一种依来曲普坦中间体-5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚合成工艺制造技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，具体涉及一种依来曲普坦中间体-5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚合成工艺。其是以吲哚为原料，经过与N-苄氧羰基-L-脯氨酸反应，再经还原、溴代、水解等步骤，最终合成5-溴-3-(N-甲基吡咯啉-2-基甲基)-1H-吲哚，其主要特征在于通过使用回流等操作，提高了工艺的可操作性，原子利用率高，对环境友好，最终收率可达80％以上。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种依来曲普坦中间体?5?溴?3?(N?甲基吡咯啉?2?基甲基)?1H?吲哚合成工艺，其特征是将N?苄氧羰基?L?脯氨酸与2～3倍量草酰氯混合，加入溶解有吲哚的有机溶液，回流反应5～7h，反应完后经还原制得3?(N?甲基吡咯啉?2?基甲基)?1H?吲哚。将3?(N?甲基吡咯啉?2?基甲基)?1H?吲哚溶于3～5倍量的水，在不高于5℃滴加溴素保持1～1.5h，升至室温，继续反映0.5～1h，加入亚硫酸氢钠或亚硫酸氢钾水溶液反应5～10min后，加入氢氧化钠或氢氧化钾水溶液回流15～20h，反应液冷却，抽滤，洗涤，烘干既得5?溴?3?(N?甲基吡咯啉?2?基甲基)?1H?吲哚。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：彭学东，张梅，赵金召，陈晓龙，
申请(专利权)人：张家港威胜生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：