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默克夏普道姆公司专利技术
默克夏普道姆公司共有28项专利
咪唑衍生物的制备方法技术
本发明涉及咪唑衍生物的制备方法。该方法详述于说明书中。该咪唑衍生物是5-HT↓[1]状受体的选择性激动剂,由于已确认它们是这些受体的选择性激动剂。因而可用于临床治疗,特别是对偏头痛和有关疾病的治疗。
吗啉衍生物的化学合成方法技术
*** (Ⅰ) 本发明涉及用作治疗剂的通式(Ⅰ)的吗啉衍生物的制备方法。
四唑衍生物的制备方法技术
本发明涉及四唑衍生物的制备方法,该方法详述于说明书中。该四唑衍生物是5-HT↓[1]状受体的选择性激动剂,由于已确认它们是这些受体的选择性激动剂,因而可用于临床治疗,特别是对偏头痛和有关疾病的治疗。
制备含1,2,4-三唑-1-基取代基的吲哚衍生物的方法技术
制备色胺衍生物和分子内具有1,2,4-三唑-1-基部分的相关化合物的方法,包括使4-氨基-1,2,4-三唑与含有易置换基团的硝基苯衍生物反应;用亚硝酸处理,使由此得到的氨基三唑*盐脱氨基化,然后进行中和;用转移氢化的方法还原由此得到的三...
制备含1,2,4-三唑-1-基取代基的吲哚衍生物的方法技术
制备色胺衍生物和分子内具有1,2,4-三唑-1-基部分的相关化合物的方法,包括使4-氨基-1,2,4-三唑与含有易置换基团的硝基苯衍生物反应;用亚硝酸处理,使由此得到的氨基三唑*盐脱氨基化,然后进行中和;用转移氢化的方法还原由此得到的三...
取代的吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途制造技术
式(Ⅰ)化合物或其可药用盐或前药: *** (Ⅰ) 其中 R↑[1]是氢,卤素,C↓[1-6]烷基,C↓[1-6]烷氧基,CF↓[3],NO↓[2],CN,SR↑[a],SOR↑[a],SO↓[2]R↑[a],CO↓...
作为GABA受体配体的咪唑并-嘧啶衍生物制造技术
一类在苯环的间位直接连接有任选被卤素-和/或氰基取代的芳基或杂芳基取代基,且进一步在苯环上被一个或两个氟原子取代的3-苯基咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物是GABA↓[A]受体的选择性配体,特别是对其α2和/或α3和/或α5亚单位具有高亲...
用于拮抗5-HT2A受体的4-芳基磺酰基哌啶衍生物制造技术
式(Ⅰ)化合物为选择性5-HT↓[2A]受体拮抗剂,因此适用于治疗中枢神经系统疾病如睡眠障碍和精神分裂症。
用于抑制γ-分泌酶的环磺酰胺制造技术
式(Ⅰ)化合物抑制γ-分泌酶对APP的处理,因此适用于治疗或预防阿耳茨海默氏病。
VR-1拮抗剂取代-1-酞嗪胺制造技术
本发明提供为VR-1拮抗剂的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐:其中Ar和R↑[1]为苯基或杂芳基,R↑[2]一般为氢,R↑[3]为氢或烷基,且X、Y和Z一般为CH或N;包含该化合物的药用组合物;化合物在治疗中的用途;化合物在制备用于治...
四氢吡喃衍生物及其作为治疗药的用途制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[9]和R↑[10]代表各种取代基;R↑[6]代表氢或任选被羟基取代的C↓[1-4]烷基基团;R↑[7]代表卤素、羟基、C...
用于治疗神经变性的甘氨酸/NMDA拮抗剂和速激肽NK-1受体拮抗剂的组合制造技术
本发明涉及药物制剂,该制剂包含与速激肽NK-1受体拮抗剂联用的化合物,该化合物用作N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的马钱子碱不敏感的甘氨酸调控位点的拮抗剂,用于治疗神经变性尤其是中风或脑局部缺血引起的神经变性。
治疗轻度认知缺损及预防或延缓阿尔茨海默病的方法技术
本申请公开了式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与年龄相关的认知减退或轻度认知缺损的药物中的用途,尤其是为了要预防或延缓阿尔茨海默病发病。
阿尔茨海默氏病及相关病症的治疗制造技术
本发明公开了生长激素促分泌剂以及至少一种改变脑内Aβ产生或加工的试剂的组合,所述至少一种试剂选自:(a)抑制Aβ分泌的化合物;(b)选择性抑制Aβ1-42同工型分泌的化合物;(c)抑制Aβ凝集的化合物;以及(d)与Aβ选择性结合的抗体;...
治疗老年性痴呆有效的**二唑制造技术
本发明叙述了一类新的∴二唑在环的一个碳原子上取代有非芳香性的氮杂环或氮杂双环,在另一环碳原子上取代有低亲脂性的取代基;该类新化合物是有效的毒蕈碱激动剂,并且对中枢神经系统具有良好的渗透性.因此,这些化合物可用于治疗神经的和精神的疾病.
吲哚取代五元芳杂环化合物制造技术
一种吲哚取代五元芳杂环化合物,它是5-HT-[1]类受体的特效兴奋剂,因而可用于临床,特别对于治疗偏头疼及其相关病症有明显效果。
三唑衍生物的制备方法技术
一类取代的唑咪、三唑和四唑衍生物是5-HT状受体的选择性激动剂,由于已确认它们是这些受体的选择性激动剂,因而可用于临床治疗,特别是对偏头痛和有关疾病的治疗。
取代的三唑的半硫酸盐,其制备方法和药物用途,以及含该盐的药物组合物技术
N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺硫酸盐是5-HT↓[1](-)状受体的选择性兴奋剂,因此可用于治疗需要这些受体的选择性兴奋剂的临床病症,特别是偏头痛和相关疾病。
4-取代的1,2,4-三唑衍生物,其制备方法及其用途技术
个别类的4-取代的1,2,4-三唑衍生物是类5-HT↓[1]受体的选择性激动剂。因此可用于治疗需要这些受体的选择性激动剂的临床症状,尤其可用于治疗偏头痛和相关的疾病。
吡咯并吡啶衍生物制造技术
使用式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐或药物前体制造用于治疗和/或预防精神病的药物: *** (Ⅰ) 其中R代表氢或C↓[1-6]烷基; R↑[1]代表氢,或一个可任意取代的C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷氧基、C...
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