本发明专利技术提供了一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，它由含药粘附部分、防水保护部分两部分组成，含药粘附部分含有按重量百分比计的1％～30％阿莫曲普坦、12％～85％粘附剂和5％～30％赋形剂，防水保护部分含有按重量百分比计的1％～15％成膜剂、0.1％～10％增塑剂和0.001％～3％色素。本发明专利技术还提供给了一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂的制备方法。本发明专利技术口腔粘附片剂的含药粘附部分直接与口腔粘膜接触，药物可经过口腔粘膜直接吸收进入体循环，避免胃肠道影响和肝脏首过效应，降低了不良反应的发生率，而且本发明专利技术的口腔粘附片剂可以长时间粘附在口腔粘膜处，保持了平稳的血药浓度，提高生物利用度。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗偏头痛的药物，尤其涉及一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片 剂及其制备方法。
技术介绍
偏头痛是神经内科的常见病之一，发病率占人口 10%以上。国际头痛协会将偏头 痛定义为间歇性的头痛发作并伴有自主神经失调。临床表现为阵发性的头痛，常伴有眩晕、 听力丧失等。偏头痛发病率的男女比例为1 4，多发生在25 55岁的中青年人。随着生 活节奏的加快和工作压力的增大，偏头痛的发病率呈现不断上升的态势，无论在发达国家 抑或发展中国家，已成为困扰人们的一种常见病、多发病。偏头痛严重影响了患者的生活质 量和工作效率，给家庭和社会造成巨大的负担。偏头痛的高发病率及高效药物的缺乏，使得 偏头痛药物的市场巨大，前景广阔。由此可见，开发有效的偏头痛治疗药物及剂型，具有重 大的意义，也是十分迫切和必要的。偏头痛与脑兴奋过度有关，5-羟色胺(5-HT)在偏头痛的发作过程中对血管的舒 缩功能起到关键的作用，发作初始由于精神紧张、饥饿或摄食高酪胺食物，血浆内5-HT过 多可引起血管收缩而出现视觉、感觉异常等先兆，继而5-HT含量下降，使血管扩张而出现 头痛。阿莫曲普坦的化学名称为3-(2-二甲胺乙基)-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-IH-吲哚， 分子式为C17H19D6N3O2S,相对分子量为341. 5，CAS登记号为154323-57-6。结构式如下权利要求1.一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，它由含药粘附部分、防水保护部分两部分组 成，其特征在于所述含药粘附部分含有按重量百分比计的 30%阿莫曲普坦、12% 85%粘附剂和5% 30%赋形剂，所述防水保护部分含有按重量百分比计的 15%成 膜剂、0. 10%增塑剂和0. 001% 3%色素。2.如权利要求1所述一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，其特征在于所述含药粘附 部分含有5% 18%阿莫曲普坦。3.如权利要求1所述一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，其特征在于所述含药粘附 部分含有50% 80%粘附剂。4.如权利要求1、2或3所述一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，其特征在于所述粘 附剂为卡波姆934、卡波姆934P、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素或羧甲基纤维素钠中的一种 或几种。5.如权利要求1、2或3所述一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，其特征在于所述赋 形剂为乳糖、甘露醇、硬脂酸镁、微粉硅胶或微晶纤维素中的一种或几种。6.如权利要求1、2或3所述一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，其特征在于所述成 膜剂为乙基纤维素、醋酸纤维素或共聚维酮中的一种或几种。7.如权利要求1、2或3所述一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，其特征在于所述增 塑剂为邻苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、聚乙二醇4000或聚乙二醇6000中的一种或几种。8.如权利要求1所述一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂的制备方法，其特征在于它 包括以下步骤步骤a、制作含药粘附部分将阿莫曲普坦粉碎后，与粘附剂、赋形剂按照重量百分比 的比例称重，混合均勻后，过80-90目筛，用压片机的平冲直接压片。步骤b、喷涂防水保护部分将成膜剂、增塑剂和色素溶于溶剂中，制成均勻溶液，用喷 膜机均勻喷涂于含药粘附部分一侧表面，经20 40°C干燥后，形成防水保护部分。9.如权利要求8所述一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂的制备方法，其特征在于所 述压片机平冲直径为5. 5-7mm。10.如权利要求1或2或3或8所述一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，其用途在于 治疗中、重度偏头痛药物中的应用。全文摘要本专利技术提供了一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，它由含药粘附部分、防水保护部分两部分组成，含药粘附部分含有按重量百分比计的1％～30％阿莫曲普坦、12％～85％粘附剂和5％～30％赋形剂，防水保护部分含有按重量百分比计的1％～15％成膜剂、0.1％～10％增塑剂和0.001％～3％色素。本专利技术还提供给了一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂的制备方法。本专利技术口腔粘附片剂的含药粘附部分直接与口腔粘膜接触，药物可经过口腔粘膜直接吸收进入体循环，避免胃肠道影响和肝脏首过效应，降低了不良反应的发生率，而且本专利技术的口腔粘附片剂可以长时间粘附在口腔粘膜处，保持了平稳的血药浓度，提高生物利用度。文档编号A61K9/20GK102106836SQ20101061708公开日2011年6月29日 申请日期2010年12月21日 优先权日2010年12月21日专利技术者徐晓琳, 曹瑞山, 李振霞, 牛佰慧, 王芳, 陈颖, 马德宝 申请人:青岛黄海制药有限责任公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种含有阿莫曲普坦的口腔粘附片剂，它由含药粘附部分、防水保护部分两部分组成，其特征在于：所述含药粘附部分含有按重量百分比计的１％～３０％阿莫曲普坦、１２％～８５％粘附剂和５％～３０％赋形剂，所述防水保护部分含有按重量百分比计的１％～１５％成膜剂、０．１％～１０％增塑剂和０．００１％～３％色素。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王芳，曹瑞山，李振霞，牛佰慧，徐晓琳，马德宝，陈颖，
申请(专利权)人：青岛黄海制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：95
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