５－（２－［１８］↑Ｆ－乙基氨基）－噻唑－２－基或式（ａ）的基团，其中...

本发明涉及表现出ＲＸＲ－拮抗剂活性的新型苯并二氮杂＊化合物、其可用于预防或治疗与ＲＸＲ－拮抗作用有关的病症或疾病、特别是糖尿病、糖尿病并发症如视网膜病、肾病、神经病和高血脂症、肥胖、血脂异常和骨质疏松或延迟其进程。

本发明涉及一种制备Ｎ－（Ｎ’－取代甘氨酰基）－２－氰基吡咯烷的方法，该方法包含至少：（ａ）在二甲基甲酰胺存在下，使式（Ⅴ）的化合物与Ｌ－脯氨酰胺反应，其中相互独立地，Ｘ↓［１］和Ｘ↓［３］为卤素；Ｘ↓［２］为卤素、ＯＨ、Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－...

本发明涉及制备５－（α－卤代乙酰基）－８－取代氧基－（１Ｈ）－喹啉－２－酮的方法。该方法包括（ｉ）（ａ）将８－羟基－（１Ｈ）－喹啉－２－酮与酰化剂和路易斯酸反应生成５－乙酰基－８－羟基－（１Ｈ）－喹啉－２－酮；或者（ｂ）将８－羟基－（１...

游离形式或盐形式的式Ⅰ化合物：其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］具有说明书中所述的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇３－激酶介导的疾病。本发明还描述了含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物的制备方法。

本发明涉及新的具有α７－烟碱乙酰胆碱受体激动活性的异喹啉－３－甲酸酰胺、它们的制备、药物用途以及含有它们的药物组合物。

呈盐或两性离子形式的式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］具有说明书所指出的含义，该化合物可用于治疗由毒蕈碱性Ｍ３受体介导的病状。还描述了包含该化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。

本发明公开了式（Ⅰ）的新嘧啶衍生物，它们的制备方法、它们作为药物用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的用途和包含它们的药物组合物。

式（Ⅰ）化合物是可与过氧化物酶体增殖物激活受体（ＰＰＡＲ）结合的药理学物质。因此，本发明化合物可用于治疗哺乳动物的由ＰＰＡＲ受体活性介导的病症。这类病症包括血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三脂血症、心衰、心肌梗塞、...

本发明提供游离形式、盐形式或溶剂化物形式的式Ⅰ化合物，在式中，－Ｃ－Ｙ－、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｇ的定义如说明书中所述，这些化合物可以用于治疗可以通过激活β↓［２］－肾上腺素受体而预防或减轻的疾病。本发明也阐述了含有上述化合物的药用组...

一种其中各变量具有说明书中所定义的含义的式Ⅰ的化合物或其可药用的盐、酯或前药。还公开了一种用式Ⅰ的化合物抑制ＩＫＫ活性的方法、用式Ⅰ的化合物抑制ＴＮＦ活性的方法、用作药物的式Ⅰ的化合物、包含式Ⅰ化合物的药物组合物、以及式Ⅰ化合物在制备用...

其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｊ、Ｌ和Ｍ具有说明书中所述的含义的盐或两性离子形式的式Ⅰ化合物可用于治疗由毒蕈碱Ｍ３受体介导的病症。本发明还描述了包含所述化合物的药物组合物以及制备所述化合物的方法。

本申请公开了抑制Ｒａｆ激酶的式（Ⅰ）的化合物：（见图）其中Ｒ↓［１］为苯基或杂芳基；且Ｒ↓［２］为苯基；或者其Ｎ－氧化物或可药用的盐。所述化合物可用于治疗增殖性疾病，例如癌症。

本发明涉及式（Ⅰ）的大环化合物：（见图）其中：Ｒ↓［１］是（Ｃ↓［１－８］）烷基、（Ｃ↓［１－４］）烷氧基（Ｃ↓［１－４］）烷基、羟基（Ｃ↓［１－６］）烷基、（Ｃ↓［１－４］）烷硫基（Ｃ↓［１－４］）烷基、（Ｃ↓［１－６］）链烯基、（Ｃ...

游离或盐形式的式Ⅰ化合物，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］具有说明书所示的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇３－激酶介导的病症。还描述了包含所说化合物的药物组合物和制备所说化合物的方法。

式（Ⅰ）化合物提供了与过氧化物增殖物激活受体（ＰＰＡＲ）结合的药物活性剂。因此，本发明的化合物用于治疗哺乳动物中由ＰＰＡＲ受体活性介导的病症。这类病症包括血脂障碍、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死...