一种抗抑郁药维拉唑酮的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物合成领域，具体涉及用于抗抑郁的维拉唑酮的制备方法。其特征是：以5-氰基吲哚为起始原料，经1位氮原子用对甲苯磺酰基保护，3-位傅克酰化，选择性将羰基还原为次甲基得到1-对甲苯磺酰基-3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚，再与5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯盐酸盐反应，经一步水解同时脱去对甲苯磺酰基和乙基，得到5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸，最后酰胺化得到维拉唑酮，与氯化氢成盐得到盐酸维拉佐酮。本发明专利技术方法克服了现有合成方法的诸多缺陷，所用原料简单易得、收率高、选择性好、操作简便，适合工业化生产，实用价值高。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备维拉佐酮(I)的方法，包括下列制备过程：其中：R1表示C1～C6的烷基或取代苯基，苯基上的取代基是甲基、氯、溴、硝基或甲氧基；R2表示氯或溴。FDA0000142801090000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：徐云根，胡斌，聂凤，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：