寄生的抑制剂的使用制造技术

式(I)表示的1‑杂二烯化合物及其盐中的至少1种化合物在制造宠物动物或畜产动物的体内或体表的寄生生物的寄生的抑制剂中的使用，包含将有效量的选自式(I)表示的1‑杂二烯化合物及其盐中的至少1种化合物对所述动物以每月或更长间隔局部给药，

Use of parasitic inhibitors

The use of 1 compound dienes (I) and at least 1 compounds in their salts in the manufacture of parasitic inhibitors of parasitic organisms in the body of pet animals or animal producing animals or on the body surface of the parasitic organisms, including the 1 heterodiene compounds and at least 1 compounds in their salts, expressed in the selection of the effective quantity (I), to the animals per month Or longer intervals for local administration.

【技术实现步骤摘要】
寄生的抑制剂的使用本专利技术专利申请是针对申请日为2014年02月28日、申请号为201480011589.3、专利技术名称为“外部寄生虫防除剂”的申请提出的分案申请。
本专利技术涉及一种效果可靠的外部寄生虫防除剂。本申请基于2013年3月8日在日本申请的特愿2013-046259号主张优先权，并将其内容援引于此。
技术介绍
跳蚤、虱子、蝇、蚊子、蜱、螨类等外部寄生生物、以及胃肠道线虫、吸虫、丝状虫等内部寄生生物对人和动物的任一情况均成为问题。这样的寄生生物包含卵期、幼虫期、蛹期、若虫期和成体期，降低宿主的体重增加，引起皮革、羊毛、肉的低质化，根据情况有时导致死亡，对家畜动物产业的生产率产生深刻的影响。另外，外部和内部寄生生物成为食物、宠物动物的疾患和不快感蔓延的一个因素。特别是，已知外部寄生生物成为包括细菌、病毒和寄生原生动物的各种微生物病原体的居所并传染。其中很多对人、其它恒温哺乳类和鸟类是病原性的。对于与外部寄生生物相关的疾病，例如，可举出由疟疾、淋巴丝虫病和血液感染性丝虫病、沙眼、锥虫病、利什曼病、落基山斑疹热、莱姆病、巴贝斯虫病、沙门氏菌、大肠杆菌和弯曲杆菌引起的食源性疾病，但是并不限定于这些。寄生虫驱除药的与寄生有关的医疗重点是促进能够抑制寄生的试剂的开发。例如，寄生虫驱除药的抑制寄生的常见方法一般以农业杀虫剂的使用为焦点，其由于以下举出的至少1个理由而大多没有顺利进行或者进行不充分。作为其理由有：(1)饲养者或涂布者的依从性(需要频繁给药)未履行、(2)动物对驱除剂制品或给药方法的行动上或生理学的不耐受、(3)对外部寄生生物的试剂的耐药性的体现和(4)对环境和/或毒性的负面影响。具体而言，已知或者推测，与蜱和跳蚤寄生于家畜动物和人同样地，其也寄生于野生动物，与包括细菌、病毒和寄生原生动物的病原体的媒介有关。现在认为蜱作为人类疾病的媒介生物仅次于蚊子在世界为第2位，在北美被认为是最重大的病原体。对家庭环境中的跳蚤等外部寄生生物的寄生的有效驱除大多需要对直接的宿主和环境上的储存宿主同时处置，因此困难，大多情况下是不现实的。现在，农业环境中蜱的抑制通过充分考虑环境影响的同时将各种抑制方法应用于一个区域或1种蜱的综合性有害生物处理方法来实施。使用杀虫剂和驱除剂对抑制外部寄生生物有益，但是需要取代现有药剂或改良型的化合物、制剂和方法。理想的化合物、制剂和方法应该不仅提供代替治疗，还克服现在方法的至少一些限制。这样的限制可举出与毒性、动物和使用者/饲养者的安全性、有效性相关的限制(效能、活性的持续、杀灭速度)、以及抗药性的问题(限定于此)。另外，影响杀虫剂和驱除剂的有益使用的是给药形式的障碍，其中可举出与方式、处置劝告有关的使用者/饲养者的依从性问题和给药的反复。例如，对使用者/饲养者而言，对动物过度地反复处置大多麻烦且困难，因此，优选维持有效性的同时减少给药次数。专利文献1和专利文献2公开了本专利技术的外部寄生虫防除剂中使用的1-杂二烯化合物的具体例。现有技术文献专利文献专利文献1:WO2010/070910专利文献2:WO2011/058963
