The present invention relates to a sildenafil dripping pill, which is made of the following weight percentage: Sildenafil 5, 50%, 20 matrix, 70%, 0.1 to 20% of cohesive excipients, 0 to 20% for improving the properties of dripping pills and improving bioavailability. The dropping pill has the effect of treating erectile dysfunction.
【技术实现步骤摘要】
一种西地那非滴丸
:本专利技术涉及一种化学药物的药物制剂及其制备,特别涉及一种西地那非滴丸及其制备。
技术介绍
:枸橼酸西地那非(简称西地那非)是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。枸橼酸西地那非为白色至类白色结晶粉末,味极苦。其上市剂型枸橼酸西地那非片是由美国辉瑞公司开发的治疗阳痿的专用口服药物,于1997年3月27日由美国FDA批准上市。目前临床是以枸橼酸西地那非片剂,由于常规片剂制备工艺所具有的特点,片剂存在溶散时限长,溶出度低,吸收较差,速度慢等缺陷。为了解决上述问题,也有将枸橼酸西地那非制成口腔崩解片例如专利200810166972.1公开了一种含有稀释剂的枸橼酸西地那非口腔崩解片,但是由于枸橼酸西地那非味道极苦,限制临床适应性和耐受性。也有将枸橼酸西地那非制成滴丸剂ZL200410078312,枸橼酸西地那非与基质聚乙二醇1500-20000,硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、硬脂酸聚烃氧40酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚醚、梭甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠药物辅料中的任意一种或两种以上。专利CN200410072313公开了枸橼酸西地那非滴丸剂包括水溶性基质和脂溶性基质,所述水溶性基质包括但不限于聚乙二醇2000,4000,6000,10000,20000,硬脂酸盐、油酸盐、甘油明酯、聚 ...
【技术保护点】
一种西地那非滴丸,是由下述重量百分比的原料制成:西地那非 5‑50%基质 20‑70%可增加内聚力辅料 0.1‑20%改善滴丸性质和提高生物利用度的辅料 0‑20%;其中,所述基质为液体基质和固体基质的混合物,其中液体基质选自:PEG100、PEG200、PEG300、PEG400中的一种或多种,固体基质选自:PEG4000、PEG6000、PEG8000,PEG10000中的一种或多种,其中液体基质和固体基质的重量比为1:0.1‑0.1:50;其中,所述的可增加内聚力的辅料选自糖类、无机盐或者其混合物;其中,所述的改善滴丸性质和提高生物利用度的辅料选自:表面活性剂、淀粉及其衍生物、崩解剂、抗粘剂中的一种或几种。
【技术特征摘要】
2016.12.01 CN 20161109131041.一种西地那非滴丸,是由下述重量百分比的原料制成:西地那非5-50%基质20-70%可增加内聚力辅料0.1-20%改善滴丸性质和提高生物利用度的辅料0-20%;其中,所述基质为液体基质和固体基质的混合物,其中液体基质选自:PEG100、PEG200、PEG300、PEG400中的一种或多种,固体基质选自:PEG4000、PEG6000、PEG8000,PEG10000中的一种或多种,其中液体基质和固体基质的重量比为1:0.1-0.1:50;其中,所述的可增加内聚力的辅料选自糖类、无机盐或者其混合物;其中,所述的改善滴丸性质和提高生物利用度的辅料选自:表面活性剂、淀粉及其衍生物、崩解剂、抗粘剂中的一种或几种。2.如权利要求1所述的一种西地那非滴丸,是由下述重量百分比的原料制成:西地那非15-40%基质50-70%可增加内聚力辅料0.1-10%改善滴丸性质和提高生物利用度的辅料0-10%;其中,所述基质为液体基质和固体基质的混合物,所述混合物中液体基质和固体基质的重量比为1:10-2:1;所述的可增加内聚力的辅料选自糖类、无机盐或者其混合物,其中所述糖类选自:蔗糖、乳糖、麦牙糖、半乳糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇;其中所述无机盐选自:盐酸盐、硫酸盐、碳酸盐、枸橼酸盐、柠檬酸盐、NaCl、KCl、CaCl2、Na2SO4、枸橼酸钠;其中所述糖类和无机盐的混合物中,无机盐与糖类重量比为(1-10):(0.1-5);其中,所述的改善滴丸性质和提高生物利用度的辅料选自:表面活性剂、淀粉及...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙鹤,王国成,陈莹,
申请(专利权)人:江苏天士力帝益药业有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。