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霍夫曼拉罗奇有限公司专利技术
霍夫曼拉罗奇有限公司共有2498项专利
含有双膦酸或其盐的,用于皮下给药的凝胶体状药物组合物制造技术
本发明涉及用于皮下、肠胃外给药的药物制剂和该制剂的生产,该制剂含有双膦酸或其盐作为活性物质。通过使用本发明的制剂,使得以相对高的浓度局部注射双膦酸而不发生不相容性成为可能。
对-胺基取代的苯基酰胺葡糖激酶激活剂制造技术
本发明涉及对-烷基、芳基、环杂烷基或杂芳基[羰基或磺酰]氨基取代的苯基酰胺,具有葡糖激酶激活剂的活性,能够增加胰岛素分泌,使这类化合物可以用于治疗II型糖尿病。
新的药物组合物制造技术
本发明涉及含有促红细胞生成素,在适合将溶液pH保持在大约5.5至大约7.0范围的药学可接受缓冲剂中的多电荷无机阴离子,和任选地,一种或多种药学可接受赋形剂的液体药物组合物。该组合物特别有用于预防和治疗与红细胞生成相关的疾病。
噻吩并吡咯烷酮制造技术
本发明提供了式(I)取代的噻吩并[2,3-b]吡咯烷-5-酮,其中R#+[1]、R#+[2]和R#+[3]具有说明书中给出的含义。本发明化合物可用作细胞产生肿瘤坏死因子(TNF-α)的抑制剂和抗增殖剂,并因此可用于治疗神经变性疾病、心血...
噻吩类维生素A制造技术
本发明涉及式(I)的新型RAR选择性激动剂,其中R是氢、烷基、烷氧基、苄基或苯乙基;R#+[1]是氢或烷基;X表示C(R#+[2]R#+[3]),m是1、2或3的整数;或者X是氧、硫或NH,m是1;R#+[2]、R#+[3]彼此独立地为...
嘧啶衍生物制造技术
本发明涉及化学式(I)的化合物及其二聚体形式和/或其药用酯和/或盐,化学式(I)中R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]、R#+[4]、X#+[1]、X#+[2]、X#+[3]、X#+[4]和Y的定义如说明书和权利要求书。这些化合物用...
α-酰基和α-杂原子取代的苯乙酰胺葡糖激酶活化剂制造技术
结构式(1)所示的化合物是一种用于治疗II型糖尿病的葡糖激酶活化剂,其中,R#+[1]和R#+[2]独立地为氢或取代基;R#+[3]为含2-4个碳原子的低级烷基,或5-7元环的环烷基、环烯基,或有一个选自氧和硫的杂原子的杂环烷基;R#+...
新型药物组合物制造技术
本发明涉及一种用于治疗肥胖症的药物组合、组合物和方法。更具体地,本发明涉及包含脂肪酶抑制剂,优选奥利斯特和胆汁酸螯合剂的组合或者组合物。
脂肪酶抑制剂的新用途制造技术
本发明涉及一种用于预防和治疗与高血浆胆固醇水平相关的疾病的新方法,特别涉及脂肪酶抑制剂如奥利斯特(orlistat)和一种药用胆汁酸螯合剂在高血浆胆固醇水平相关疾病治疗中的用途。
脂酶抑制剂的用途制造技术
本发明涉及脂酶抑制剂例如奥利斯特用于制备药物的用途,所述药物用于治疗、减轻或预防功能性消化不良症,例如在摄取少量或大量食物,特别是含脂肪或富含脂肪的食物之后的胃部饱满、恶心、膨胀的程度,并涉及由此制备的药物。
四唑基-苯基乙酰胺的葡糖激酶激活剂制造技术
式(1)四唑基-苯基乙酰胺,其中Z为(2),R#+[1]或R#+[2]中的一个为(3),另一个为氢,卤素,低级烷基磺酰基,全氟低级烷基,氰基,或硝基;R#+[3]为环烷基;R#+[4]为-C(O)-NHR#+[6],或通过环碳原子连接到...
作为抗炎剂的喹啉衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的喹啉衍生物,其中A、R#+[1]、R#+[2]和R#+[3]具有说明中所给出的含义。该化合物可用作COX-II抑制剂,因此,可以用于治疗可通过服用选择性COX-II抑制剂治疗的疾病,例如炎性疾病、自身免疫性疾病。
稠合的杂芳族葡萄糖激酶活化剂制造技术
化学式I-O的葡萄糖激酶活化化合物或其药用盐:其中M是化学式II或者化学式III;Q是化学式IV或者化学式V;R#+[1]是具有1-3个碳原子的烷基;R#+[2]是氢、卤素、硝基、氰基、或者全氟代甲基;R#+[3]是具有4-7个碳原子的...
作为抗肿瘤剂的四氢萘酮衍生物制造技术
本发明提供式(I)的化合物,其中R1,R2,R3,R4,R5,X和Y具有下述含义,这些化合物的制备方法,以及含有这些化合物的具有HDAC抑制剂活性的药物组合物。R1选自氢,(1-4C)烷基,COOH,和COO(1-4C)烷基;R2,R3...
四氢吡啶衍生物,它们的制备和它们作为细胞增殖抑制剂的应用制造技术
一种式I的化合物,其中A,R#+[1],R#+[2]和X具有说明书中所定义的含义,制备该化合物的方法和包含这种化合物的药物组合物,所述药物组合物具有HDAC抑制剂活性和抗细胞增殖活性。
萘内酰亚胺类化合物制造技术
公开了新的式I的萘内酰亚胺类化合物。这些化合物抑制依赖细胞周期蛋白的激酶(CDKs),特别是CDK2。这些化合物和它们的药用盐和酯类是抗增殖剂,用来治疗或控制细胞增殖性疾病,特别是癌症。还公开了包含这类化合物的药物组合物,利用这种组合物...
二氨基噻唑制造技术
本发明公开了为Cdk4选择性抑制剂的新的二氨基噻唑。这些化合物和它们药用盐和酯为抗增殖剂,其用于治疗或控制实体肿瘤,特别是乳腺、结肠、肺和前列腺肿瘤。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物,以及用于制备这些化合物的中间体。
三环内酰胺和磺内酰胺衍生物和它们作为组蛋白脱乙酰基转移酶抑制剂的应用制造技术
式(1)的化合物,其中A和B是任选被取代的环己烯基或苯基,X是羰基或磺酰基,和Y是5-7原子的连接物,其被用作组蛋白脱乙酰基转移酶抑制剂,特别用于抑制细胞增殖。
式Ⅰ的化合物和紫杉醇在制备用于治疗癌症疾病的药物中的用途制造技术
本发明公开了一种患癌症患者的治疗方法。该方法包括在约达15天的期间内对患者给予第一种成分和第二种成分的步骤。所述的第一种成分由含有式(I)化合物或所述化合物的药物上可接受的盐或酯作为活性成分的药物组合物组成。所述的第二种成分由含有紫杉醇...
用于抑制细胞增殖的取代的双吲哚基马来酰亚胺制造技术
式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1]和R↑[1’]各自为烷基、芳基、烯基或炔基;R↑[2]和R↑[2’]各自为氢或烷基;R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]和R↑[7]每个独立为(a)、CO↓[2]R↑[9]、CH↓[2]OR↑[10]、CHO...
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