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霍夫曼拉罗奇有限公司专利技术
霍夫曼拉罗奇有限公司共有2493项专利
硫代酰胺衍生物制造技术
通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和酯(其中X和Y是如说明书中所定义的)能够抑制VCAM-1与VLA-4的结合并且可用于治疗慢性炎性疾病如风湿性关节炎(RA)、多发性硬化(MS)、气喘和慢性肠炎(I/BD)等疾病。
作为CDK2抑制剂的吡唑并苯并二氮制造技术
具有式(I)结构的新的吡唑并苯并二氮∴及其药物可接受的盐,其中R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]和R#+[4]如上文所定义,它能够抑制依赖于细胞周期蛋白的激酶(CDK),特别是CDK2,它是用于治疗或控制细胞增殖疾病的抗增殖药物,...
葡糖激酶活化剂制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其药物可接受的盐,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如权利要求1所定义。该化合物是在Ⅱ型糖尿病治疗中增加胰岛素分泌的葡糖激酶活化剂。
新型选择性视黄醛激动剂制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的RAR选择性视黄醛激动剂,其中各符号与说明书中的指定的一样,涉及它们的药物学上可接受的盐,各异构体或外消旋或非外消旋混合物;涉及含有它们的药物组合物,和涉及它们作为治疗剂使用的方法。
RAR选择性视黄酸类激动剂制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的新型RAR选择性视黄酸类激动剂,以及其药物可接受的盐,单独的异构体或外消旋或非外消旋混合物;以及含有它们的药物组合物和它们用作治疗药物的方法,其中上式中的符号如说明书中所定义。
含有脂酶抑制剂的分散体制剂制造技术
本发明涉及含有至少一种脂酶抑制剂、至少一种表面活性剂和至少一种分散剂的药物组合物,其中脂酶抑制剂优选为胃肠和胰脂酶的抑制剂,例如奥利司他。
作为用于治疗癌症的抗增殖剂的取代的吡咯类化合物制造技术
公开了具有式(Ⅰ)的新型取代的吡咯类化合物。这些化合物及其药用盐适于以连续的输注溶液对患者给药和用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病,尤其是癌症。也公开了含有上述化合物的药物组合物及其治疗和/或控制癌症的用途。
作为P38蛋白激酶的抑制剂的烷基氨基-取代的双环氮杂环类化合物制造技术
本发明提供了式(Ⅰ)的烷基-取代的-二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶酮衍生物,其中R↑[1]-R↑[3],如说明书中所定义,其用作p38抑制剂;其制备方法和含有它们的药物组合物。
用RAR选择性视黄醛衍生物激动剂治疗肺气肿制造技术
本发明提供了RARγ选择性激动剂制造用于治疗肺气肿和其它与肺泡破坏修改的疾病的含有一种或多种这种激动剂的药物的用途。另一方面,本发明提供了RAR激动剂,优选RARγ选择性激动剂制造用于促进弹性蛋白原基因表达和肺泡基质修复的药物的用途。
作为P38蛋白激酶的抑制剂的杂烷基氨基-取代的双环氮杂环类化合物制造技术
本发明提供了式(Ⅰ)的化合物,其中R↑[1],R↑[2],R↑[3],R↑[4]和n如说明书中所定义;各个异构体,各种异构体的外消旋或非外消旋混合物及其药用盐。该化合物是p↑[38]抑制剂并且可以用于治疗关节炎,局限性回肠炎,过敏性肠综...
4-吡啶基-N-酰基-L-苯丙氨酸制造技术
本发明公开了式(I)的化合物,其中R#-[1]-R#-[7]如申请中所定义,其具有作为VCAM-1与表达VLA-4的细胞间结合的抑制剂活性,因此其用于治疗涉及VCAM-1与表达VLA-4的细胞结合的病症和/或损伤,如慢性炎性疾病。
4-嘧啶基-N-酰基-L-苯基丙氨酸类化合物制造技术
公开了一种式(I)化合物,其中R#+[1]-R#+[6]如说明书所定义。所述化合物是VCAM-1和细胞表达VLA-4之间的结合的抑制剂,因此可用于治疗其症状和或损害与VCAM-1到细胞表达VLA-4的结合的疾病。
反式烯属葡糖激酶活化剂制造技术
通式(I)的2,3-二-取代的反式烯属N-杂芳香族或脲丙烯酰胺,所述2-位的取代物为取代的苯基,3-位的取代物为环烷基环,所述的丙酰胺为葡糖激酶活化剂,它能够在治疗II型糖尿病的过程中增加胰岛素的分泌。
取代的吡咯类化合物制造技术
本发明公开了具有式(I)的取代的吡咯类化合物,其中R#+[1]、R#+[2]、R#+[1’]和R#+[2’]如权利要求和说明书中所定义。这些化合物及其药用盐用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病,尤其是癌症。也公开了含有上述化合物的药物组合物。
含乙内酰脲的葡糖激酶激活剂制造技术
下式的乙内酰脲化合物:其中R#-[1]为具有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的五-或六-元芳香杂环,该环是未取代的,或被下列基团所取代:卤素,氨基,羟基氨基,硝基,氰基,亚磺酰氨基,低级烷基,全氟低级烷基,低级烷基硫基,全氟-低级烷基硫基...
含有双膦酸或其盐的,用于皮下给药的凝胶体状药物组合物制造技术
本发明涉及用于皮下、肠胃外给药的药物制剂和该制剂的生产,该制剂含有双膦酸或其盐作为活性物质。通过使用本发明的制剂,使得以相对高的浓度局部注射双膦酸而不发生不相容性成为可能。
对-胺基取代的苯基酰胺葡糖激酶激活剂制造技术
本发明涉及对-烷基、芳基、环杂烷基或杂芳基[羰基或磺酰]氨基取代的苯基酰胺,具有葡糖激酶激活剂的活性,能够增加胰岛素分泌,使这类化合物可以用于治疗II型糖尿病。
新的药物组合物制造技术
本发明涉及含有促红细胞生成素,在适合将溶液pH保持在大约5.5至大约7.0范围的药学可接受缓冲剂中的多电荷无机阴离子,和任选地,一种或多种药学可接受赋形剂的液体药物组合物。该组合物特别有用于预防和治疗与红细胞生成相关的疾病。
噻吩并吡咯烷酮制造技术
本发明提供了式(I)取代的噻吩并[2,3-b]吡咯烷-5-酮,其中R#+[1]、R#+[2]和R#+[3]具有说明书中给出的含义。本发明化合物可用作细胞产生肿瘤坏死因子(TNF-α)的抑制剂和抗增殖剂,并因此可用于治疗神经变性疾病、心血...
噻吩类维生素A制造技术
本发明涉及式(I)的新型RAR选择性激动剂,其中R是氢、烷基、烷氧基、苄基或苯乙基;R#+[1]是氢或烷基;X表示C(R#+[2]R#+[3]),m是1、2或3的整数;或者X是氧、硫或NH,m是1;R#+[2]、R#+[3]彼此独立地为...
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