【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了，其特征在于，合成步骤包括：(1)将原料4-氯-3-三氟甲基苯胺与CDI溶解于有机溶剂中，在15~40℃的反应温度下反应2小时，制备得中间体N-（4-氯-3-三氟甲基苯基）-1H-咪唑-1-酰胺；(2)加入原料4-（4-氨基苯氧基）-N-甲基吡啶酰胺，继续在相同条件下反应1小时，经过后处理，制得索拉非尼。本专利技术提供的合成方法与已知的合成工艺相比，操作简化，省去了氮气保护，省去了第一步的后处理过程；通过改变溶剂类型，使反应时间大大缩减，收率也明显提高，更有利于投入工业化生产。【专利说明】
本专利技术涉及制药
，具体涉及一种索拉非尼的合成技术。
技术介绍
索拉非尼(Sorafenib),化学名为4-{4_氨基}羰基)氨基]苯氧基} -N-甲基吡唳_2_甲酰胺,结构式(式I )如下:【权利要求】1.，其特征在于，合成步骤包括: (1)将原料4-氯-3-三氟甲基苯胺与CDI溶解于有机溶剂中，在15~40°c的反应温度下反应2小时，制备得中间体N- (4-氯-3-三氟甲基苯基)-W-咪唑-1-酰胺； (2)加入原料4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基吡啶酰胺，继续在相同条件下反应I小时，经过后处理，制得索拉非尼。2.根据权利要求1所述的索拉非尼的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述有机溶剂选自DMF、DMSO、N-甲基吡咯烷酮、THF、乙腈或丙酮，所述反应温度为2(T30°C。3.根据权利要求2所述的索拉非尼的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，所述有机溶剂为DMF、DMSO或N-甲基吡咯烷酮，所述反应温度为25...
【技术保护点】
一种索拉非尼的合成方法，其特征在于，合成步骤包括：(1)?将原料4?氯?3?三氟甲基苯胺与CDI溶解于有机溶剂中，在15~40℃的反应温度下反应2小时，制备得中间体N?（4?氯?3?三氟甲基苯基）?1H?咪唑?1?酰胺；(2)?加入原料4?（4?氨基苯氧基）?N?甲基吡啶酰胺，继续在相同条件下反应1小时，经过后处理，制得索拉非尼。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李可庆，
申请(专利权)人：江苏集贤绿色化学科技研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。