技术实现思路
本专利技术的外部寄生虫防除剂的课题在于，克服使用现在所用的杀虫剂和驱除剂时的至少一些限制，特别是与杀灭速度、长有效期限、螨和跳蚤等外部寄生生物的抑制相关的限制。本专利技术人等为了解决上述课题进行了深入研究，结果发现特定结构的1-杂二烯化合物或其盐作为外部寄生虫防除剂的有效成分是有用的。本专利技术是基于这些见解进一步反复研究而完成的。即，本专利技术包含以下内容。〔1〕一种外部寄生虫防除剂，含有选自式(I)表示的1-杂二烯化合物及其盐中的至少一种化合物作为有效成分。式(I)中，Q1表示无取代的或具有取代基X1的C6～10芳基、或无取代的或具有取代基X1的5～6元杂芳基。X1表示无取代的或具有取代基的C1～6烷基、无取代的或具有取代基的C2～6烯基、无取代的或具有取代基的C2～6炔基、无取代的或具有取代基的C3～8环烷基、羟基、无取代的或具有取代基的C1～6烷氧基、无取代的或具有取代基的C1～7酰基、无取代的或具有取代基的C1～6烷氧羰基、无取代的或具有取代基的氨基、无取代的或具有取代基的C1～6烷硫基、无取代的或具有取代基的C1～6烷基磺酰基、无取代的或具有取代基的C6～10芳基、无取代的或具有取代基的3～6元杂环基、卤素基团、氰基、或硝基。Q1上的取代基X1的个数为1～5中的任一整数。取代基X1为2以上时X1彼此可以相同或不同。A表示氧原子或硫原子。R1和R2各自独立地表示氢原子、无取代的或具有取代基的C1～6烷基、无取代的或具有取代基的C2～6烯基、无取代的或具有取代基的C2～6炔基、无取代的或具有取代基的C3～8环烷基、无取代的或具有取代基的C6～10芳基、无取代的或具有取代基的3～6元杂环基、或氰基。在此，R1和R2可以一起形成无取代的或具有取代基的环外亚甲基。R3和R4各自独立地表示氢原子、无取代的或具有取代基的C1～6烷基、无取代的或具有取代基的C2～6烯基、无取代的或具有取代基的C2～6炔基、无取代的或具有取代基的C3～8环烷基、无取代的或具有取代基的C6～10芳基、无取代的或具有取代基的3～6元杂环基、卤素基团、或氰基。n表示被R3和R4取代的亚甲基的个数，且为1～4中的任一整数。n为2以上时R3和R4彼此可以相同也可以不同。另外，R3与R4可以相互连接并同R3与R4所键合的碳原子一起形成环。R5表示氢原子或者无取代的或具有取代基的C1～6烷基。B表示氧原子或硫原子。Q2表示无取代的或具有取代基X2的C7～11芳烷基、无取代的或具有取代基X2的C6～10芳基、或者无取代的或具有取代基X2的5～6元杂芳基。X2表示无取代的或具有取代基的C1～6烷基、无取代的或具有取代基的C2～6烯基、无取代的或具有取代基的C2～6炔基、无取代的或具有取代基的C3～8环烷基、羟基、无取代的或具有取代基的C1～6烷氧基、无取代的或具有取代基的C1～7酰基、无取代的或具有取代基的C1～6烷氧羰基、无取代的或具有取代基的氨基、无取代的或具有取代基的C1～6烷硫基、无取代的或具有取代基的C1～6烷基磺酰基、无取代的或具有取代基的C6～10芳基、无取代的或具有取代基的3～6元杂环基、卤素基团、氰基、或硝基。Q2上的取代基X2的个数为1～5中的任一整数。取代基X2为2以上时X2彼此可以相同也可以不同。根据式(I)中的R5与B键合的双键的立体异构而显示(E)、(Z)、或(E/Z)。〔2〕根据〔1〕所述的外部寄生虫防除剂，其中，式(I)表示的化合物为式(II)表示的化合物。式(II)中，Q1、A、R1、R2、R5、B和Q2表示与式(I)中的Q1、A、R1、R2、R5、B和Q2相同的意思。R3a、R3b、R4a和R4b各自独立地表示氢原子、无取代的或具有取代基的C1～6烷基、无取代的或具有取代基的C2～6烯基、无取代的或具有取代基的C2～6炔基、无取代的或具有取代基的C3～8环烷基、无取代的或具有取代基的C6～10芳基、无取代的或具有取代基的3～6元杂环基、卤素基团、或氰基。另外，R3a与R4a可以相互连接并同R3a与R4a所键合的碳原子一起形成环。〔3〕根据〔1〕所述的外部寄生虫防除剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)表示的1‑杂二烯化合物及其盐中的至少1种化合物在制造宠物动物或畜产动物的体内或体表的寄生生物的寄生的抑制剂中的使用，包含将有效量的选自式(I)表示的1‑杂二烯化合物及其盐中的至少1种化合物对所述动物以每月或更长间隔局部给药，

