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法玛西雅厄普约翰公司专利技术
法玛西雅厄普约翰公司共有86项专利
喜树碱衍生物及其制备方法技术
*** (Ⅰ) 本发明涉及新的式(Ⅰ)喜树碱衍生物或其可药用盐: 其中B为基团B′或B″ 其中(X)和(Y)每个为单键或双键, R↓[1]和R↓[2]各自独立为氢,C↓[1]-C↓[6]烷基,C↓[3]-C↓[...
作为5HT1A配位体的ABEO-麦角灵衍生物制造技术
*** (Ⅰ) *** (a) 本发明提供了通式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中R↑[1]是氢、氯或溴原子,或甲基、甲硫基、羟基、氰基或氨基羰基;R↑[2]是C↓[1]-C3]烷基或烯丙基;R↑[3]和R↑[4]独立地...
作为抗肿瘤或抗病毒剂的偏端霉素A类似物制造技术
*** 本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其可药用盐 其中 n是0或1;X,Y,Z各自独立地表示N或CH; A表示未取代的或被C↓[1]-C↓[3]烷基取代的五元杂单环; B表示:(a);(b);(c)或(d);并...
△12,13 -异紫杉酚类似物、其抗肿瘤的用途和含有这些化合物的药物组合物制造技术
*** 本发明提供了式Ⅰ的7-去氧-Δ12,13-异紫杉酚类似物:式Ⅰ化合物适用于治疗某些紫杉酚对其具有活性的癌症,包括人卵巢癌、乳腺癌和恶性黑素瘤以及肺癌、胃癌、结肠癌、头颈癌和白血病。
**唑烷酮衍生物和含有它们的药物组合物制造技术
*** (Ⅰ) 本发明涉及具有防止和治疗传染性疾病的高度抗微生物活性的药物。因此,本发明提供由化学式(Ⅰ)表示的一种新型的*唑烷酮衍生物或其药理上可接受的盐,以及含有作为活性成分的该衍生物或其盐的抗微生物组合物。
新晶型的1-[5-甲亚磺酰氨基吲哚基-2-羰基]-4-[3-(1-甲基乙基氨基)-2-吡啶基]哌嗪制造技术
本发明涉及已知化合物,1-[5-甲基亚甲磺酰氨基吲哚基-2-羰基]-4-[3-(1-甲基乙基氨基)-2-吡啶基]哌嗪单甲磺酸盐的两种新晶型,通过粉末X-线衍射光谱确定,通常称作“S”和“T”型。
替瑞拉得的助溶性胃肠外给药的制剂制造技术
本发明涉及含有拉齐若得及其药学上可接受的盐的助溶性胃肠外给药的药物制剂。
取代的喜树碱衍生物及其制备方法技术
式(Ⅰ)的取代的喜树碱衍生物, *** (Ⅰ) 其中 符号***代表单键或双键; R↓[1],R↓[2]和R↓[3]在下面(a)或(b)中定义, (a)R↓[1]和R↓[2]分别是: 氢; C...
作为抗癌和抗病毒剂的二-(2-卤代乙基)氨基苯基取代的偏端霉素衍生物制造技术
式(Ⅰ)化合物及其可药用盐, *** (Ⅰ) 其中 n是2,3或4 R和R↓[1]之一是氢、C↓[1]-C↓[4]烷基、CF↓[3]或C↓[1]-C↓[4]烷氧基,另一个独立地是CF↓[3]、C↓[1]-C↓[...
芳基和杂芳基嘌呤化合物制造技术
具有下列通式(Ⅰ)的二环稠合嘧啶化合物及其药用盐, *** (Ⅰ) 其中 X是-CH↓[2]-,-NH-(CH↓[2])↓[n]-,-O-(CH↓[2])↓[n]-或-S-(CH↓[2])↓[n]-,其中,n是0或1...
环化蠕虫抑制剂制造技术
(第1组)一种化合物,它包含如下式Ⅰ所示的化合物及其可药用盐: *** 其中R↓[1],R↓[6],R↓[11]和R↓[16]彼此独立,分别选自 a)H,或 b)经选择性取代的C↓[1-4]烷基,该烷基末端可选择...
以C-C键连接于4-8元杂环环的苯基噁唑烷酮制造技术
式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐: *** (Ⅰ) 其中 X是 a)NR↓[1], b)S(O)↓[g],或 c)O; R↓[1]是 a)H, b)C↓[1-6]烷基,该烷基选择地被...
作为酪氨酸激酶抑制剂的双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物制造技术
*** (Ⅰ) 新颖的和已知的式(Ⅰ)双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物,其中:A是苯或咪唑环;B是苯、1,2,3,4-四氢化萘、1,2-二氢化茚或2-羟基吲哚环;R是(C↓[1]-C↓[4])全氟烷基、苯基、苯基-(C↓[1]-C↓...
含2,2’-二-1H-吡咯化合物的协同免疫抑制组合物制造技术
*** (Ⅰ) 一种含下列成分的制品;(a)免疫抑制剂(A)和(b)至少一种式(Ⅰ)的免疫抑制性2,2′-二-1H-吡咯化合物(B),其中R↓[1]是氢、苯基、C↓[1]-C↓[20]烷基或C↓[2]-C↓[20]烯基,其中该烷...
作为5-HT1A受体配体的杂环麦角碱衍生物制造技术
*** (Ⅰ) 式(Ⅰ)麦角碱衍生物,其中R↓[1]为氢原子或C↓[1-4]烷基;R↓[2]为氢、氯或溴原子、甲基或C↓[1-4]烷基硫基;n为0,1或2;位置8的取代基为α或β构型;Het代表芳族5元杂环,该环具有三个相同或不...
偏端霉素衍生物,其制备方法,及其作为抗肿瘤和抗病毒剂的应用技术
*** 本发明公开了式(Ⅰ)偏端霉素A衍生物或其可药用盐,其中n为2,3或4;R↓[0]为C↓[1]-C↓[4]烷基或C↓[1]-C↓[3]卤代烷基;R↓[1]和R↓[2]可以相同或不同且各自为氢,任选被1个或多个氟原子取代的C↓...
用作抗转移药的具有生物活性的脲基衍生物制造技术
R-HN-***-NH-R (Ⅰ) 本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中每个m和n相同,并且为1-3的整数,每个R基团相同并且为被1-3个磺酸基取代的萘基,在用于预防和/或治疗肿瘤转移扩散的药物制剂中的用途。
基质金属蛋白酶抑制剂制造技术
*** (Ⅰ) 式(Ⅰ)的琥珀酰胺衍生物,其中W是-CO↓[2]H或-CONHOH基;R,R↓[1]和R↓[2]各是氢或有机残基,R↓[3]是α-氨基酸的残基且R↓[4]是有机基团,是基质金属蛋白酶(MMPs)和肿瘤坏死因子-α...
治疗淀粉样变性的亚氨基-氮杂-蒽环酮衍生物制造技术
*** (1) 用于治疗淀粉样变性的式(1)化合物及其可药用盐,其中R↓[1]和R↓[2]独立地选自氢和有机基团,R↓[3]是式OR↓[6]或NR↓[7]R↓[8]基团。
2-取代的苯甲酰基-环烷基-1-羧酸衍生物制造技术
*** (Ⅰ) 本发明涉及式(Ⅰ)的2-(取代的苯甲酸基)-环烷基-1-羧酸和其药用盐,其中E是其中的碳原子被选择性取代的C↓[1]-C↓[4]亚烷基链;各个R和R↓[1]相同或不同,是氢、卤素、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、苯基...
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