佐米曲普坦舌下片制造技术

本发明专利技术提供一种佐米曲普坦舌下片，其特征在于含有主药佐米曲普坦、崩解剂和填充剂，每１０００片舌下片中，佐米曲普坦的含量为１－５０ｇ，崩解剂的含量为２－２０ｇ，填充剂的含量为４０－２００ｇ；还含有矫味剂０－２０ｇ，粘合剂１０－６０ｇ和润滑剂０．５－５ｇ。本发明专利技术利用舌下粘膜未角质化，毛细血管丰富，血流速度快的特点，针对佐米曲普坦普通片剂经胃肠道吸收，起效慢，而且有首过效应，生物利用度不高等现有技术的不足，将佐米曲普坦制成舌下片，可使其通过舌下粘膜吸收，通过颈静脉和上腔静脉直接进入血液循环，起效迅速；避免口服给药时的首过效应，提高生物利用度，保证疗效。并且服药时无需用水，置于舌下含化，服用方便，口感好。具有起效迅速、服用方便和生物利用度高的特点，可提供患者一种新的治疗选择，填补市场空白。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及佐米曲普坦舌下片，具体涉及一类用于治疗偏头痛，主要通过舌下粘膜吸 收迅速起效的佐米曲普坦舌下片制剂及其制备方法。
技术介绍
佐米曲普坦为选择性5—羟色胺(5—HT,)受体激动剂，是继舒马曲坦后的新一代曲 坦类药物。另外经药理学研究证实，佐米曲普坦可作用于脑外动脉和颅内动脉，并抑制这 些血管的过度扩张。偏头痛每逢发作之时病人十分痛苦，能严重影响患者的社会生活，故 西方病理学家称其为一种精神折磨性疾病。因此，恰当的治疗很关键。偏头痛病因复杂，目前学术界普遍认为三叉神经和血管两方面功能异常及其相互作用引起了偏头痛发作。5 一HT,D受体位于三叉神经，有抑制神经传导、缓解疼痛的作用；5 — HT化受体位于颅内， 介导颅内血管收缩。激动5 — HT'D受体能抑制三叉神经传人末梢释放多肽类致痛物质，而 5 -IIT,B受体兴奋可引起血管收縮。实验研究证明，5 — HTiD受体、5 — HT,B受体连同其 他5—HT受体同时兴奋，既能降低三叉神经尾端核的兴奋性，减少头痛刺激的传人，又 同时能抑制脑部血管的过度扩张，减轻疼痛。佐米曲普坦与传统的第一代曲坦类药物相比， 有着很大的优势①起效快、本文档来自技高网...

【技术保护点】
佐米曲普坦舌下片，其特征在于以佐米曲普坦为主药，含有崩解剂和填充剂；每１０００片佐米曲普坦舌下片中，佐米曲普坦的含量为１－５０ｇ，崩解剂的含量为２－２０ｇ，填充剂的含量为４０－２００ｇ；所述崩解剂选用微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、淀粉、吐温、十二烷基硫酸钠中的任一种或两种以上的混合物；所述的填充剂选用微晶纤维素、微晶纤维素－甘露醇、微晶纤维素－微粉硅胶、乳糖、淀粉、改性淀粉－１５００、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖、预胶化淀粉、糖粉、葡萄糖、糊精、硫酸钙的任一种或两种以上的混合物。

【技术特征摘要】
1.佐米曲普坦舌下片，其特征在于以佐米曲普坦为主药，含有崩解剂和填充剂；每1000片佐米曲普坦舌下片中，佐米曲普坦的含量为1-50g，崩解剂的含量为2-20g，填充剂的含量为40-200g；所述崩解剂选用微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、淀粉、吐温、十二烷基硫酸钠中的任一种或两种以上的混合物；所述的填充剂选用微晶纤维素、微晶纤维素-甘露醇、微晶纤维素-微粉硅胶、乳糖、淀粉、改性淀粉-1500、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖、预胶化淀粉、糖粉、葡萄糖、糊精、硫酸钙的任一种或两种以上的混合物。2. 根据权利要求l所述的佐米曲普坦舌下片，其特征在于每1000片佐米曲普坦舌下 片中，佐米曲普坦的含量为l一25g，崩解剂的含量为3 — 10g，填充剂的含量为50 — 100g。3. 根据权利要求1或2所述的佐米曲普坦舌下片，其特征在于还含有矫味剂、粘合 剂和润滑剂；每1000片佐米曲普坦舌下片中，含有矫味剂0 — 20g,粘合剂10 — 60g和润 滑剂0.5 — 5g。所述矫味剂选用甜菊甙、糖粉、甘草甜素、阿司帕坦、三氯蔗糖、甜蜜素、索马甜、 糖精的任一种或两种以上的混合物；所述粘合剂选用纯化水、乙醇、淀粉浆、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波 姆、糊精、明胶浆、阿拉伯胶浆、海藻酸钠和糖浆中的任一种或两种以上的混合物；所述润滑剂选用硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚 乙二醇6000、聚乙二醇4000、十二烷基硫酸钠(镁)、富马酸硬脂酸钠中的任一种或两...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄华，
申请(专利权)人：重庆医科大学医药研究所，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]