【技术特征摘要】
2013.03.08 JP 2013-0462591.式(I)表示的1-杂二烯化合物及其盐中的至少1种化合物在制造宠物动物或畜产动物的体内或体表的寄生生物的寄生的抑制剂中的使用，包含将有效量的选自式(I)表示的1-杂二烯化合物及其盐中的至少1种化合物对所述动物以每月或更长间隔局部给药，式(I)中，Q1表示无取代的或具有取代基X1的C6～10芳基、或者无取代的或具有取代基X1的5～6元杂芳基；X1表示无取代的或具有取代基的C1～6烷基、无取代的或具有取代基的C2～6烯基、无取代的或具有取代基的C2～6炔基、无取代的或具有取代基的C3～8环烷基、羟基、无取代的或具有取代基的C1～6烷氧基、无取代的或具有取代基的C1～7酰基、无取代的或具有取代基的C1～6烷氧羰基、无取代的或具有取代基的氨基、无取代的或具有取代基的C1～6烷硫基、无取代的或具有取代基的C1～6烷基磺酰基、无取代的或具有取代基的C6～10芳基、无取代的或具有取代基的3～6元杂环基、卤素基团、氰基、或硝基；Q1上的取代基X1的个数为1～5中的任一整数，取代基X1为2以上时，X1彼此可以相同也可以不同；A表示氧原子或硫原子；R1和R2各自独立地表示氢原子、无取代的或具有取代基的C1～6烷基、无取代的或具有取代基的C2～6烯基、无取代的或具有取代基的C2～6炔基、无取代的或具有取代基的C3～8环烷基、无取代的或具有取代基的C6～10芳基、无取代的或具有取代基的3～6元杂环基、或氰基；在此，R1和R2可以一起形成无取代的或具有取代基的环外亚甲基；R3和R4各自独立地表示氢原子、无取代的或具有取代基的C1～6烷基、无取代的或具有取代基的C2～6烯基、无取代的或具有取代基的C2～6炔基、无取代的或具有取代基的C3～8环烷基、无取代的或具有取代基的C6～10芳基、无取代的或具有取代基的3～6元杂环基、卤素基团、或氰基；n表示被R3和R4取代的亚甲基的个数，且为1～4中的任一整数，n为2以上时R...

【专利技术属性】
技术研发人员：岩佐孝男，平田晃一，
申请(专利权)人：日本曹达株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP