＊＊＊ 具有式（Ⅰ）、（Ⅱ）或（Ⅲ）的具抗菌活性的新的多环红霉素化合物和其药学上可接受的盐和酯，包含与药学上可接受的载体混合的治疗有效量的本发明化合物的组合物以及通过给予哺乳动物包含治疗有效量的本发明化合物的药用组合物的治疗细菌感...

＊＊＊ 为式（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ）、（Ⅳ）或（Ⅴ）的具有抗菌活性的新的３’－Ｎ－修饰的６－Ｏ－取代的红霉素酮基内酯化合物及其药学上可接受的盐和酯、含有治疗有效量的本发明的化合物和药学上可接受的载体的组合物以及通过给予哺乳动物含有治...

＊＊＊ 本申请涉及具有抗菌活性的结构式为（Ⅰ）或（Ⅱ）的新型６，１１－桥连红霉素及其可药用盐和酯；含有治疗有效量的本发明化合物及与其结合的可药用载体的药物组合物；通过给哺乳动物施用含有治疗有效量的本发明化合物的药物组合物来治疗细菌...

＊＊＊ 本发明涉及具有抗菌活性的式（Ⅰ）或（Ⅱ）新的２－卤代－６－Ｏ－取代的酮内酯衍生物及其可药用盐和酯，含有治疗有效量的本发明化合物和与之结合的可药用载体的组合物，通过给哺乳动物服用含有治疗有效量本发明化合物的药物组合物来治疗细...

本发明公开了式（Ⅰ）的３’，３’－Ｎ－二去甲－３’，３’－Ｎ－二取代的－６－Ｏ－甲基－１１－去氧－１１，１２－环氨基甲酸酯红霉素Ａ衍生物，它们是黄体化激素释放激素（ＬＨＲＨ）拮抗剂。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物、这些化合物的...

公开了３’－Ｎ－去甲基－３’－Ｎ－取代的－６－０－甲基－１１－脱氧－１１，１２－环状氨基甲酸酯红霉素Ａ衍生物，它们是促黄体素释放激素（ＬＨＲＨ）的拮抗剂。还公开了含有该化合物的组合物，该化合物的使用方法和制备方法。

本发明提供新的有效治疗细菌性感染的大环内酯化合物和组合物。还提供它们的制备方法。这些大环内酯化合物在６－Ｏ－位被Ｘ’－Ｙ’－Ｚ’取代，其中Ｘ’选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１０］链烯基和Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１０］炔基...

一方面，本发明涉及一种制备６－Ｏ－取代的红霉素衍生物的方法，包括在钯催化剂和膦的存在下，将２′－取代的和任选地４″－取代的９－肟红霉素衍生物与烷基化剂反应。另一方面，本发明涉及使用钯催化的烷基化反应制备６－Ｏ－取代的红霉素酮基内酯的方法。

公开了一种用于合成红霉素衍生物的有效脱肟化技术，其涉及芳基硫代亚胺中间体。所述芳基硫代亚胺中间体可以用于以下方法中：将含酮的红霉素衍生物的酮保护起来作为硫代亚胺的方法；将含肟的红霉素衍生物进行脱肟化的方法，或者制备６－０－烷基红霉素衍生...

本发明公开了用于合成红霉素衍生物的高效的芳化技术，该技术包括一种改良的Ｈｅｃｋ反应，该反应采用少于６％摩尔的钯催化剂且不含膦。采用这种改良的Ｈｅｃｋ反应，可在比常规的Ｈｅｃｋ反应条件下所需的更短的反应时间内得到Ｏ－链烯基芳基大环内酯。所...

具有式（Ⅱ）的抗菌化合物以及它们的药学上可接受的盐、酯或前体药物；含有这些化合物的药用组合物；通过给予这些化合物治疗细菌感染的方法和制备这些化合物的方法。

具有式（Ⅴ）的抗菌化合物以及它们的药学上可接受的盐、酯或前体药物；含有这些化合物的药用组合物；通过给予这些化合物治疗细菌感染的方法和制备这些化合物的方法。

具有式（Ⅳ）的抗菌化合物以及它们的药学上可接受的盐、酯或前体药物；含有这些化合物的药用组合物；通过给予这些化合物治疗细菌感染的方法和制备这些化合物的方法。

本发明涉及新抗生素６－Ｏ－甲基红霉素Ａ晶形Ｉ，其制备方法，包括所述化合物的药物制剂和作为治疗剂的应用方法。

＊＊＊ （Ⅰ） 公开式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐，以及在其制备中的制备中间体的方法和拮抗内皮素的方法。

本发明描述了为环加氧酶（ＣＯＸ）抑制剂、特别是环加氧酶－２（ＣＯＸ／２）选择性抑制剂的哒嗪酮化合物，ＣＯＸ－２为与炎症有关的可诱导同种型，与组成同种型环加氧酶－１（ＣＯＸ－１）相反，ＣＯＸ－１在包括胃肠（ＧＩ）道和肾脏在内的许多组织内为...

本发明公开了具有式（Ｉ）绝对立体化学的对映体富集的化合物、或其可药用盐、酯或前药，其用于抑制来自致病微生物的神经氨酸酶，特别是流感神经氨酸酶。本发明还公开了预防和治疗由含有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，制备这些化合物的方法...

本发明公开了作为ＨＩＶ蛋白酶抑制剂的前药的下式的化合物。本发明还公开了用于抑制ＨＩＶ蛋白酶活性和治疗ＨＩＶ感染的方法和组合物。

本发明涉及能有效抑制丙型肝炎病毒（“ＨＣＶ”）或其他病毒复制的化合物。本发明还涉及包含所述化合物的组合物，所述化合物与其他抗病毒剂或治疗剂的联合制剂或联合给药，合成所述化合物的方法和中间体，以及使用所述化合物来治疗ＨＣＶ或其他病毒感染的...

本文公开了有效抑制肝炎Ｃ病毒（“ＨＣＶ”）或其它病毒复制的化合物。本发明还涉及含有所述合物的组合物，所述化合物与其它抗病毒治疗剂的共同制剂或共同给药，用于合成所述化合物的方法和中间体，以及使用所述化合物治疗ＨＣＶ或其它病毒感染的方法。