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百时美施贵宝公司专利技术
百时美施贵宝公司共有1033项专利
SGLT2抑制剂的晶体结构及其制备方法技术
SGLT2抑制剂的晶体结构及其制备方法。本发明涉及式Ⅰ化合物的物理晶体结构,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[2a]、R↑[3]和R↑[4]如本文所定义,特别是含有化合物Ⅰ或Ⅱ结构的药物组合物;其制备方法;用于制备所述结构的中间体;以及...
制备[(1R),2S]-2-氨基丙酸2-[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基氧基]-1-甲基乙酯的方法技术
本发明关于一种制备下式(Ⅰ)化合物即[(1R),2S]-2-氨基丙酸2-[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基氧基]-1-甲基乙酯的经改良的方法。已显示化合物(Ⅰ)适用...
用作激酶抑制剂的吡咯并三嗪化合物及其治疗激酶相关疾病的方法技术
本发明涉及至少一种吡咯并三嗪衍生物、包括至少一种吡唑并三嗪衍生物的至少一种药物组合物和使用至少一种吡唑并三嗪衍生物治疗至少一种激酶相关疾病的至少一种方法。
作为5-羟色胺受体激动剂和拮抗剂的取代的四氢-1H-吡啶并[4,3,B]吲哚制造技术
本申请描述了根据式(Ⅰ)的化合物,包括其所有药学上可接受的盐、前体药物、溶剂化物和立体异构体;药物组合物,其包括至少一种根据式(Ⅰ)的化合物和任选地至少一种另外的治疗剂;以及使用根据式(Ⅰ)的化合物治疗与血清素受体的调节有关的各种疾病、...
HIV整合酶抑制剂制造技术
本发明的名称是HIV整合酶抑制剂。本发明包括一系列式Ⅰ的双环嘧啶酮化合物,其抑制HIV整合酶并阻止病毒整合到人类DNA中。这种作用使得该化合物用于治疗HIV感染和AIDS。本发明也包括用于治疗感染HIV的那些对象的药物组合物和方法。
杂环CETP抑制剂制造技术
本发明名称为杂环CETP抑制剂。式(Ⅰa)和(Ⅰb)的化合物:适合作为胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂,其中A、B、C和R↓[1]在本文中描述。
含有内酰胺的化合物及其衍生物作为Xa因子的抑制剂制造技术
本申请描述了如式Ⅰ:P↓[4]-P-M-M↓[4]的含有内酰胺的化合物及其衍生物或者其药学上可接受的盐形式,其中环P,如果存在则是一个5-7元的碳环或者杂环,环M是一个5-7元的碳环或者杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶...
适合作为CETP抑制剂的碳环和杂环化合物制造技术
式Ⅰa与Ⅰb化合物其中A,B,C及R↓[1]均描述于本文中。
含有内酰胺的化合物及其衍生物作为Xa因子的抑制剂制造技术
本申请描述了如式Ⅰ:P↓[4]-P-M-M↓[4]的含有内酰胺的化合物及其衍生物或者其药学上可接受的盐形式,其中环P,如果存在则是一个5-7元的碳环或者杂环,环M是一个5-7元的碳环或者杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶...
制备某些吡咯并三嗪化合物的方法技术
本发明涉及一种制备通式(1)的某些吡咯并三嗪化合物及其药学上可接受的盐的方法。通式(1)化合物能抑制生长因子受体,如VEGFR-2和FGFR-1的络氨酸激酶的活性,因而能使它们用做抗癌剂。通式(1)化合物也能用于治疗其他与通过生长因子受...
用作生长激素促分泌素的杂环芳香化合物制造技术
本发明提供了用在刺激生长激素内生成或释放的新颖的杂环芳香化合物,所述化合物具有结构式(Ⅰ)的通用结构,其中R↓[1]、R↓[1]’、R↓[2]、R↓[3]、R↓[4]、Xa、Y、Z和n在本文中被描述。本文中提供的化合物可用于治疗肥胖、骨...
具有环糊精的因子XA抑制剂包合配合物制造技术
提供可注射的因子Xa抑制剂制剂,其包括:因子Xa抑制剂雷扎沙班(razaxaban)或apixaban;增溶剂,其是取代的β-环糊精,优选地,为磺丁基醚β-环糊精(SBE-CD)或羟丙基-β-环糊精(HPB-CD);和水。也提供使用上述...
用作抗糖尿病和抗肥胖症试剂的取代杂环衍生物及方法技术
提供了用作抗糖尿病试剂和抗肥胖症试剂,并具有结构(Ⅰ)的化合物,其中m为0、1或2;n为0、1或2;Q为C或N;A为(CH↓[2])↓[x],其中x为1至5;或A为(CH↓[2])↓[x]↑[1],其中x↑[1]为1至5,在链的任意位置...
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