环状神经激肽A拮抗剂制造技术

描述了作为新的环状六肽和八肽化合物的神经激肽Ａ拮抗剂。还描述了在神经激肽Ａ所牵涉的各种条件下，使用常规竞争结合和生物化学检测法以及常规生理学试验证实这些衍生物对神经激肽Ａ的拮抗作用。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
专利技术的背景本专利技术涉及作为神经激肽A和其医药上可接受之盐的拮抗剂的新的环肽化合物。因此本专利技术的目的是提供新的和有用的化合物和其医药上可接受的盐。神经激肽A和相关速激肽、物质p和神经激肽B是一组显示在身体组织内有广泛分布并产生无数生物学效应的天然肽。虽然有关于速激肽在中枢神经系统中发挥作用的证据，但研究表明它们大部分作用是发生在外周组织。例如，神经激肽A强有力地接触呼吸道平滑肌，同时对粘膜分泌、血管舒张及微血管渗漏产生一定作用，从而提示这些化合物主要是用作新的抗支气管收缩剂。已显示神经激肽在其中产生平滑肌收缩作用的其他组织包括虹膜括约肌、胃肠道的各个部分、维管结构、包括输尿管、肾盂和膀胱在内的尿路系统，此提示可使用速激肽拮抗剂作为抗痉挛剂。本专利技术的再一个目的是提供用于治疗和预防有需要之病人的各种疾病的化合物，或其医药上可接受的盐。因为一般认为速激肽参于炎症和免疫功能。所以它们可用于治疗与炎症相关的疾病，其中所说的炎症包括哮喘、变态反应、支气管炎、鼻炎、Crohn氏病、溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、偏头痛、膀胱炎、超敏感性反应。速激肽拮抗剂亦适用于治疗咳嗽、疼痛、外本文档来自技高网...

【技术保护点】
下列结构式的化合物或其水合物、立体异构体、电子等排物或其医药上可接受的盐：＊＊＊其中Ｒ↓［１］是苄基、对羟基苄基或３－吲哚基甲基；Ｒ↓［２］是苄基、３－吲哚基甲基或（ＣＨ↓［２］）↓［２］－ＣＯＮＨ↓［２］；Ｒ↓［３］是 Ｃ↓［１－５］线性或支链烷基且Ｘ是Ｈ或Ｒ↓［３］与Ｘ连接在一起形成－（ＣＨ↓［２］）↓［３］－；Ｒ↓［４］是Ｈ、苄基、３－吲哚基甲基或对羟基苄基；Ｒ↓［５］是Ｈ、甲基或３－吲哚基甲基；条件是当Ｒ↓［２］是（ＣＨ↓［２］）↓［２］ －ＣＯＮＨ↓［２］时，Ｒ↓［１］是对羟苄基并且连接有Ｒ↓［１］的碳是（Ｒ）的绝对构型的。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：TJ奥温，EM库德拉兹，SH布克，SL哈尔布桑，
申请(专利权)人：默里尔药物公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]