【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及。具体而言,本专利技术公开了一种用于治疗女性便秘的药物普卡必利(即4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N--7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐)的降解杂质化合物(I)的合成方法及其应用于普卡必利质量研究的用途。所述方法是由普卡必利经氢化还原得到目标化合物。该方法首次通过化学合成得到化合物(I),且可以高效、快速分离得到目标化合物。【专利说明】
本专利技术涉及一种4-氨基-N--2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酰胺的制备方法,该化合物为普卡必利的降解杂质。
技术介绍
普卡必利为5-羟色胺4受体激动剂,最早由强生旗下子公司比利时杨森公司开发。2007年6月,Movetis NV从杨森获得了普卡必利在欧盟国家(除了保加利亚和罗马尼亚)和瑞士 /列支敦士登的商业化独占权。2009年10月,欧盟委员会(EC)批准琥珀酸普卡必利用于慢性便秘的治疗,并于2010年I月在德国上市,2010年3月在英国上市。【权利要求】1.一种如式(I)所示的普卡必利降解杂质4-氨基-N--2,3- 二氢苯并呋喃-7-甲酰胺, 2.一种制备根据权利要求1所述的普卡必利降解杂质的方法,其特征在于,由普卡必利经氢化还原得到目标产物, 3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于, 1)氢化反应使用的溶剂是甲醇、乙醇、异丙醇,优选甲醇; 2)氢化反应使用的氢供体是氢气或能提供氢供体的试剂,包括甲酸铵、异丙醇、水合肼等,优选氢气; 3)氢化反应使用的催化剂是金属催化剂,包括钯炭、兰尼镍,优选钯炭; 4)为提高氢化反应的收率和产物纯度,氢化反应加入适量的有机碱或无机碱作为缚 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:冯芮茂,陈亭亭,乔智涛,王珍珍,
申请(专利权)人:连云港恒运医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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