【技术实现步骤摘要】
异磷酰胺芥及其类似物的盐 本申请是同名专利技术名称的中国专利申请第200880018371. 5号的分案申请,原案国际申请号为PCT/US2008/004449,国际申请日为2008年4月4日。相关申请的交叉参考本申请请求2007年4月6日提交的美国临时申请顺序号US60/922,148,2007年5月2日提交的美国临时申请顺序号US60/927,363,2007年6月15日提交的美国临时申请顺序号US60/934,914和2007年10月30日提交的美国临时申请顺序号US61/001,237的利益,将这些文献完整地引入本文作为参考。
技术介绍
第一次世界大战中被芥子气杀伤的士兵的尸体解剖表明硫芥对快速分裂的细胞具有不成比例的作用,并且提示硫芥化合物可能具有抗肿瘤作用。实际上,早期研究人员尝试通过将硫芥直接注入肿瘤治疗癌症。这种研究限于硫芥化合物的极端毒性,而经研究,氮芥类似物,诸如氮芥因毒性较低而成为可替代选择。权利要求1.包含下式化合物的冻干物2.权利要求I的冻干物,其中该冻干物在盐水溶液中再溶解时在室温下维持>90%的效能至少约160分钟。3.权利要求I的冻干物,还包含赋形剂。4.权利要求3的冻干物,其中所述赋形剂为甘露醇。5.适合于口服给药的药物组合物,包含药学可接受的稀释剂或赋形剂和下式的化合物6.包含异磷酰胺芥或其类似物的冻干物,其中该冻干物在室温下稳定至少I个月。7.权利要求6的冻干物,其中该冻干物在室温下稳定至少2个月。全文摘要本专利技术披露了式(I)的结晶化合物其中A+表示羟基化脂族铵种类;X和Y独立地表示离去基。文档编号A61P35/0 ...
【技术保护点】
包含下式化合物的冻干物:其中A+表示选自包括碱性氨基酸、杂环胺类、取代和未取代的吡啶类、胍类和脒类的脂族胺类和芳族胺类的质子化(共轭酸)或季铵形式的铵种类;且X和Y独立地表示离去基;且该冻干物在盐水溶液中再溶解时在室温下维持>90%的效能至少约30分钟。FDA00002275555400011.jpg
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:J·C·阿梅迪奥,B·P·沃尔纳,P·B·科马尼特斯基,
申请(专利权)人:ZIO医药肿瘤学公司,
类型:发明
国别省市:
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