新型取代的吡啶-2-酮和哒嗪-3-酮制造技术

技术编号:9377469 阅读:137 留言:0更新日期:2013-11-27 19:53
本发明专利技术公开了根据通式I-IV的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物:其中,变量R,X,Y1,Y2,Y2’,Y3,Y4,n和m如本文中所述定义,所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性并且治疗与过度Btk活性相关的疾病。该化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病如类风湿性关节炎。还公开了含有式I-IV化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
根据式II或IV的化合物:其中:R?是H,?R1,?R1?R2?R3,?R1?R3或?R2?R3;其中R1是芳基,杂芳基,环烷基或杂环烷基,并且任选被R1’取代;其中R1’是低级烷基,羟基,低级羟烷基,低级烷氧基,卤素,硝基,氨基,环烷基,杂环烷基,氰基或低级卤代烷基;R2是?C(=O),?C(=O)O,?C(=O)N(R2’),?(CH2)q或?S(=O)2;其中R2’是H或低级烷基;并且q是1,2或3;R3是H或R4;其中R4是低级烷基,低级烷氧基,低级杂烷基,芳基,芳基烷基,烷基芳基,杂芳基,烷基杂芳基,杂芳基烷基,环烷基,烷基环烷基,环烷基烷基,杂环烷基,烷基杂环烷基或杂环烷基烷基,并且任选被一个或多个低级烷基,羟基,氧代,低级羟烷基,低级烷氧基,卤素,硝基,氨基,氰基,低级烷基磺酰基或低级卤代烷基取代;X是CH或N;Y1是H或低级烷基;Y2是Y2a或Y2b;其中Y2a是H或卤素;并且Y2b是任选被一个或多个Y2b’取代的低级烷基;并且Y2b’是羟基,低级烷氧基或卤素;每个Y2’独立地为Y2’a或Y2’b;其中Y2’a是卤素;并且Y2’b是任选被一个或多个Y2’b’取代的低级烷基;其中Y2’b’是羟基,低级烷氧基或卤素;n是0,1,2或3;Y3是H,卤素或低级烷基,其中低级烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基,低级烷氧基,氨基和卤素;m是0或1;Y4是Y4a,Y4b,Y4c或Y4d;其中Y4a是H或卤素;Y4b是任选被一个或多个取代基取代的低级烷基,所述取代基选自低级卤代烷基,卤素,羟基,氨基,氰基和低级烷氧基;Y4c是任选被一个或多个取代基取代的低级环烷基,所述取代基选自低级烷基,低级卤代烷基,卤素,羟基,氨基和低级烷氧基;并且Y4d是任选被一个或多个低级烷基取代的氨基;或其药用盐。FDA00003638105300011.jpg...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:诺兰·詹姆斯·德沃丹尼拉马·K·孔杜布拉德利·E·洛伊娄岩乔尔·麦金托什蒂莫西·D·欧文斯迈克尔·索思
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:发明
国别省市:

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