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布里斯托尔迈尔斯斯奎布药品公司专利技术
布里斯托尔迈尔斯斯奎布药品公司共有38项专利
作为Aβ蛋白产生抑制剂的被环状琥珀酸酯取代的内酰胺类化合物制造技术
本发明涉及新的式(Ⅰ)的内酰胺、其药物组合物及其使用方法。这些新的化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工,特别是抑制Aβ-肽的产生,由此起防止淀粉状蛋白的神经沉积物的形成。特别是,本发明涉及与β-淀粉状蛋白产生的神经障碍的治疗,如阿尔茨海默病和...
用作Aβ蛋白生成抑制剂的羟基链烷醇氨基内酰胺和相关结构制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)新的内酰胺、其药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制淀粉样蛋白前体蛋白的加工,更具体来说,抑制Aβ-肽的生成,从而防止形成神经性淀粉样蛋白沉积物。本发明更特别涉及治疗与β-淀粉样蛋白生成有关的神经病,例如阿尔茨海默氏病...
用作HIV逆转录酶抑制剂的稠合的二氮萘化合物制造技术
本发明涉及式(I)的三环化合物或其立体异构体形式、立体异构体的混合物,或其药学上可接受的盐形式,它们用作HIV逆转录酶的抑制剂,涉及含有该三环化合物的药用组合物和诊断试剂盒,及使用该三环化合物治疗病毒性感染的方法或用作测定标准品或试剂的...
肽酶可切断的、定向的抗肿瘤药及其治疗用途制造技术
本发明涉及与可酶切肽连接的抗肿瘤剂,所述肽包含一种膜结合和/或细胞分泌的肽酶的氨基酸识别序列,并涉及此类连接化合物在癌症的定向治疗中作为化学治疗剂的用途。
作为基质金属蛋白酶和TNF-α抑制剂的β-氨基酸衍生物制造技术
本发明公开了用作金属蛋白酶和用作TNF-α抑制剂的分子式(I)的新型β-氨基酸衍生物或药学上可接受的盐或其药物前体形式,其中A,X,Z,U#+[a],Y#+[a],Z#+[a],R#+[1],R#+[2],R#+[3],R#+[4]和R...
作为Xa因子抑制剂的含氮杂双环化合物制造技术
本发明一般涉及式A和B的含氮杂双环化合物,它们是胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶,尤其是Xa因子的抑制剂,涉及含有该化合物的药用组合物以及使用该化合物作为抗凝药治疗和预防血栓栓塞性疾病的方法。
用作HIV逆转录酶抑制剂的三环2-吡啶酮化合物制造技术
本发明涉及式(I)的三环2-吡啶酮化合物或它们的立体异构体形式、立体异构体混合物或药学上可接受的盐,它们可用作HIV逆转录酶抑制剂,本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物和试剂盒以及采用它们治疗病毒感染的方法或者将它们用作测定标准或试剂。
作为基质金属蛋白酶和TNF-α的抑制剂的环β-氨基酸衍生物制造技术
本申请描述了用作金属蛋白酶及TNF-α抑制剂的新的式(I)环状β-氨基酸衍生物或其可药用盐,其中环B为5-7元环系,其包含0-2个选自O、N、NR#+[a]和S(O)#-[p]的杂原子和0-1个羰基,和其它的在说明书中限定的变种。
作为5-羟色胺受体激动剂和拮抗剂的取代的吡嗪并喹喔啉衍生物制造技术
本发明涉及由结构式(Ⅰ)和(Ⅰa)代表的新型化合物或其药学上可接受的盐,其中定义了R1、R4a、R4b、R5、R6、R7、R8、R9、n和X。本发明还涉及含这些新型化合物作为活性成分的药物制剂及所述新型化合物和它们的制剂在治疗某些疾病中...
制备因子XA抑制剂的有效方法技术
本发明涉及一种由其相应3-氰基-4-氟苯基-吡唑制备式(Ⅰ)的化合物的方法和其中使用的中间体。
作为因子XA抑制剂的1-(杂芳环基-苯基)-稠合吡唑衍生物制造技术
本发明叙述了杂芳基-苯基杂双环化合物及其衍生物或其药物可接受的盐,它们是有用的因子Xa抑制剂。
作为诊断剂中靶组分的基质金属蛋白酶抑制剂制造技术
本发明描述一种诊断剂,包含一种诊断金属和一种化合物,其中该化合物包含:1-10个靶部分;一种螯合剂;和0-1个位于靶部分和螯合剂之间的连接基团,其中该靶部分是一种基质金属蛋白酶抑制剂;且其中该螯合剂能配合到该诊断金属上。本发明还提供本发...
作为促肾上腺皮质激素释放因子配体的取代的吡嗪酮、吡啶和嘧啶制造技术
本发明提供了式(Ⅰ)和(Ⅱ)的新的取代的吡嗪酮、吡啶和嘧啶:这些化合物可特别用作CRF受体配体,因此,可用于治疗各种与神经病学相关的疾病,如情感障碍、焦虑和抑郁症。
心脏灌注和玻连蛋白受体靶向成像剂的同时成像制造技术
本发明描述一种在哺乳动物中同时成像的方法,包括:a)向所述哺乳动物供给玻连蛋白受体靶向成像剂和灌注成像剂;和b)同时检测键接到玻连蛋白受体上的玻连蛋白受体靶向成像剂和灌注成像剂;和c)根据对所述玻连蛋白靶向成像剂和所述灌注成像剂的检测形...
气体微球脂质体复合体制造技术
本发明描述了一种包含悬浮在介质中的气体微球脂质体复合体的制剂,其中所述气体微球脂质体复合体包含:充气微球;吸附在所述充气微球表面上的脂质和表面活性剂的至少一种;以及附着在所述脂质或表面活性剂上的充液脂质体。本发明还描述了制备所述制剂的方...
玻连蛋白受体拮抗剂化合物及其在制备放射性药物中的用途制造技术
本发明涉及含有硫醇衍生化靶向部分的化合物。该靶向部分与血管生成期间被上调的受体结合。
作为诊断剂中靶组分的基质金属蛋白酶抑制剂制造技术
本发明描述一种诊断剂,包含一种诊断金属和一种化合物,其中该化合物包含:1-10个靶部分;一种螯合剂;和0-1个位于靶部分和螯合剂之间的连接基团,其中该靶部分是一种基质金属蛋白酶抑制剂;且其中该螯合剂能配合到该诊断金属上。本发明还提供本发...
心肌灌注成像的造影剂制造技术
本公开部分地涉及用于心肌灌注成像的化合物和方法,所述方法包括给予患者造影剂,造影剂包括结合MC-1的化合物和成像部分,并使用诊断显象扫描患者。
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