2,6-二异丙基苯酚的N,N-二烷基氨基酸酯盐注射剂制造技术

本发明专利技术为２，６－二异丙基苯酚的前药２，６－二异丙基苯酚Ｎ，Ｎ－二烷基化氨基酸酯盐类注射剂，包含下述组分：２，６－二异丙基苯酚Ｎ，Ｎ－二烷基化氨基酸酯盐类（以２，６－二异丙基苯酚计）２～２００ｇ，延缓氧化附加剂０～４ｇ，渗透压调节剂１０～１００ｇ，赋形剂０～２００ｇ，注射用水加到２０００ｍｌ。２，６－二异丙基苯酚Ｎ，Ｎ－二烷基化氨基酸酯盐类水溶性好，在体内可很快分解出２，６－二异丙基苯酚，将其制成用注射用水作溶媒的水针、输液、冻干粉针和无菌分装粉针及无菌贮备液等形式的注射剂，可消除２，６－二异丙基苯酚乳剂可能产生的副作用，生产和使用的安全性更高，制得的各类注射剂提高了用药的安全性及有效性。本发明专利技术提供的制备工艺简单、安全，产品质量易控。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类2，6-二异丙基苯酚N，N-二垸基化氨基酸酯盐的注射剂。
技术介绍
2， 6-二异丙基苯酚(丙泊酚，异丙酚)，为短效静脉全身麻醉药，起效迅速，无明显 蓄积，苏醒快而完全，其注射液临床上用于全身麻醉的诱导和维持，现为医院常用麻醉剂。 但是因其水中溶解度很小而只能以乳剂的形式应用于临床，然而乳剂具有1、物理稳定性 差；2、由于较大的油滴尺寸可能导致栓塞；3、注射引起疼痛；4、在用药前仅能与少数 可注射产品选择性混合；5、乳剂易于细菌生长；6、引起心脏方面毒副作用等缺点，限制 了2， 6-二异丙基苯酚的使用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种以2，6-二异丙基苯酚N，N-二垸基化氨基酸酯盐为主药制 成的注射剂，注射进入体内后可很快水解释放出2， 6-二异丙基苯酚产生麻醉效应，从而 改善其水溶性，减少毒副作用，增加其适用范围。本专利技术主药是2，6-二异丙基苯酚N，N-二垸基化氨基酸酯盐(I)为2， 6-二异丙基苯酚的前药，O0-G—(CH2)n—D* HB(I)其中n-0-7， R=H，甲基，乙基，D代表含有氮原子的有机基团及与相应酸成的盐。所述 的含氮原子的有机基团的结本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类２，６－二异丙基苯酚Ｎ，Ｎ－二烷基化氨基酸酯盐注射剂，其特征在于包含下述组分：２，６－二异丙基苯酚Ｎ，Ｎ－二烷基化氨基酸酯盐类，以２，６－二异丙基苯酚计２～２００ｇ延缓氧化附加剂　　０～４ｇ渗透压调节剂　　１０～１００ｇ赋形剂　　０～２００ｇ注射用水加至　　２０００ｍｌ所述２，６－二异丙基苯酚Ｎ，Ｎ－二烷基化氨基酸酯盐类包括盐酸、磷酸、硫酸或碳酸这些可作为药用的无机酸与２，６－二异丙基苯酚Ｎ，Ｎ－二烷基化氨基酸成的盐，或乙酸、乳酸、甲磺酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸、酒石酸或马来酸这些可作为药用的有机酸与２，６－二异丙基苯酚Ｎ，Ｎ－二烷基化氨基酸成的盐，以及药剂学上可接受的其它酸碱与２，６－二...

【技术特征摘要】
1、一类2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯盐注射剂，其特征在于包含下述组分2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯盐类，以2，6-二异丙基苯酚计2～200g延缓氧化附加剂 0～4g渗透压调节剂 10～100g赋形剂 0～200g注射用水加至 2000ml所述2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯盐类包括盐酸、磷酸、硫酸或碳酸这些可作为药用的无机酸与2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸成的盐，或乙酸、乳酸、甲磺酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸、酒石酸或马来酸这些可作为药用的有机酸与2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸成的盐，以及药剂学上可接受的其它酸碱与2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸成的盐.；延缓氧化附加剂选用维生素C及其盐或其衍生物。2、 根据权利要求1所述的2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯盐注射剂，其特 征是所述2，6-二异丙基苯酚N，N-二垸基化氨基酸酯盐类选择2， 6-二异丙基苯基-4- (二 甲氨基)丁酸酯盐酸盐、N， N-二甲基(2， 6-二异丙基苯基)甘胺酸酯盐酸盐、2, 6-二 异丙基苯基-4- (二甲氨基)丁酸酯反丁烯二酸盐、N, N-二甲基(2， 6-二异丙基苯基)甘 胺酸酯甲磺酸盐或N, N-二甲基(2， 6-二异丙基苯基)甘胺酸酯酒石酸盐。3、 根据权利要求1或2所述的2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯盐注射剂， 其特征是所述延缓氧化附加剂包括维生素C钠、维生素...

【专利技术属性】
技术研发人员：李勤耕，黄华，田睿，万敬员，李代华，王涛，成潘，何亮，
申请(专利权)人：重庆医科大学医药研究所，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]