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詹森药业有限公司专利技术
詹森药业有限公司共有1400项专利
包含两种不同聚合物骨架的固体分散体制造技术
本发明提供一种包含分散在聚合物骨架中的低溶解性生物活性化合物的固体分散体,其特征在于所述聚合物骨架包含一种以上的聚合物。所述固体分散体促进被分散的化合物在水性环境中的溶解性的同时,可有效地稳定所述化合物。
作为激酶抑制剂的二吲哚基-顺丁烯二酰亚胺衍生物制造技术
本发明涉及新的式(Ⅰ)吡咯啉化合物,其中R↑[1]选自通过环碳原子与吲哚氮原子连接的吡啶基-R↑[5]、嘧啶基-R↑[5]、吡嗪基-R↑[5]、呋喃基-R↑[5]、噻吩基-R↑[5]、苯并呋喃基-R↑[5]、苯并噻吩基-R↑[5]喹啉基...
稠合杂环异噁唑啉衍生物和它们作为抗抑郁剂的用途制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的稠合杂环异噁唑啉衍生物、其药学可接受的酸或碱的加成盐、其立体化学异构体和其N-氧化物,更特别是,经双环部分的6-元环稠合到杂环体系上的四氢吡喃并异噁唑、六氢异噁唑并吡啶、四氢噻喃并异噁唑和六氢苯并异噁唑衍生物;还涉及...
吲哚基衍生物在制备治疗变应性鼻炎的药物中的用途制造技术
公开一种治疗变应性鼻炎的方法,其中向患者给予某些吲哚基化合物。
顺式-稠合的3,3a,8,12b-四氢-2H-二苯并[3,4:6,7]环庚并[1,2-b]呋喃衍生物的制备方法技术
本发明涉及从单一的对映体纯母体制备4种立体化学纯形式的式(Ⅰ)单独的非对映体中的每一个非对映体的方法。有顺式-稠合的五元和七元环的四环体系通过碱催化环化反应形成。本发明还涉及如此得到的顺式-稠合的四环醇中间体和甲胺最终产物,甲胺最终产物...
取代的四氢化萘和茚满及其应用制造技术
一种式(Ⅰ)化合物或其可药用盐、其C↓[1-6]酯或其C↓[1-6]酰胺: *** 式(Ⅰ) 其中, R↓[1]和R↓[2]各自独立地是H、C↓[1-6]烷基、(CH↓[2])↓[m]NR↓[a]R↓[b]、(CH↓...
用作平滑肌细胞增殖抑制剂的(咪唑-5-基)甲基-2-喹啉酮衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物在制备抑制平滑肌细胞增殖的药物中的应用,其中基团的定义如说明书所述。
延长的经皮避孕方案制造技术
描述了一种避孕方法,其包括给予行经女性避孕治疗周期的步骤,所述的治疗周期包括至少连续42天给予避孕有效日剂量的雌激素和孕激素的组合,其中所述的孕激素是能有效抑制硫酸酯酶的孕激素,所述的治疗周期包括在所述连续至少42天之后的4-8天的不给...
取代的四氢化萘和茚满制造技术
一种式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐、C↓[1-6]酯或C↓[1-6]酰胺: *** 式Ⅰ R↓[1]和R↓[2]各自独立为H、C↓[1-6]烷基、(CH↓[2])↓[m]NR↓[a]R↓[b]、(CH↓[2])↓[m]OR...
用于以阿片类药物为基础治疗疼痛的含取代的1,4-二哌啶-4-基哌嗪衍生物的新颖制剂制造技术
本发明涉及用于以阿片类药物为基础治疗疼痛和/或伤害感受的新颖的制剂,其中含有阿片类止痛药和具有神经激肽拮抗活性,特别是NK↓[1]拮抗活性的1,4-二哌啶-4-基哌嗪衍生物;该制剂用来制造药物的用途,所述药物用于防止和/或治疗呕吐、疼痛...
延长的三阶段避孕法制造技术
公开了延长的三阶段口服避孕方案。根据所公开的方案,雌激素和孕激素的组合被连续施用至少42天,随后是4-8天的无激素期。避孕有效的日剂量的雌激素和孕激素被施用至少两个周期,每个周期至少21天,其中雌激素剂量在每个周期保持恒定而孕激素剂量在...
促红细胞生成素组合加药方案制造技术
本发明提供了用于促红细胞生成素(EPO)的组合加药方案。更具体地,本发明的加药方案包括至少给用第一加药段,所述第一加药段包括于EPO下第一暴露和随后于EPO下第二暴露,所述于EPO下第一暴露能刺激网织红细胞的产生,所述于EPO下第二暴露...
取代的喹啉衍生物在治疗耐药性分枝杆菌性疾病中的用途制造技术
本发明涉及取代的喹啉衍生物在制备药物中的用途,该药物用于治疗耐药性分枝杆菌属菌株感染,其中该取代的喹啉衍生物是式(Ⅰa)或式(Ⅰb)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式及其N-氧化物形式。还要求保护含...
用于治疗雌激素相关α受体介导的疾病的亚芳基类物质制造技术
本发明描述了用某些杂环亚芳基芳基醚化合物治疗通过雌激素相关α受体的调节介导的疾病、紊乱和病症的方法。
4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈的盐酸盐制造技术
本发明涉及包含4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈的盐酸盐作为活性成分的药用组合物及其制备方法。
4-((4-((4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基)氨基)-2-嘧啶基)氨基)苄腈的富马酸盐制造技术
本发明涉及4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈的富马酸盐、含所述盐作为活性成分的药用组合物及其制备方法。
用于治疗神经变性疾病的氨基甲酸酯化合物制造技术
本发明涉及提供神经保护的方法,包含对有其需要的患者给药治 疗有效量的一种选自下列组成的一组的化合物:式(I)和式(II), 或其医药上可接受的盐或酯;式(I)式(II)中苯基是在X上有1~5 个选自氟、氯、溴和碘组成的一组卤素原子取代的...
用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰa)或(Ⅰb)化合物用于制备治疗潜伏性结核的药物的应用,其中式(Ⅰa)或(Ⅰb)化合物为药学上可接受的酸或碱加成盐、其季铵、其N-氧化物、其互变异构体或其立体化学同分异构形式,其中R↑[1]为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟...
包括奥卡哌酮的组合物制造技术
本发明涉及包括作为活性成分的奥卡哌酮和有效量的用以提高奥卡哌酮的溶解度的水溶性聚合物的组合物。本发明进一步涉及具有用于包括所述组合物的药物配方的隔室的奥卡哌酮的治疗体系,还涉及用于制备其的方法,以及涉及所述组合物作为抗精神病药物的治疗用...
QT间期控制的方法技术
本发明是关于以治疗有效的方式在个体中控制心室去极化和复极化的持续时间并由此控制QT间期的方法,其包括向对其有需要的个体给药以治疗有效量的选自式(Ⅰ)和式(Ⅱ)的化合物,或其药物可接受的盐或酯,式(Ⅰ)式(Ⅱ)其中苯基在X被一至五个卤素原...
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