炔类杂芳基化合物制造技术

技术编号:9429922 阅读:101 留言:0更新日期:2013-12-11 20:31
本发明专利技术涉及通式(I)的化合物,其中变化基团如说明书中定义;它们的可药用盐;包含所述化合物或其可药用盐和可药用载体的组合物;以及涉及它们的用途。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式I、式III或式IV的化合物、其互变异构体、或其可药用盐、水合物或其它溶剂合物:式I式III?????????????????????式IV其中:环T为X1、X2和X3所定义的杂芳基环,其中;(a)X1为CH或CRt1;和(a)?1:X2为CRt2且X3为N;或(a)?2:X2为CRt2且X3为CRt3;或(a)?3:X2为N且X3为CRt4或N;或,(b)X1为N;且(b)?1:X2为CRt2且X3为CRt3;或(b)?2:X2为CRt2且X3为N;或,(c)X1为CRt,(c)?1:X2为N且X3为CRt3;或(c)?2:X2为CRt2且X3为N或CRt3;Rt选自H;?C(=O)NH2或?NH2取代的烷基;?NH?C(C=O)?烷基;吡啶基;?NH=N(H)?NH?CN;?NH=N(H)?OH;?NH2取代的苯基;吡咯烷基;或Rt和Rt2与他们相连的原子一起任选地形成饱和、部分饱和或不饱和的5或6元环,其包含碳原子和0?3个选自O和N的杂原子且该环任选地被氧代取代;条件是当Rt和Rt2与他们相连的原子一起形成环时,Rb或Rd中至少一个为YP(=O)(YR4)(YR4)、Si(R4)3或?YC(=NH)NH2,其中Y独立地为烷基或化学键;Rt1为?C(=O)NH2取代的烷基;Rt2和Rt3独立地选自H;?NH2;吡咯烷基、?C(=O)NH2或?NH(烷基)取代的烷基;?NH2取代的吡咯烷基;或Rt2和Rt3与他们相连的原子一起形成不饱和的5?或6?元环,其包含碳原子和0?3个氮原子且该环任选地被?NH2、?NH?C(=O)NH2、?NH?C(=O)?烷基、?C(O)O?烷基或?NH=N(H)?NH2取代;条件是当X1为CH时,Rt2和Rt3不形成未取代的苯基;Rt4为H;环A为苯基、呋喃基或噻唑基;Ra独立地为烷基或卤素;L1选自NR1C(O)和C(O)NR1;R1为H;环B为苯基、吡啶基、异唑基或噻唑基;Rb独立地为任选地被至多3个卤原子或C(=NH)NH2取代的烷基;卤素;环烷基;?O?烷基?N(烷基)2;?NH?烷基?C(=O)NH?烷基;?Si(R4)3,其中R4为烷基;环C为咪唑基;Rc独立地为任选被?NR2R3取代的烷基;?CN;R2和R3独立地为烷基;或R2和R3与他们相连的氮原子一起形成杂环环;环D为哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、咪唑基、高哌嗪基、吗啉基;Rd独立地为任选被卤素、羟基或?P(=O)(烷基)2独立取代的烷基;?NR2R3;氧代;羟基;L2为(CH2)z、O(CH2)x;m为0或1;p为1或2;t为1;v为0或1;w为0或1;x为0;z为1;条件是所述化合物不是:FDA00003620834800011.jpg,FDA00003620834800012.jpg,FDA00003620834800021.jpg,FDA00003620834800031.jpg...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:王义汉朱笑天拉杰斯瓦里桑达拉莫尔蒂黄卫生邹东R马修托马斯戚积纬简安托瓦妮特C罗梅罗戴维C达尔加诺威廉C莎士比亚托米K索耶切斯特A梅特卡夫
申请(专利权)人:阿里亚德医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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