The present invention provides a novel liposome and preparation method and application thereof, to phospholipid and 15 hydroxy stearic acid glycol ester as the main material, can be most phenolic hydroxyl insoluble drug loaded therein, to increase the solubility of. It can also contain two kinds of insoluble drugs containing phenolic hydroxyl groups, which can be used in combination therapy. At the same time, the liposomes have various sizes and meet the passive targeting requirements of various organs and have a slow-release effect. In addition, compared with the traditional liposome, the new liposome has the advantages of simple preparation process, low cost, more kinds of drug loading, better stability, and the like, and has wide application prospect.
【技术实现步骤摘要】
一种载含酚羟基难溶性药物的脂质体及制备方法和应用
本专利技术属于药剂领域,涉及一种脂质体及其制备方法和应用,具体地,此脂质体可以包载绝大部分结构中含酚羟基的难溶性药物。
技术介绍
众所周知,药物的水难溶性始终阻碍着药物的有效传递。研究数据表明,高达40%的经过高通量筛选出的、具有潜在应用前景的备选化合物,由于难溶于水,阻碍了其开发和应用。难溶性药物在疾病治疗应用中存在着诸多弊端,如:水溶性差会阻碍药物的吸收,导致药物生物利用度降低,尤其是口服药物;难溶性药物通过静脉途径给药可能会发生血管阻塞,在局部组织发生沉积,引起多种疾病。然而,疏水性却是许多活性物质所固有的特性,因为其亲脂性有利于药物穿透细胞膜,使更多的药物到达细胞内部,在特定靶点发挥治疗作用。因此,提高难溶性药物的溶解度同时保留药物的治疗活性是当今药剂学领域的一个难点和热点。目前,提高难溶性药物溶解度的方法主要有:一是加入酸或碱,调节药物溶液的pH,使药物形成可溶性的盐类。专利文献CN201010537215.9提供了一种加入有机胺增加药物溶解度的方法,该方法简单易行,适合工业化生产。但是形成盐类之后,药物的治疗活性可能会受到影响。而且,成盐的药物进入人体后,由于温度、pH、无机盐、血浆蛋白等体内环境因素,可能会使药物的溶解度重新降低,有严重的安全隐患。二是将难溶性药物制成前体药物。此方法虽然可以显著提高药物的稳定性,使其进入人体后不易发生变化,但同时会破坏药物原有的结构,可能会使其药物活性发生改变。三是将难溶性药物制备成包合物、固体分散体、纳米粒、脂质体或乳剂等新型制剂。此方法的优点是在增加药物溶 ...
【技术保护点】
一种含酚羟基难溶性药物的脂质体,其特征在于,该制剂包含:含酚羟基的难溶性药物、磷脂、15‑羟基硬脂酸聚乙二醇酯。
【技术特征摘要】
1.一种含酚羟基难溶性药物的脂质体,其特征在于,该制剂包含:含酚羟基的难溶性药物、磷脂、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯。2.一种含酚羟基难溶性药物的脂质体,其特征在于,该制剂包含:两种或两种以上含酚羟基的难溶性药物、磷脂、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯。3.根据权利要求1或2所述的脂质体,其特征在于磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯的质量比为20:1~1:20。4.根据权利要求1或2所述的脂质体,其特征在于脂质体的载药量优选为2%~10%。5.根据权利要求1或2所述的脂质体,其特征在于,磷脂选自商业来源不同规格的天然大豆磷脂、天然蛋黄磷脂、氢化磷脂以及合成磷脂,优选地,磷脂选自磷脂S45、S75、S100、SPC、E80、EPCS、EPG、SPC-3、PC98-T、PL-100M、HSPC、PGE、PGSH、DS-PL95E、DSPE、DPPA、DSPA、DMPC等,更优选磷脂E80、S100、PC98-T、EPCS。6.根据权利要求1或2所述脂质体,其特征在于,所述含酚羟基的难溶性药物选自抗肿瘤药物和其他含酚羟基的药物。7.根据权利要求1所述脂质体,其特征在于,所述含酚羟基的难溶性药物选自含酚羟基的抗肿瘤药物、左旋多巴、多巴酚丁胺、水飞蓟宾、羟基香豆素、门冬托星、伐普肽、氯喹那多、氯胺羟喹、氯碘羟喹、双碘喹啉、替布喹、甲羟喹、甲溴羟喹、异烟腙、曲格列酮、羟布宗、对乙酰氨基酚、沙丁胺醇。8.根据权利要求2所述的脂质体...
【专利技术属性】
技术研发人员:龚涛,张志荣,李文浩,周楚楚,孙逊,
申请(专利权)人:四川大学,
类型:发明
国别省市:四川,51
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