利拉鲁肽的制备方法技术

本发明专利技术属于多肽药物制备方法技术领域，特别涉及利拉鲁肽的制备方法。本发明专利技术要解决的技术问题是现有制备方法分离纯化困难、产品的总收率和纯度低。本发明专利技术解决上述技术问题的技术方案是提供一种利拉鲁肽的制备方法。该方法包括：采用固相多肽法制利拉鲁肽肽树脂、再酸解得到利拉鲁肽粗品、最后纯化得利拉鲁肽纯品。其中固相多肽法的步骤为：氨基树脂通过固相偶联合成法依次接入下列序列中对应的保护氨基酸或保护氨基酸片段，制备利拉鲁肽肽树脂：Boc-W(Trt)-X(OtBu)-Thr(tBu)-Phe-Thr(tBu)-Ser(tBu)-Asp(OtBu)-Val-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-X(OtBu)-Gln(Trt)-Ala-Ala-Lys[Y(α-OtBu)]-Glu(OtBu)-Phe-Ile-Ala-Trp(Boc)-Leu-Val-Z(Pbf)-Arg(Pbf)-Gly-树脂；其中，W为His-Ala，X为Glu-Gly，Y为Nα-PAL-Glu，Z为Arg-Gly。本发明专利技术为缩短生产周期、提高产品的纯度和收率提供了一种新方法。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
利拉鲁肽的制备方法，包括：采用固相多肽合成法制备利拉鲁肽肽树脂，利拉鲁肽肽树脂再经酸解得到利拉鲁肽粗品，最后利拉鲁肽粗品纯化得到利拉鲁肽纯品；其中固相多肽合成法制备利拉鲁肽肽树脂的步骤为：在Fmoc?Gly?载体树脂上通过固相偶联合成法依次接入下列序列中相对应的保护氨基酸或片段，制备利拉鲁肽肽树脂：Boc?W(Trt)?X(OtBu)?Thr(tBu)?Phe?Thr(tBu)?Ser(tBu)?Asp(OtBu)?Val?Ser(tBu)?Ser(tBu)?Tyr(tBu)?Leu?X(OtBu)?Gln(Trt)?Ala?Ala?Lys[Y(α?OtBu)]?Glu(OtBu)?Phe?Ile?Ala?Trp(Boc)?Leu?Val?Z(Pbf)?Arg(Pbf)?Gly?树脂；其中，W为His?Ala，X为Glu?Gly，Y为Nα?PAL?Glu，Z为Arg?Gly。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郭德文，曾德志，卢昌亮，文永均，
申请(专利权)人：成都圣诺生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：