本发明专利技术公开了螺环喹唑啉衍生物及其制备方法，螺环喹唑啉衍生物分子结构式为：其中，R1为氢、甲基、三氟甲基、氟或氯中的任意一种或两种，R2为氢、甲基或苯基。本发明专利技术螺环喹唑啉衍生物抑菌效果优良，尤其是对绿脓假单胞菌、产气肠杆菌和表皮葡萄球菌的抑菌效果尤为突出，对绿脓假单胞菌、产气肠杆菌和表皮葡萄球菌的抑菌效果优于市售杀菌剂新洁尔灭；制备方法具有过程简单，条件温和，产率高，后处理简便，所得产物活性高等优点。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，螺环喹唑啉衍生物分子结构式为：其中，R1为氢、甲基、三氟甲基、氟或氯中的任意一种或两种，R2为氢、甲基或苯基。本专利技术螺环喹唑啉衍生物抑菌效果优良，尤其是对绿脓假单胞菌、产气肠杆菌和表皮葡萄球菌的抑菌效果尤为突出，对绿脓假单胞菌、产气肠杆菌和表皮葡萄球菌的抑菌效果优于市售杀菌剂新洁尔灭；制备方法具有过程简单，条件温和，产率高，后处理简便，所得产物活性高等优点。【专利说明】
本专利技术涉及螺环喹唑啉]-2，8’ (5，氢)_酮衍生物、其制备方法及其应用，属于机合成化学领域。
技术介绍
多组分反应(MulticomponentCoupling Reactions),即“一锅法”，是将三种或三种以上的反应物原料投到反应器中给以一定的反应条件让其反应。多组分化学反应具有操作简单、资源利用率高和高原子经济性等特点，是一类重要的有机化学反应，在新药设计与合成、组合化学和天然产物合成中具有广泛的应用。有机螺环类化合物具有螺共轭、螺超共轭或异投效应等一般有机化合物不具备的结构的优越性，具有毒副作用低、对环境影响小等优点。含杂原子的螺环化合物作用机理独特，不易产生抗药性，由于其具有许多潜在的药理活性，可用于农药及医药领域如用作杀虫齐U、促生长激素分泌剂(MK-0677)、类阿片受体拮抗剂、AKT激酶抑制剂、NK-1受体拮抗剂、神经激肽Y受体拮抗剂、组织蛋白酶抑制剂、单胺类转运体功能抑制剂等，尤其对各种心血管疾病、中枢神经系统疾病、代谢疾病等都具有明显的治疗作用，因此，该类化合物的研究受到了国内外学者的广泛关注。但传统的多组分反应合成螺环类化合物具有反应条件苛刻，副产物多，反应产率低，污染严重等缺点。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供螺环喹唑啉]-2，8’(5’氢)-酮衍生物、其制备方法及 其应用。为解决上述技术问题，本专利技术的技术方案是:螺环喹唑啉]-2，8’(5’氢)_酮衍生物，其分子结构式为:【权利要求】1.螺环喹唑啉]-2，8’(5’氢)_酮衍生物，其特征在于:其分子结构式为: 2.如权利要求1所述的螺环喹唑啉]-2，8’(5’氢)-酮衍生物，其特征在于=R1为氢、甲基、三氟甲基、氟或氯中的任意一种或两种，R2为氢、甲基或苯基。3.权利要求1或2所述的螺环喹唑啉]-2，8’(5’氢)_酮衍生物的制备方法，其特征在于:螺环喹唑啉]-2，8’(5’氢)_酮衍生物由靛红或其衍生物、5-氨基-1H-四氮唑和5，5-二甲基-1，3-环己二酮，反应制得。4.如权利要求3所述的方法，其特征在于:靛红或其衍生物、5-氨基-1H-四氮唑和5，5-二甲基-1,3-环己二酮的物质的量的比为1: (I?1.2):1。5.如权利要求3或4所述的方法，其特征在于:靛红或其衍生物为:靛红、5-氟靛红、7-氟靛红、7-氯靛红、7-三氟甲基靛红、5-甲基靛红、5，6-二氟靛红、1-甲基靛红或1-苯基靛红。6.如权利要求3或4所述的方法，其特征在于:螺环喹唑啉]-2，8’(5’氢)_酮衍生物由靛红或其衍生物、5-氨基-1H-四氮唑和5，5-二甲基-1，3-环己二酮，在反应溶剂中酸催化剂的作用下反应、提纯后，即得，反应温度为40-80°C，反应时间为12-18小时。7.如权利要求6所述的方法，其特征在于:酸催化剂为浓盐酸、浓硫酸、高氯酸、乙酸、三氟乙酸、三氟甲基磺酸或对甲基苯磺酸。8.如权利要求6所述的方法，其特征在于:反应溶剂为聚乙二醇、聚乙二醇水溶液、水、乙腈、乙醇或二氯甲烷，所述聚乙二醇为聚乙二醇200、聚乙二醇400或聚乙二醇600 ;所述聚乙二醇水溶液为聚乙二醇200水溶液、聚乙二醇400水溶液或聚乙二醇600水溶液。9.如权利要求6所述的方法，其特征在于:提纯包括如下步骤: A、将反应产物冷却至40?50°C，倒入水中，离心、烘干得到螺环喹唑啉]-2，8’ (5，氢)_酮衍生物粗产物； B、用乙腈对螺环喹唑啉]-2，8’(5’氢)-酮衍生物粗产物进行重结晶后，在温度为50?55°C、真空度为0.01?0.1Mpa的条件下进行真空干燥，得到螺环喹唑啉]-2，8’(5’氢)_酮衍生物。10.权利要求1所述的螺环喹唑啉]-2, 8’ (5，氢)-酮衍生物在杀菌剂制备中的应用。【文档编号】C07D487/20GK103435621SQ201310322099【公开日】2013年12月11日 申请日期:2013年7月26日 优先权日:2013年7月26日 【专利技术者】商士斌, 沈明贵, 王娟, 王丹, 宋杰 申请人:中国林业科学研究院林产化学工业研究所本文档来自技高网...
【技术保护点】
螺环[二氢吲哚?3,9“?四唑[5,1?b]喹唑啉]?2,8“(5“氢)?酮衍生物，其特征在于：其分子结构式为：FDA00003571482600011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：商士斌，沈明贵，王娟，王丹，宋杰，
申请(专利权)人：中国林业科学研究院林产化学工业研究所，
类型：发明
国别省市：
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