作为VEGFR3抑制剂的大环喹唑啉衍生物制造技术

技术编号:5465208 阅读:226 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及PCT出版物WO2004/105765中所述的一些大环喹唑啉衍生物作为VEGFR3介导的生物活性,尤其由VEGFR3配体VEGF-C和/或VEGF-D所介导的那些活性的抑制剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
治疗或预防哺乳动物对象中的VEGFR↑[3介导的生物活性的方法,其包括对需要这种治疗的哺乳动物对象给予治疗有效量的式(Ⅰ)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐和立体化学异构体形式: *** (Ⅰ) 其中: Z表示NH;   Y表示-C↓[3-9]烷基-、-C↓[1-5]烷基-NR↑[13]-C↓[1-5]烷基-、-C↓[1-5]烷基-NR↑[14]-CO-C↓[1-5]烷基-、-C↓[1-3]烷基-NH-CO-Het↑[20]-或-Het↑[22]-CH ↓[2]-CO-NH-C↓[1-3]烷基-; X↑[1]表示O或-O-C↓[1-2]烷基-; X↑[2]表示直接键、-C↓[1-2]烷基-、O、-O-C↓[1-2]烷基-、NR↑[12]或NR↑[12]-C↓[1-2]烷基-;   R↑[1]表示氢、氰基、卤素或羟基; R↑[2]表示氢、氰基、卤素或羟基; R↑[3]表示氢; R↑[4]表示C↓[1-4]烷氧基-; R↑[12]表示氢或C↓[1-4]烷基-; R↑[13]表示氢或C↓ [1-4]烷基; R↑[14]表示氢或C↓[1-4]烷基; Het↑[20]表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基;和 Het↑[22]表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:TPS佩雷拉MLA弗塞尔MJ佩奇
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:发明
国别省市:BE[比利时]

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