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布里斯托尔迈尔斯斯奎布药品公司专利技术
布里斯托尔迈尔斯斯奎布药品公司共有38项专利
磷脂制剂的稳定化和终末消毒制造技术
本发明公开了一种对含有脂质的制剂进行消毒的方法,其中可选择地对所述含有脂质的制剂的pH值和离子强度进行调节,所述含有脂质的制剂在大约126℃-130℃下消毒大约2-10分钟。可供选择的是,向所述含有脂质的制剂中加入一种稳定赋形剂。
心肌灌注成像的造影剂制造技术
心肌灌注成像的造影剂,本公开部分地涉及用于心肌灌注成像的化合物和方法,所述方法包括给予患者造影剂,造影剂包括结合MC-1的化合物和成像部分,并使用诊断显象扫描患者。
有效配体介导的苯胺与吡咯的Ullmann偶合制造技术
本发明提供了制备苯基取代的吡咯类化合物的方法。该方法使用了一种有效的配体加速的苯胺与吡咯的Ullmann偶合反应。偶合产物可用于制备Xa因子抑制剂。
用于心肌灌注成像的化合物制造技术
本发明涉及包含成像部分的化合物及它们用于诊断某些疾病的用途。
用于联合治疗的CRF*配体制造技术
本发明涉及能显著减少CRF↓[2]受体在啮齿类动物脑中表达的针对促肾上腺皮质素释放因子亚型-2(CRF↓[2])的mRNA的反义寡核苷酸,以及反义寡核苷酸在基因功能的体内CNS研究的用途,并且涉及治疗包括焦虑症、强迫性神经失调、惊恐性障...
作为Aβ蛋白质产生抑制剂的环内酰胺制造技术
本发明涉及具有式(I)的新的内酰胺、它们的药用组合物和它们的使用方法。这些新的化合物抑制淀粉状蛋白前体蛋白质的加工,以及,更具体地说,抑制Aβ-肽的产生,由此而具有预防淀粉状蛋白质的神经沉积物形成的作用。更具体地说,本发明涉及与β-淀粉...
作为Aβ-蛋白生产抑制剂的环状内酰胺制造技术
本发明涉及式(I)的新型环状丙二酰胺、其药物组合物和使用方法。这些新型化合物能抑制淀粉样前体蛋白的加工,更具体说,能抑制Aβ-肽的生产,从而起着防止淀粉样蛋白神经沉积的形成。更具体说,本发明涉及与β-淀粉样蛋白生产有关的神经学障碍如阿尔...
作为显像剂的酰肼偶联物制造技术
本公开涉及诊断剂。更具体地说,本公开涉及用于检测和/或显像和/或监测与冠状动脉斑块、颈动脉斑块、主动脉斑块、动脉血管斑块、动脉瘤、脉管炎及其它的动脉壁疾病有关的病理学异常的化合物、诊断剂、组合物以及试剂盒。另外,本公开涉及检测和/或显像...
2-炔基腺苷衍生物的制备方法技术
本文公开了制备式(A)的2-炔基腺苷衍生物或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、酸式盐水合物或同形晶形的方法,所述方法包括使2-碘代腺苷-5′-N-乙基糖醛酰胺与式(B)化合物接触的步骤,其中Z为-C(=O)OR或-CH↓...
作为因子Xa抑制剂的新的胍模拟物制造技术
*** (Ⅰ) 本申请描述式(Ⅰ)的含氮杂芳族化合物及其衍生物或其药学上可接受的盐,其中环D-E为胍模拟物,这些化合物可以用作Xa因子抑制剂。
作为凝血因子XA抑制剂的含氮杂双环制造技术
本申请描述含氮杂双环和它们的衍生物或它们的药学上可接受的盐形式,它们用作凝血因子Xa的抑制剂。
作为促肾上腺皮质素释放因子受体配体的 4 - ( 2 -丁基氨基 ) - 2 , 7 -二甲基 - 8 - ( 2 -甲基 - 6 -甲氧基吡啶 - 3 -基 )吡唑并 [ 1 , 5 - a ] - 1 , 3 , 5 -三嗪 ,它的对映异构体及可药用盐制造技术
式(Ⅰ)的促肾上腺皮质素释放因子(CRF)拮抗剂及其在治疗以下病症中的应用:焦虑,抑郁,和其它精神障碍、神经障碍,以及免疫性、心血管或与心脏有关的疾病和与精神病理学失调及应激有关的结肠超敏反应。
吡唑并[1,5-α]-1,3,5-三嗪和其中间物的制备方法技术
本发明提供了用于制备具有下述结构的、可用于治疗与CRF相关的病症,比如焦虑和抑郁,的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)的新方法和中间物。
用于金属放射性药物的抗坏血酸类似物制造技术
本发明涉及应用抗坏血酸类似物作为缓冲剂和螯合剂制备金属放射性药物。此外,本发明应用抗坏血酸作为缓冲剂、螯合剂和稳定剂制备和稳定放射性药物以及其制备方法和用途。
用于动脉粥样硬化和易病变性斑块成像的标记的巨噬细胞清除剂受体拮抗剂制造技术
本发明提供用于包括但不限于动脉粥样硬化,易病变性斑块,冠状动脉病,肾病,血栓形成,由于凝块的暂时性局部缺血,中风,心肌梗塞,器官移植,器官衰竭和血胆固醇过多的各种心血管疾病的诊断和监测的可检测标记的巨噬细胞清除剂受体拮抗剂。
苯并噁嗪酮类HIV逆转录酶抑制剂的口服液制剂制造技术
本发明公开用作HIV逆转录酶抑制剂的苯并__嗪酮化合物的适口口服液体药用组合物,它包含在含有中链脂肪酸甘油三酯的液体载体中的所述苯并__嗪酮活性成分。可任选加入其它的制剂试剂例如甜味剂、卵磷脂悬浮剂等。
作为趋化因子受体活性调节剂的N-脲基烷基-哌啶化合物制造技术
本申请描述了可用于预防气喘及其它变应性疾病的式(Ⅰ)CCR3调节剂或其可药用盐形式。
取代的杂环稠合γ-咔啉制造技术
本发明涉及由结构式(Ⅰ)表示的某些新化合物或其药学上可接受的盐形式,在本文中描述了R↑[1]、R↑[5]、R↑[6a]、R↑[6b]、R↑[7]、R↑[8]、R↑[9]、X、b、k、m和n以及短划线。本发明也涉及包含作为活性成分的这些新...
取代的杂环稠合γ-咔啉制造技术
本发明涉及结构式(Ⅰ)代表的某些新化合物或其药学上可接受的盐的形式,其中R↑[1]、R↑[5]、R↑[6a]、R↑[6b]、R↑[7]、R↑[8]、R↑[9]、X、b、k、m和n以及短划线在本发明中说明。本发明也涉及含作为活性组分的这些...
取代的杂环稠合γ-咔啉制造技术
本发明涉及结构式(Ⅰ)代表的某些新化合物或其药学上可接受的盐的形式,其中R↑[1]、R↑[5]、R↑[6a]、R↑[6b],R↑[7]、R↑[8]、R↑[9]、X、b、k、m和n以及短划线在本发明中说明。本发明还涉及含作为活性组分的这些...
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