一种Avexitide的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种制备Avexitide的方法，方法中采用氨基树脂为起始树脂，按Avexitide的氨基序列反相依次接入相应的保护氨基酸得到Avexitide肽树脂，Avexitide保护肽树脂经酸解后获得Avexitide粗品，Avexitide粗品再经过纯化和冻干得到Avexitide纯品。本发明专利技术工艺操作简单，产品总收率高，适合规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种Avexitide的制备方法
本专利技术属于多肽药物制备方法
，特别涉及一种Avexitide的制备方法。
技术介绍
Avexitide是一种GLP-1受体拮抗剂，这种多肽类药物包含31个氨基酸序列，可选择性地与GLP-1受体结合，阻断GLP-1的作用，从而防止胰岛素过度分泌，减少餐后低血糖的发生。Avexitide具有以下的结构：Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2Avexitide的制备方法已有很少有报道，本专利技术提供一种高效的Avexitide制备方法，以满足医药用途。
技术实现思路
本专利技术提供了一种高效的制备方法，采用氨基树脂为起始树脂，制备工艺操作简单，产品收率高、纯度高。本专利技术提供了一种Avexitide的制备方法，包括：采用氨基树脂为起始树脂，按Avex本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种Avexitide的制备方法，包括：采用氨基树脂为起始树脂，按Avexitide的氨基序列反相依次接入相应的保护氨基酸得到Avexitide肽树脂，Avexitide保护肽树脂经酸解后获得Avexitide粗品，Avexitide粗品再经过纯化和冻干得到Avexitide纯品:/nAsp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-/nLeu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-/nSer-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH。

【技术特征摘要】
1.一种Avexitide的制备方法，包括：采用氨基树脂为起始树脂，按Avexitide的氨基序列反相依次接入相应的保护氨基酸得到Avexitide肽树脂，Avexitide保护肽树脂经酸解后获得Avexitide粗品，Avexitide粗品再经过纯化和冻干得到Avexitide纯品:
Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-
Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-
Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH。2


2.根据权利要求1所述的Avexitide的制备方法，其特征在于：所述氨基树脂的取代值为0.2～1.0mmol/g树脂，优选的取代值为0.3～0.6mmol/g树脂。


3.根据权利要求2所述的氨基树脂选自RinkAmide-MBHA树脂、RinkAmide-BHA树脂和RinkAmide树脂，优选RinkAmide-MBHA树脂。


4.根据权利要求1所述的Avexitide的制备方法，其特征在于：所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：董华建，郭德文，文永均，
申请(专利权)人：成都圣诺生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51