一种苯并[4,5]咪唑[1,2-α]嘧啶-3-酰胺类衍生物的制备方法技术

技术编号:9563849 阅读:106 留言:0更新日期:2014-01-15 18:31
本发明专利技术公开了一种如下结构的新的苯并[4,5]咪唑[1,2-α]嘧啶-3-酰胺类衍生物和制备该类化合物的方法。本发明专利技术说述的苯并[4,5]咪唑[1,2-α]嘧啶-3-酰胺类衍生物为潜在生物活性的分子骨架。本发明专利技术的方法原料易得、反应条件温和、收率稳定、原子经济性高,环境污染小,衍生化程度很高,可快速平行制备一个化合物库用于新型生物活性分子的筛选。

【技术实现步骤摘要】
,5]咪唑嘧啶-3-酰胺类衍生物的制备方法【专利摘要】本专利技术公开了一种如下结构的新的苯并咪唑嘧啶-3-酰胺类衍生物和制备该类化合物的方法。本专利技术说述的苯并咪唑嘧啶-3-酰胺类衍生物为潜在生物活性的分子骨架。本专利技术的方法原料易得、反应条件温和、收率稳定、原子经济性高,环境污染小,衍生化程度很高,可快速平行制备一个化合物库用于新型生物活性分子的筛选。【专利说明】—种苯并咪唑嘧啶-3-酰胺类衍生物的制备方法
本专利技术涉及,5]咪唑嘧啶_3_酰胺类衍生物的制备方法,具体是涉及一种在硝酸铈铵催化下的苯并咪唑嘧啶-3-酰胺类衍生物的制备方法。
技术介绍
苯并咪唑嘧啶衍生物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,活性包括抗肿瘤、抗菌等,因此受到药物及化学科学工作者的广泛关注。虽然有专利报道了苯并咪唑嘧啶衍生物的合成,但至今国外内还没有专利描述苯并咪唑嘧啶-3-酰胺的合成方法。只有少数文献报道过类似结构的化合物的合成方法。其中较常见的方法是用2-氨基苯并咪唑、醛、乙酰乙酸酯为原料在有机溶剂中进行反应。但这些方法中多数要求特殊的有机试剂或长时间反应,且这些方法中仅对乙酰乙酸酯有用,适用范围有限,尚无对乙酰乙酰胺类化合物适用的专利。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服上述现有技术的不足之处,提供一种温和、高效、环境友好、应用范围广,产率稳定的苯并咪唑嘧啶-3-酰胺衍生物的制备方法。此外,反应原料的可变组分为醛和乙酰乙酰胺,它们都具有大量商业可得的衍生系列化合物,因此这个多组分反应的产物的衍生化程度就很高,可以快速的平行制备一个化合物库用于新型生物活性分子的筛选。因而具有较大的实施价值和潜在的社会经济效益。本专利技术在合成苯并咪唑嘧啶-3-酰胺衍生物的过程中加入硝酸铈按,因为硝酸铈铵等含高价态金属盐在构建碳碳、碳杂键的过程中具有价格便宜、毒性低、溶解性能好等优点。本专利技术是以如下技术方案实现的:在有机溶剂中加入2-氨基苯并咪唑、醛与取代乙酰乙酰苯胺化合物,三种反应物按一定的摩尔比投料,以及催化量的硝酸铈铵,在一定温度下反应,反应在2飞小时内基本完成,即得到相应的苯并咪唑嘧啶_3_酰胺衍生物。本专利技术具有如下有益效果: 一般的合成方法需要在高温下或在特殊的反应仪器中进行。本专利技术操作简便,三种反应组分混合一锅法反应,反应在2飞小时内基本完成,经过简单的反应后处理,就可以得到高纯度的产物,收率稳定。本专利技术在制备苯并咪唑嘧啶-3-酰胺衍生物的过程中引入催化量的硝酸铈铵,因为硝酸铈铵具有价格便宜、溶解性能好等优点。因为反应原料的可变组分为醛和乙酰乙酰胺,它们都具有大量商业可得的衍生系列化合物,因此这个多组分反应的产物的衍生化程度就很高,可以快速的平行制备一个化合物库用于新型生物活性分子的筛选。【具体实施方式】下面结合具体实施实例对本专利技术做进一步的说明。实施实例1-10,其反应式为:【权利要求】1.,5]咪唑嘧啶-3-酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:在有机溶剂中加入2-氨基苯并咪唑,醛与取代乙酰乙酰苯胺化合物,三种反应物按一定的摩尔比投料,以及催化量的硝酸铈铵,在一定温度下反应,反应2飞小时,即得到相应的苯并咪唑嘧啶-3-酰胺衍生物,反应式如下图所示: 2.根据权利要求1所述的苯并咪唑嘧啶_3_酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为:N,N-二甲基甲酰胺、甲醇、乙醇或二甲基亚砜。3.根据权利要求1所述的苯并咪唑嘧啶_3_酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:使用硝酸铈铵作为催化剂。4.根据权利要求1或2所述的苯并咪唑嘧啶-3-酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:所述的醛为芳香醛或杂环醛。5.根据权利要求1或2所述的苯并咪唑嘧啶-3-酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:所述的乙酰乙酰胺为取代的乙酰乙酰苯胺。6.根据权利要求1所述的苯并咪唑嘧啶-3-酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述的一定摩尔比范围为:2_氨基苯并咪唑:醛:取代乙酰乙酰苯胺化合物=0.5:1:1 ~2:1:2,最优比为:1:1:107.根据权利要求1所述的苯并咪唑嘧啶_3_酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述的一定温度为:30°C~80°C。【文档编号】C07D487/04GK103509026SQ201310408632【公开日】2014年1月15日 申请日期:2013年9月10日 优先权日:2013年9月10日 【专利技术者】傅榕赓, 彭彩云, 张春桃, 杨辰枝子, 李正祥, 林昊升 申请人:湖南中医药大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯并[4,5]咪唑[1,2?α]嘧啶?3?酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:在有机溶剂中加入2?氨基苯并咪唑,醛与取代乙酰乙酰苯胺化合物,三种反应物按一定的摩尔比投料,以及催化量的硝酸铈铵,在一定温度下反应,反应2~6小时,即得到相应的苯并[4,5]咪唑[1,2?α]嘧啶?3?酰胺衍生物,反应式如下图所示:??。806724dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:傅榕赓彭彩云张春桃杨辰枝子李正祥林昊升
申请(专利权)人:湖南中医药大学
类型:发明
国别省市:

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