【技术实现步骤摘要】
左旋奥拉西坦在制备治疗记忆与智能障碍药物中的应用
本专利技术涉及左旋奥拉西坦的新的医药用途,具体涉及左旋奥拉西坦在制备治疗脑外伤引起的记忆与智能障碍药物中的应用。
技术介绍
奥拉西坦(Oxiracetam)是一种促进学习、增强记忆力的新型中枢神经系统药物。 活性成分是一种合成的羟基氨基丁酸(BABOB)环状衍生物,仅作用于中枢神经系统,主要分布在大脑皮层、海马,具有激活、保护或促进神经细胞的功能恢复,改善智能障碍患者的记忆和学习功能,而药物本身没有直接的血管活性,也没有中枢兴奋作用,对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。机理研究结果显示,奥拉西坦可促进磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成,促进脑代谢,提高血脑屏障对特异中枢神经通路的刺激作用,提高大脑中ATP/ ADP的比值,使得大脑中蛋白质和核酸的合成增加。奥拉西坦于1987年在意大利上市,上市剂型为片剂(800mg)以及胶囊(800mg),注射剂(lg/5mL)。目前国内只有奥拉西坦胶囊和注射剂上市,且所用活性成分均为外消旋体。 奥拉西坦临床上用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。目前临床使用的都是外消旋体奥拉西坦,目前国内外尚无单一立体异构体的奥拉西坦制剂上市销售。研究发现,与外消旋体比较,左旋奥拉西坦(即S-奥拉西坦)具有更好的疗效和更低的毒副作用。左旋奥拉西坦的化学名称为:S_(-)-4-羟基-2-氧代吡咯烷-N-乙酰胺,为白色微晶状粉末,熔点135~136°C,旋光度-36度(C=l.00 in water),左旋奥拉西坦的溶解性明显优于消旋体。化学结构式如下所示:
【技术保护点】
左旋奥拉西坦在制备治疗记忆与智能障碍药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.左旋奥拉西坦在制备治疗记忆与智能障碍药物中的应用。2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的“记忆与智能障碍”是由脑外伤引起的,即:左旋奥拉西坦在制备治疗脑外伤引起的记忆与智能障碍药物中的用途。3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,所述左旋奥拉西坦的药物为口服制剂或注射剂。4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述的口服制剂为片剂,或者胶囊剂,或者颗粒剂;所述的注...
【专利技术属性】
技术研发人员:张峰,陈敏,闵涛,车晓明,李上,薛峪泉,
申请(专利权)人:南京优科生物医药研究有限公司,南京优科制药有限公司,南京优科生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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