EZH1/2抑制剂及其制备和抗肿瘤治疗中的应用制造技术

本发明专利技术提供一种式(I)表示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或包含该化合物的药物组合物，及其作为EZH1/2抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式(I)或中各基团如说明书之定义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域，尤其涉及一种具有ezh1/2抑制活性的化合物，或其氘代化合物、或其立体异构体、药学上可接受的盐，及其在制备治疗相关疾病的药物中的用途。

技术介绍

1、癌症的治疗方法目前主要包括放射疗法、手术疗法、药物疗法，靶向病灶的药物治疗已经成为当今临床肿瘤治疗的主要手段，但是由于肿瘤细胞耐药性产生快，现阶段人们对于肿瘤的转移与复发基本仍是束手无策。

2、赖氨酸甲基转移酶能够对组蛋白和非组蛋白进行甲基化修饰，其异常表达与多种肿瘤的发生密切相关，十几年来一度成为表观遗传领域的一个热点。靶向赖氨酸甲基转移酶，逆转异常的组蛋白或非组蛋白甲基化水平被视为肿瘤治疗的又一新方法。prc2(polycomb repressive complex 2)是一种多亚基蛋白的复合物，由ezh1(enhancer ofzeste homologue1,kmt6b)或ezh2(enhancer of zeste homologue 2,kmt6a)、suz12(suppressor of zeste 12)、eed(embyronic ectoderm dev本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8分别独立地选自氢、氘、卤素、氰基、-C1～3烷基、卤素取代的C1～3烷基、-C2～4炔基或3～6元环烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8分别独立地选自氢、氘、氟、Cl、甲基、乙基、丙基、氰基、环丙基、乙炔基。p>

4.根据权...

【技术特征摘要】

1.一种式i所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述r1、r3、r4、r5、r6、r7、r8分别独立地选自氢、氘、卤素、氰基、-c1～3烷基、卤素取代的c1～3烷基、-c2～4炔基或3～6元环烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述r1、r3、r4、r5、r6、r7、r8分别独立地选自氢、氘、氟、cl、甲基、乙基、丙基、氰基、环丙基、乙炔基。

4.根据权利要求1所述的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述b环为5～6元环烷基或桥环烷基。

5.根据权利要求4所述的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述b环为

6.根据权利要求1所述的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述r21、r22与其直接相连的氮原子一起形成3～6元的杂环、6～8元稠杂环、6～8元螺杂环、6～8元桥杂环。

7.根据权利要求6所述的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩开林，马晓慧，董利明，李加文，唐海，周水平，蔡金勇，
申请(专利权)人：江苏天士力帝益药业有限公司，
类型：发明
国别省市：