一种甲苯磺酸索拉非尼晶型Ⅱ的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种甲苯磺酸索拉非尼晶型Ⅱ的制备方法，包括如下步骤：（1）将索拉非尼游离碱加入乙醇中，升温；（2）加入对甲苯磺酸一水合物，搅拌至澄清，得到溶清液；（3）另取对甲苯磺酸一水合物加入乙醇中，得到对甲苯磺酸一水合物乙醇溶液；以及（4）将步骤（2）中溶清液降温，加入步骤（3）中对甲苯磺酸一水合物乙醇溶液，继续搅拌，控温，搅拌析晶，即得。本发明专利技术提供的方法简单、省时、节能，所得产品收率高、纯度达到100%。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种甲苯磺酸索拉非尼晶型Ⅱ的制备方法。
技术介绍
甲苯磺酸索拉非尼(Sorafenibtosylate)，商品名Nexaver，由拜耳药业开发的多靶点抗肿瘤药物，2005年12月FDA批准上市，对甲苯磺酸索拉非尼的化学名称为4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲]-苯氧基

【技术保护点】
一种甲苯磺酸索拉非尼晶型Ⅱ的制备方法，所述方法包括如下步骤：（1）将索拉非尼游离碱加入乙醇中，升温；（2）加入对甲苯磺酸一水合物，搅拌至澄清，得到溶清液；（3）另取对甲苯磺酸一水合物加入乙醇中，得到对甲苯磺酸一水合物乙醇溶液；以及（4）将步骤（2）中所述溶清液降温，加入步骤（3）中所述对甲苯磺酸一水合物乙醇溶液，继续搅拌，控温，搅拌析晶，即得。

【技术特征摘要】
1.一种甲苯磺酸索拉非尼晶型Ⅱ的制备方法，所述方法包括如下步骤：（1）将索拉非尼游离碱加入乙醇中，升温；（2）加入对甲苯磺酸一水合物，搅拌至澄清，得到溶清液；（3）另取对甲苯磺酸一水合物加入乙醇中，得到对甲苯磺酸一水合物乙醇溶液；以及（4）将步骤（2）中所述溶清液降温，加入步骤（3）中所述对甲苯磺酸一水合物乙醇溶液，继续搅拌，控温，搅拌析晶，即得。2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中索拉非尼游离碱与乙醇的体积比为1:5~1:30。3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，优选比例为1:20。4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中升温的温度范围为30~80℃。5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，温度范围优选60℃~80℃。6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）中加...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘元斌，王大明，
申请(专利权)人：苏州亚宝药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32