本发明涉及(S)-1-[2(S)-(1，3-二氢-1，3-二氧代-异吲哚-2-基)-1-氧代-3-苯基丙基]-1，2，3，4，-四氢-2-吡啶甲酸甲酯的新的对映特征的制备方法，所述化合物是制备[4S-[4α，7α(R*)，12bβ]]-...

本发明涉及用作炎症前细胞因子选择性抑制剂的新碳环核苷药物。

本发明涉及制备(S)-4-氨基-庚-5，6-二烯酸和其药用盐(其用作GABA-T的不可逆抑制剂)的新对映有择方法，涉及其新的中间体和其制备方法。

＊＊＊ 通过将二烷基硫代半卡巴肼１与碱混合，然后生成的混合物与苯甲酰氯２反应来制备式（Ⅰ）的５－芳基－２，４－二烷基－３Ｈ－１，２，４－三唑－３－硫酮，其中Ｒ为卤素、烷基或烷氧基，ｎ为１或２，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］为烷基。

用于光学拆分外消旋α－［４－（１，１－二甲基乙基）苯基］－４－（羟基二苯基甲基）－１－哌啶丁醇、４－［４－［４－（羟基二苯基甲基）－１－哌啶基］－１－羟基丁基］－α，α－二甲基苯乙酸及４－［４－［４－（羟基二苯基甲基）－１－哌啶基］－１...

＊＊＊ 根据下列反应途径的方法：其中ｎ为０，１或２，Ｒ为Ｃ↓［１－４］烷基，Ｃ↓［１－４］烷氧基，卤素，甲硫基，甲基磺酰基，或两个Ｒ可结合为亚甲二氧基；Ｂ要么为氮要么为ＣＨ；而Ｘ为合适的离去基；Ｍ为低级碱金属阳离子；条件是当Ｒ为甲...

本发明涉及制备（Ｓ）－４－氨基－庚－５，６－二烯酸和其药用盐（其用作ＧＡＢＡ－Ｔ的不可逆抑制剂）的新对映有择方法，涉及其新的中间体和其制备方法。

本发明涉及用于制备下式的某些抗组胺哌啶衍生物的新中间体和方法，其中Ｗ代表－Ｃ（＝Ｏ）－或－ＣＨ（ＯＨ）－；Ｒ＃－［１］代表氢或羟基；Ｒ＃－［２］代表氢；Ｒ＃－［１］和Ｒ＃－［２］一起在带有Ｒ＃－［１］和Ｒ＃－［２］的碳原子之间形成第二个...

用于光学拆分外消旋α－［４－（１，１－二甲基乙基）苯基］－４－（羟基二苯基甲基）－１－哌啶丁醇、４－［４－［４－（羟基二苯基甲基）－１－哌啶基］－１－羟基丁基］－α，α－二甲基苯乙酸及４－［４－［４－（羟基二苯基甲基）－１－哌啶基］－１...

下式化合物 Ｘ－Ａ－Ｂ－Ｃ－Ｙ 式中，Ｘ是一种氨基端残基，选自氢、一种或两种１至６个碳原子的烷基、一种或两种２至１０个碳原子的酰基、羰苄氧基、Ｈ↓［２］ＮＣ（＝ＮＨ）－或叔丁氧基羰基； Ａ是一种下式肽类似物 Ａ↓...

描述了作为新的环状六肽和八肽化合物的神经激肽Ａ拮抗剂。还描述了在神经激肽Ａ所牵涉的各种条件下，使用常规竞争结合和生物化学检测法以及常规生理学试验证实这些衍生物对神经激肽Ａ的拮抗作用。

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及某些可用作脑啡肽酶和ＡＣＥ抑制剂的新巯基乙酰胺１，３，４，５－四氢苯并［Ｃ］氮杂卓－３－酮二硫化物衍生物（通式Ⅰ）。

通式（Ｉ）化合物或其立体异构体或可药用盐，ｎ是０－３的整数；（其中Ｒ４是Ｃ１－Ｃ４烷基）或Ａｒ－Ｙ基团（其中Ａｒ是芳基且Ｙ是Ｃ０－Ｃ４烷基）的基团；或者，其中Ｒ１和Ｒ２连接在相邻的碳原子上，Ｒ１和Ｒ２可被所述相邻的碳原子连接在一起形成苯...

通式（Ｉ）化合物或其立体异构体或可药用盐，其中（其中Ｒ４是Ｃ１－Ｃ４烷基或Ａｒ－Ｙ－基团，其中Ａｒ是芳基，Ｙ是Ｃ０－Ｃ４烷基）；或者，Ｒ１和Ｒ２都连接到相邻的碳原子上，Ｒ１和Ｒ２与所述相邻的碳形成苯环或亚甲二氧基；，其中ｎ是整数０或１；...

通式Ｉ化合物和其立体异构体，水合物和可药用盐：其中Ｐ２表示Ｃ１－６烷基，环戊基，羟基Ｃ１－６烷基，苯基，苄基或３－四氢呋喃基；，，，，苄基的基团；Ｒ１表示氢，Ｃ１－１５烷基，羟基Ｃ１－１５烷基，，ＰＤＬ，－（Ｃ１－６亚烷基）ＯＲ４，，，...

本发明涉及已知弹性蛋白酶抑制剂的酰化烯醇衍生物。这些化合物可用于治疗各种炎性疾病，包括细胞纤维变性和气肿，或作为可用于治疗所述疾病之化合物的前药。

本发明涉及作为弹性蛋白酶特别是人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的化合物，本发明还涉及制备上述化合物的新方法，作为人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂，本发明化合物可用于治疗患有与中性白细胞有关的炎症的患者。

一种下式的化合物或其药物学可接受的盐及／或溶剂化物， ＊＊＊ 其中 …表示单键或双键； Ｘ是＝Ｏ或－ＯＨ；以及 Ｙ是Ｓ、Ｏ或ＮＲ； 其中 Ｒ，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各自独立是氢及Ｃ↓［１］－Ｃ↓...

＊＊＊ 本发明提供了４－硝基－Δ↑［４］－３－酮甾类化合物，其作为Ｃ↓［１７－２０］裂解酶、Ｃ↓［１７］ α－羟化酶和５ α－还原酶抑制剂的用途以及制备通式（Ⅰ）化合物的新方法，顺序包括：ａ）将通式（Ⅱ）起始化合物与有效量的强...

本文叙述了作为碳水化物消化酶抑制剂的粟籽豆精胺单酯、二酯和苷，它们可用于治疗糖尿病。在有利于分离单酯、二酯和糖基化产物的条件下，使粟籽豆精胺与合适的酰基卤或酸酐反应，或者与合适的糖基卤化物或糖基乙亚胺酸酯反应，制得本发明化合物。