调节HSP90活性的三唑化合物制造技术

技术编号:9637262 阅读:176 留言:0更新日期:2014-02-06 13:05
本发明专利技术涉及调节HSP90活性的取代的三唑化合物及包含被取代三唑化合物的组合物。本发明专利技术进一步涉及抑制有需要个体内Hsp90活性的药物组合物,及用于预防或治疗有需要个体的过度增生性疾病(例如癌症)的药物组合物,其包括将本发明专利技术的被取代三唑化合物,或包含此类化合物的组合物给药予该个体。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种由下列结构式所代表的化合物:或其互变异构体、可药用盐类或溶剂合物,其中:R1及R3独立地为?OH、?SH、?NR7H、?OR26、?SR26、?NHR26、?O(CH2)mOH、?O(CH2)mSH、?O(CH2)mNR7H、?S(CH2)mOH、?S(CH2)mSH、?S(CH2)mNR7H、?OC(O)NR10R11、?SC(O)NR10R11、?NR7C(O)NR10R11、?OC(O)R7、?SC(O)R7、?NR7C(O)R7、?OC(O)OR7、?SC(O)OR7、?NR7C(O)OR7、?OCH2C(O)R7、?SCH2C(O)R7、?NR7CH2C(O)R7、?OCH2C(O)OR7、?SCH2C(O)OR7、?NR7CH2C(O)OR7、?OCH2C(O)NR10R11、?SCH2C(O)NR10R11、?NR7CH2C(O)NR10R11、?OS(O)pR7、?SS(O)pR7、?S(O)pOR7、?NR7S(O)pR7、?OS(O)pNR10R11、?SS(O)pNR10R11、?NR7S(O)pNR10R11、?OS(O)pOR7、?SS(O)pOR7、?NR7S(O)pOR7、?OC(S)R7、?SC(S)R7、?NR7C(S)R7、?OC(S)OR7、?SC(S)OR7、?NR7C(S)OR7、?OC(S)NR10R11、?SC(S)NR10R11、?NR7C(S)NR10R11、?OC(NR8)R7、?SC(NR8)R7、?NR7C(NR8)R7、?OC(NR8)OR7、?SC(NR8)OR7、?NR7C(NR8)OR7、?OC(NR8)NR10R11、?SC(NR8)NR10R11、?NR7C(NR8)NR10R11、?OP(O)(OR7)2、或?SP(O)(OR7)2;R2为取代的苯基,其中该苯基经下列取代:i)一个选自硝基、氰基、卤烷氧基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、羟烷基、烷氧烷基、胍基、?NR10R11、?C(O)R7、?C(O)OR20、?OC(O)R7、?C(O)NR10R11、?NR8C(O)R7、?SR7、?S(O)pR7、?OS(O)pR7、?S(O)pOR7、 ?NR8S(O)pR7、或?S(O)pNR10R11、?S(O)pOR7、?OP(O)(OR7)2或?SP(O)(OR7)2的取代基,或ii)二至五个选自任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基、羟烷基、烷氧烷基、?Br、?I、氰基、硝基、胍基、卤烷基、杂烷基、?NR10R11、?C(O)R7、?C(O)OR7、?OC(O)R7、?C(O)NR10R11、?NR8C(O)R7、?SR7、?S(O)pR7、?OS(O)pR7、?S(O)pOR7、?NR8S(O)pR7、或?S(O)pNR10R11、?OP(O)(OR7)2、?SP(O)(OR7)2或?S(O)pOR7的取代基;且R7与R8每次出现时,各自独立地为?H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基;R10与R11每次出现时,各自独立地为?H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基;或者R10与R11一起与其所连接的氮形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基;R26为C1?C6烷基;p每次出现时,各自独立地为0、1或2;且m每次出现时,各自独立地为1、2、3或4;R20每次出现时,各自独立地为任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基;R25为任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、或任选取代的杂芳烷基、卤基、氰基、硝基、胍基、卤烷基、杂烷基、烷氧基、卤烷氧基、?NR10R11、?OR7、 ?C...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:英伟文D·詹姆斯章世杰T·普热沃洛卡J·蔡D·U·琴玛纳曼达CW·李E·科斯提克H·P·恩格K·弗里杜镇建J·巴尔索姆
申请(专利权)人:SYNTA医药公司
类型:发明
国别省市:

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