本发明涉及具有拮抗黑色素聚集激素（ＭＣＨ）活性特别是ＭＣＨ－１活性的通式（Ⅰ）的芳基和杂芳基取代的二氧杂－螺－吡啶酮衍生物，其药学可接受的酸或碱加成盐、其Ｎ－氧化物形式或其季铵盐，其中的变量定义于权利要求１。进一步涉及它们的制备、包含它...

本发明提供用于治疗患有骨癌以及与骨癌相关的骨丢失和骨痛的受试者的治疗方法，以及用于在有发展骨癌以及与骨癌相关的骨丢失和骨痛的风险（或易于发展骨癌以及与骨癌相关的骨丢失和骨痛）的受试者中进行预防的预防方法，所述方法包括施用式Ｉ化合物：或其...

本发明公开了芳基取代的桥接或稠合二胺化合物、含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和药物组合物调节白三烯Ａ４水解酶（ＬＴＡ４Ｈ或ＬＴＡ４Ｈ）和治疗由ＬＴＡ４Ｈ活性介导的疾病状态、障碍和病症的方法，所述疾病状态、障碍和病症为例如过...

本发明涉及用于制备为ＣＣＲ２拮抗剂的苯氨基取代的季盐化合物的方法，所述方法可减少对环境的影响。

本发明涉及制备式Ｉ化合物的方法，其中Ｒ１在本说明书中定义。式Ｉ化合物用于治疗包括癫痫的中枢神经系统病症。该方法包括试剂硼氢化锂的新的应用。

本发明涉及ＰＣＴ出版物ＷＯ２００４／１０５７６５中所述的一些大环喹唑啉衍生物作为ＶＥＧＦＲ３介导的生物活性，尤其由ＶＥＧＦＲ３配体ＶＥＧＦ－Ｃ和／或ＶＥＧＦ－Ｄ所介导的那些活性的抑制剂的用途。

本发明涉及这样的发现，即在ＰＣＴ申请ＷＯ２００４／１０５７６５中描述为化合物２２的某些大环喹唑啉衍生物，１７－溴－８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９－八氢－２０－甲氧基－１３－甲基－４，６－联亚甲基嘧啶并［４，５－ｂ］［６，１，...

本发明涉及ＰＣＴ公开ＷＯ２００４／１０５７６５中描述为化合物２２的大环喹唑啉衍生物４，６－联二亚甲基嘧啶并［４，５－ｂ］［６，１，１２］苯并氧杂二氮杂环－十五因，１７－溴－８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１９－八氢－２０－甲氧基－...

本发明涉及具有ａｐｏ　Ｂ分泌作用／ＭＴＰ抑制活性与伴随的降脂活性的新的哌啶或哌嗪取代的四氢－萘－１－羧酸衍生物。本发明还涉及制备此类化合物的方法、包含所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血...

本发明涉及如下所示的式（Ｉ）化合物，其中说明书中提供了Ｈｅｔ、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８和Ｒ９的定义。式（Ｉ）的化合物可用于治疗与γ－分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

本发明涉及用如下所示的化学式Ｉ表示的化合物，其中Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８和Ｒ９的定义在说明书中提供。式Ｉ的化合物可用于治疗与γ－分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

本发明涉及具有抑制ａｐｏＢ分泌／ＭＴＰ活性以及伴随的降脂活性的新型四氢－萘－１－羧酸衍生物。本发明进一步涉及制备这种化合物的方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物作为用于治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固...

本发明涉及由通式Ｉ表示的化合物的用途，其中Ｒ１和Ｒ２的定义在说明书中提供。所述由化学式Ｉ表示的化合物可用于多种γ－分泌酶调节剂的合成，所述调节剂继而可用于治疗与γ－分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

本发明涉及如下所示的式（Ｉ）化合物，其中说明书中提供了Ａ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８和Ｒ９的定义。式（Ｉ）化合物可用于治疗与γ－分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

本发明涉及具有大麻素受体激动性能的式（Ｉ）的苯并咪唑化合物、含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的化学方法和它们在治疗动物（特别是人类）中与大麻素受体调节相关的疾病中的用途。

本发明涉及具有选择性２Ｃ－肾上腺素受体拮抗剂活性的通式（Ⅰ）的取代的吡嗪酮衍生物、其可药用酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其Ｎ－氧化物形式或其季铵盐，其中变量于权利要求１中定义。本发明还涉及本发明化合物的制备、包含本发明化合物的组合物...

本发明涉及由化学式Ｉ表示的化合物，其中Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ２和Ｗ如说明书中所述，以及涉及其溶剂化物、水合物、互变异构体和可药用的盐，它们可抑制蛋白酪氨酸激酶，尤其是ｃ－ｆｍｓ激酶。

本发明涉及合成取代的１，２，３，４－四氢异喹啉衍生物的方法，所述衍生物在药剂合成中可用作中间体。

本发明涉及具有ＴＲＰＡ１受体激动性能的具有结构式（Ⅰ）的新型三环化合物，包含这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的化学方法及其作为药理工具，或作为刺激性失能毒剂，或在治疗与动物，尤其是人的ＴＲＰＡ１受体调节有关的疾病中的应用。

本发明涉及如下所示的式Ｉ化合物，其中说明书中提供了Ａ、Ｒ１Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７和Ｒ８的定义。式Ｉ的化合物可用于治疗与γ－分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。