药物泰尔登的新用途制造技术

本发明专利技术公开了药物泰尔登的新用途。所公开的新用途是泰尔登或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物在下述1)或2)中的应用：1)在制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用；2)在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。本发明专利技术具有以下优点：1)肿瘤药物在临床长期使用中均会出现耐药现象，主要原因之一就是药物的泵出作用，而泰尔登不是糖蛋白的作用底物，可避免药物的泵出，增加疗效；2)临床上使用的大部分激酶抑制剂很难突破血脑屏障，因而对脑瘤很难发挥作用，而泰尔登很容易突破血脑屏障，对脑瘤具有潜在抗肿瘤活性；3)由于泰尔登已经是治疗精神病的上市药物，可大大降低临床前研究中的研究成本，节约资源，缩短研发周期。

New uses of the drug Telden

The present invention discloses the new use of medicine Telden. Disclosed is a new use of salt, ester solvent, Telden or pharmaceutically acceptable compound in the following 1) or 2) application: 1) in the preparation and application of eukaryotic tumor cell proliferation inhibitor; 2) in preparation for preventing and / or therapeutic application of anti-tumor drugs. The invention has the following advantages: 1) will be a cancer drug resistance phenomenon in long-term clinical use, one of the main reasons is that the drug pump, and Telden is not a glycoprotein substrate, which can avoid the pump, increase the efficacy of drugs; 2) the majority of kinase inhibitors in clinical use is difficult to break through the blood-brain barrier therefore, it is difficult to play a role in brain tumors, and Telden is very easy to break through the blood-brain barrier, has potential antitumor activity in brain tumors; 3) because Telden is already listed drug treatment of mental illness, can greatly reduce the cost of research, preclinical studies in saving resources, shorten the development cycle.

【技术实现步骤摘要】
药物泰尔登的新用途
本专利技术涉及药物泰尔登的新用途。
技术介绍
泰尔登(Chlorprothixene)是一类强安定药物，分子式：C18H18ClNS；化学名称为：(Z)-3-(2-氯噻吨)-N，N-二甲基-丙烷-1-胺；英文名称为：(Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethyl-propan-a-amine；化学结构式如式(I)所示：在中国，泰尔登已经投入临床治疗使用。数据表明，泰尔登有强效抗精神病症状和镇定作用，抗肾上腺素和抗胆碱作用弱，一般应用于伴有焦虑或抑郁症等症的精神分裂症的治疗。作为抗精神病类药物，泰尔登对多巴胺受体和5-羟色胺受体有很强的亲和作用，能够有效抑制其活性。泰尔登的毒副作用较弱，仅引起极低的椎体外系的不良反应，成人的日常用量5-800mg。随着新药开发难度的加大、开发费用的高昂，世界各地已将药物开发的重点转移到产品的二次开发，如拓展老药的新适应症、开发新剂型等，以期获得新的有效治疗药物。老药经过上市后长时间的大量病例的临床观察，其安全性得到保证，不良反应认识全面，而且价格便宜。老药开发新用途，其临床前及前本文档来自技高网...

【技术保护点】
泰尔登或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物在制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用。

【技术特征摘要】
1.泰尔登或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物在制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在：所述真核生物为哺乳动物；所述肿瘤细胞为癌细胞。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述癌细胞选自下述任意一种：胶质瘤细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞、食管癌细胞、肠癌细胞、宫颈癌细胞、恶性淋巴瘤细胞和鼻咽癌细胞。4.泰尔登或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述肿瘤为癌。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述癌为脑瘤、白血病、乳腺癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、胃癌、食管癌、...

【专利技术属性】
技术研发人员：张晶珠，陈宇综，张巍，
申请(专利权)人：深圳市坤健创新药物研究院，
类型：发明
国别省市：广东,44