本发明公开一种制备沙格列汀的方法，属于药物合成技术领域，本方法的步骤包括：(a)将式Ⅰ化合物上酰胺转化为氰基并脱去Boc基团得到式Ⅱ化合物；(b)将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物缩合得到式Ⅳ化合物；(c)将式Ⅳ化合物上Boc基团脱除得到式Ⅴ化合...

本发明涉及一种达比加群酯中间体的纯化方法。本发明公开了一种制备达比加群酯的中间体式Ⅰ化合物3‑[[[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基](吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯的纯化方法，先用丙酮‑水混合...

本发明涉及一种合成地西他滨中间体的方法。本发明涉及一种如式二所示结构的地西他滨中间体合成方法，该方法能够极大提高此类中间体纯度，从而减少地西他滨的纯化操作，首次成功分离出过渡态中间体化合物，将制备地西他滨的总收率提高3倍。

本申请涉及一种制备索拉非尼关键中间体的方法。本发明公开了一种甲胺与4‑氯‑2‑吡啶甲酸缩合反应制备化合物I的方法，本发明还公开了一种通过化合物I成草酸盐纯化的方法。本发明制备和纯化方法适合规模化生产且所得中间体I易于纯化分离，产物纯度高。

本发明涉及医药中间体领域，具体涉及一种达比加群酯关键中间体的工业制备方法。该制备方法为起始原料经过硝基还原、酰胺缩合和环合反应得到关键中间体3‑{2‑[(4‑氰基苯氨基)甲基]‑1‑甲基‑N‑(吡啶‑2‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑...

本发明公开了一种阿哌沙班中间体(Z)‑[(4‑甲氧基苯基)亚肼基]氯乙酸乙酯的制备方法，本方法以对甲氧基苯胺和氯乙酸乙酯为起始原料，制备得到本品。使用本合成方法制备的产品纯度高、质量稳定，收率高，并且合成工艺简单，反应条件温和，反应操作...

本发明涉及地加瑞克关键四肽中间体的制备方法。N‑乙酰‑D‑萘‑2‑丙酰胺‑4‑氯‑D‑苯丙氨酸和D‑吡啶基‑‑3‑丙氨酰‑L‑丝氨酸苄酯三氟乙酸盐经缩合、水解等步骤得到地加瑞克多肽片断N‑乙酰基‑D‑萘2‑丙氨酰‑4‑氯‑D‑苯丙氨酰‑...

本发明涉及地加瑞克关键二肽中间体的制备方法。N'‑L‑氢化乳清酰‑N‑9‑芴甲氧羰基‑4‑氨基‑L‑苯丙氨酸和4‑脲基‑D‑苯丙氨酸苄酯三氟乙酸盐经缩合、纯化、还原、纯化等步骤得到地加瑞克式Ⅳ化合物N‑芴甲氧羰基‑4‑[[[(4S)‑六...

本发明涉及卡博替尼的制备方法，本发明的方法是以4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉(I)为起始原料经取代、缩合得到卡博替尼。本发明涉及的制备方法与其他制备方法相比，原料便宜且易获得，反应条件温和，总体收率高，产物纯度高，同时避免了高温生产，降低...

本发明涉及一种去甲文拉法辛盐酸盐药物组合物及其制备方法。本发明涉及的去甲文拉法辛盐酸盐药物含有去甲文拉法辛盐酸盐、凝胶骨架材料、填充剂、润滑剂和抗黏剂，该药物组合物可以通过湿法制粒后压片制得。本发明提供的去甲文拉法辛盐酸盐药物组合物与参...

本发明涉及一种C‑Met抑制剂中间体(9‑X取代‑4‑甲基‑2H‑[1,4]噁嗪[3,2‑c]喹啉‑3(4H)酮)的纯化方法。通过本发明的制备工艺得到的目标产物收率高，纯度高，操作简洁，经济环保，适合工业化生产。

本发明涉及式(I)化合物，即吉西他滨关键中间体磺化糖的工业制备工艺，式(Ⅱ)化合物经硼氢化钠还原、羟基保护、拆分得最终产物。该方法工艺简单，产率高，产品纯度好，无需苛刻的反应条件，十分适合工业生产。

本发明涉及地加瑞克关键中间体的制备方法。L‑赖氨酰‑N6‑(1‑异丙基‑1‑叔丁氧羰基)‑L‑赖氨酰‑L‑脯氨酰‑D‑丙氨酰胺与Fmoc‑L‑亮氨酸在N,N‑二甲基甲酰胺和四氢呋喃的混合溶液中，在有机碱和缩合剂的存在下，反应得到地加瑞克...

本发明涉及维拉佐酮中间体5‑(1‑哌嗪基)‑2‑苯并呋喃‑2‑羧酸乙酯合成方法，以6‑硝基香豆素为起始原料原料，经加成、开环、分子内关环、硝基还原、哌嗪环制备等步骤，得到维拉佐酮关键中间体式Ⅰ化合物5‑(1‑哌嗪基)‑2‑苯并呋喃‑2‑...

本发明涉及一种卡格列净中间体的制备方法，具体是以琥珀酸酐与氟苯为起始原料，经付克酰基化开环、噻吩环制备、付克酰基化偶联、还原等步骤，高收率、高纯度制备得到卡格列净关键中间体2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑卤‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩。本...

本发明涉及一种维拉佐酮中间体合成方法，以6‑硝基香豆素为起始原料原料，经开环、分子内关环、酯化、还原、哌嗪环制备等步骤，得到维拉佐酮关键中间体式Ⅰ化合物5‑(1‑哌嗪基)‑2‑苯并呋喃‑2‑羧酸乙酯。本发明合成路线简单，目标产物收率较高...

本发明涉及一种维拉佐酮中间体3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚合成方法，具体是5‑氰基吲哚与1‑溴‑4‑氯‑2‑丁烯反应得到3‑(4‑氯丁‑2‑烯‑1‑基)‑5‑氰基吲哚，进一步还原双键得到3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚。本发明得合成路...

本发明属于化学合成领域，涉及厄洛替尼中间体6,7‑二（甲氧基乙氧基）喹唑啉‑4‑酮的制备方法。本发明通过筛选反应条件，获得了一种厄洛替尼中间体6,7‑二（甲氧基乙氧基）喹唑啉‑4‑酮的制备工艺，该制备工艺简单，操作安全，绿色环保，且通过...

本发明公开了一种利奈唑胺中间体（S）‑1氨基‑3‑氯‑2‑丙醇盐酸盐（I）的制备方法，本方法以手性环氧氯丙烷和苯甲醛为起始原料，经两步反应制备得到产品。使用本合成方法制备的产品纯度高、质量稳定，收率高，并且合成工艺简单，反应条件温和，反...

本发明涉及一种氟维司群中间体的制备方法，具体是在式Ⅰ化合物中加入过溴化氢溴化吡啶脱氢后，反应液加入氢氧化锂反应得式Ⅱ化合物。本发明采用过溴化氢溴化吡啶为脱氢试剂，采用一锅法连续反应实现了脱氢和溴代两步反应，简化了生产工艺，提高了产物收率...