The invention relates to the field of natural medicinal chemistry, in particular to a preparation method and application of Notoginsenoside ST_4 (C47H80O17) with high purity. The preparation method includes dissolving the total saponins of Panax Notoginsenoside stem and leaf with glacial acetic acid aqueous solution, adding a certain amount of pyrrole, and then preparing Panax Notoginsenoside ST_4 (C47H80O17) by water bath reaction. Seven saponin ST 4, greatly improving the yield and purity of the product. The experimental results show that the purity of Panax notoginseng saponin ST_4 is more than 98%. The process is simple, feasible, economical and environmental friendly, and suitable for industrial production. It can promote the application of Panax notoginseng saponin ST_4 in clinical medicine and health care, and provides the new application of the said saponin ST_4 in the preparation of cisplatin-induced kidney injury drugs and health care products.
【技术实现步骤摘要】
化合物三七皂苷ST-4的制备方法及应用
本专利技术属于化合物制备领域,提供了天然化合物—三七皂苷ST-4(notoginsenosideST-4)的制备方法与应用。
技术介绍
三七皂苷ST-4(notoginsenosideST-4)是一种稀有三七皂苷,在三七中主要以有效部位的方式出现,比较难于分析和分离。有研究表明,三七皂苷Fa和Fc以及越南参皂苷R7能够在酸性条件下水解掉在C-20、C-3位置的糖以及在C-25位置发生羟基化来产生三七皂苷ST-4。而三七茎叶总皂苷中含有大量的三七皂苷Fa等初级皂苷,所以使用酸水解的方式从三七茎叶总皂苷中制备三七皂苷ST-4是可行并且高效的。在三七中,ST型三七皂苷通常以有效部位(ST1-5)的形式出现,并且这一组化合物的药理活性尚不明确。目前,三七皂苷的转化和制备通常是通过微生物和水解的方法,但是这些方法耗时、昂贵且转化率低下,若想得到单体皂苷更是需要进一步的分离制备(参见:WangRF,etal.ChemicaltransformationandtargetpreparationofsaponinsinstemsandleavesofPanaxnotoginseng.JGinsengRes,2016;李粟琳,等.可发酵三七等中药材的食用菌种筛选和皂苷生物转化产物的分析,食品与发酵工业,2017)。从而限制了稀有三七皂苷的应用和发展,尤其以有效部位形式存在的ST-4,对其单体分离制备研究较少,缺乏工业化生产,使对其药理活性的研究更加困难。三七皂苷ST-4结构如下:研究发现:三七皂苷R1、Ft1等具有多种药理活性,如抗癌 ...
【技术保护点】
1.一种高纯度三七皂苷ST‑4(notoginsenoside ST‑4)的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)选用体积比浓度为25~30%之间的冰醋酸水溶液作为反应液,并加入一定量的吡咯,之后按特定比例添加三七茎叶总皂苷,边加边搅动;(2)将反应液置于80~90℃水浴反应2~3小时,静置并冷却至室温后抽滤,获得沉淀物;所制得的沉淀为含有三七皂苷ST4的粗品,将所得沉淀置于体积比浓度为75~95%的热乙醇水溶液中重结晶6‑10h,其温度控制在30~45℃之间,所制得的三七皂苷ST‑4纯度为95%以上。
【技术特征摘要】
1.一种高纯度三七皂苷ST-4(notoginsenosideST-4)的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)选用体积比浓度为25~30%之间的冰醋酸水溶液作为反应液,并加入一定量的吡咯,之后按特定比例添加三七茎叶总皂苷,边加边搅动;(2)将反应液置于80~90℃水浴反应2~3小时,静置并冷却至室温后抽滤,获得沉淀物;所制得的沉淀为含有三七皂苷ST4的粗品,将所得沉淀置于体积比浓度为75~95%的热乙醇水溶液中重结晶6-10h,其温度控制在30~45℃之间,所制得的三七皂苷ST-4纯度为95%以上。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,吡咯在水中的体积比浓度为5%,添加量为前述反应溶液总体积的1%。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,三...
【专利技术属性】
技术研发人员:李伟,杨舸,刘伟,王梓,任珅,付程林,李新殿,
申请(专利权)人:吉林农业大学,
类型:发明
国别省市:吉林,22
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